ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату

Затверджено МОЗ Украiни від 2019-02-05 р. № 297. Р.п. № UA/8412/01/01, UA/8412/01/02

Склад

діюча речовина: цефуроксиму аксетил;

1 таблетка містить цефуроксиму аксетил у перерахуванні на цефуроксим 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, натрію кроскармелоза, олія рослинна гідрогенізована, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, пропіленгліколь, титану діоксид (Е 171), тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини другої генерації.

Код АТС J01D С02.

Клінічні характеристики

Показання

Лікування інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікроорганізмами, а саме:

– інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, тонзиліт і фарингіт;

– інфекції дихальних шляхів: пневмонія, гострий бронхіт та загострення хронічного бронхіту;

– інфекції сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит;

– інфекції шкіри та м’яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;

  • гонорея, гострий неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
  • лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання

Підвищена індивідуальна чутливість до цефуроксиму або до інших цефалоспоринів, а також до допоміжних речовин.

Спосіб застосування та дози

Зазвичай тривалість лікування становить 7 днів.

Для кращого засвоєння препарат рекомендується приймати після їди.

Дорослі

більшість інфекцій — 250 мг 2 рази на добу;

інфекції сечовивідних шляхів — 125 мг 2 рази на добу;

інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості (бронхіти) — 250 мг 2 рази на добу;

більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію — 500 мг 2 рази на добу;

пієлонефрит — 250 мг 2 рази на добу;

неускладнена гонорея — одноразово 1 г препарату;

хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років — 500 мг 2 рази на добу протягом 20 днів.

Цефуроксим випускається також у вигляді натрієвої солі для парентерального застосування. Це дозволяє проводити послідовну терапію одним антибіотиком при переході з парентерального введення на пероральне, якщо для цього є клінічні показання.

Цефуроксиму аксетил ефективний у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хронічного бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію.

Послідовна терапія

Пневмонія: 1,5 г цефуроксиму 2–3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48–72 годин з наступним застосуванням Цетилу по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 7 днів.

Загострення хронічного бронхіту: 750 мг цефуроксиму 2–3 рази на добу (внутрішньовенно або внутрішньом’язово) протягом 48–72 годин з наступним застосуванням Цетилу по 500 мг 2 рази на добу перорально протягом 5–7 днів.

Тривалість як парентерального, так і перорального лікування визначається з урахуванням тяжкості інфекції та стану хворого.

Діти

Звичайна доза становить 125 мг або 10 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза — 250 мг).

Дітям віком від 2 років — 250 мг або 15 мг/кг маси тіла 2 рази на добу (максимальна добова доза — 500 мг).

Хворі літнього віку та хворі з нирковою недостатністю

Спеціальних застережень для цієї групи хворих немає. Застосовуються звичайні дози з максимумом до 1 г на добу.

Побічні реакції

Побічні реакції при застосуванні цефуроксиму аксетилу зазвичай помірно виражені і мають в основному оборотний характер.

Інфекції та інвазії: надмірний ріст Candida, вагініт.

З боку системи крові: еозинофілія, позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія (інколи глибока), гемолітична анемія.

Цефалоспорини як клас мають властивість абсорбуватися на поверхні мембрани еритроцитів та взаємодіяти там з антитілами, що може призвести до позитивної проби Кумбса (вплив на визначення сумісності крові) та до гемолітичної анемії.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи медикаментозну гарячку, сироваткову хворобу, анафілаксію, ангіоневротичний набряк.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, зниження слуху, судоми.

З боку травного тракту: гастроентерологічні розлади, включаючи діарею, нудоту, біль у животі, блювання, метеоризм, стоматит, псевдомембранозний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ), жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит.

З боку шкіри та підшкірної тканини: шкірні висипання, еритема, кропив’янка, свербіж, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).

Інші: біль у грудях, дизурія.

Передозування

Симптоми: передозування цефалоспоринами може спричинити подразнення головного мозку і як наслідок — можливе виникнення судом, збудження, при передозуванні можливе посилення проявів побічних реакцій.

Лікування: рівень цефуроксиму у сироватці крові може бути зменшений шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Цефуроксим проникає крізь плаценту. Через недостатність досвіду застосування для лікування вагітних препарат можна призначати у цей період тільки після ретельного аналізу співвідношення ризик/користь (з особливою обережністю у перші місяці вагітності).

Цефуроксим у невеликих концентраціях проникає у грудне молоко, тому годування груддю на період лікування препаратом слід припинити.

Діти.

Препарат в даній лікарській формі застосовують дітям віком від 2 років.

Особливості застосування

З особливою обережністю препарат призначають пацієнтам, у яких були алергічні реакції на пеніциліни або інші бета-лактамні антибіотики.

Застосування цефуроксиму (так само, як і інших антибіотиків) може призвести до надмірного росту Candida. Тривале застосування може також призвести до надмірного росту інших нечутливих мікроорганізмів (наприклад, Enterococci, Clostridium difficile), що може, у свою чергу, вимагати припинення лікування.

При застосуванні антибіотиків широкого спектра дії може спостерігатися псевдомембранозний коліт, тому важливо мати це на увазі, якщо у пацієнтів виникає тяжка діарея під час або після антибактеріальної терапії.

Під час лікування цефуроксимом хвороби Лайма спостерігалася реакція Яриша-Герксгеймера. Вона виникає безпосередньо через бактерицидну дію цефуроксиму на мікроорганізм, що спричиняє хворобу Лайма, — спірохету Borrelia burgdorferi. Пацієнтам необхідно пояснити, що це звичайний наслідок антибіотикотерапії хвороби Лайма, що минає без лікування.

При проведенні послідовної терапії час переходу з парентеральної терапії цефуроксиму на пероральну визначається тяжкістю інфекції, клінічним станом пацієнта та чутливістю патогенного мікроорганізму. При відсутності клінічного покращання протягом 72 годин парентеральну терапію цефуроксимом слід продовжувати. Перед початком проведення послідовної терапії слід ознайомитися з відповідною Інструкцією для медичного застосування цефуроксиму натрію.

Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які проходять рівнобіжний курс лікування сильнодіючими діуретиками, пацієнтам з нирковою недостатністю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Оскільки препарат може спричиняти запаморочення, пацієнтів слід попередити, що керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами необхідно з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що зменшують кислотність шлункового соку, можуть зменшувати біодоступність цефуроксиму аксетилу і мають властивість ліквідовувати ефект покращеної абсорбції після прийому їжі.

Як і інші антибіотики, Цетил може мати вплив на флору кишечнику, що призведе до зменшення реабсорбції естрогенів та зниження ефективності комбінованих пероральних контрацептивних засобів.

Оскільки при фероціанідному тесті може спостерігатися псевдонегативний результат, для визначення рівня глюкози у крові та плазмі крові пацієнтам, які лікуються цефуроксимом аксетилом, рекомендується використовувати глюкозооксидазну або гексокіназну методики. Цефуроксим не впливає на лужно-пікратний аналіз визначення креатиніну.

Сумісне застосування з пробеницидом збільшує площу під кривою «концентрація-час» у сироватці крові на 50%. Рівень цефуроксиму у сироватці крові зменшується за допомогою діалізу.

При лікуванні цефалоспоринами були повідомлення про позитивний тест Кумбса. Цей феномен може впливати на перехресну пробу на сумісність крові.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Цетил є напівсинтетичним антибіотиком групи цефалоспоринів широкого спектра дії, який застосовують перорально. Препарат Цетил містить у собі цефуроксиму аксетил, що має бактерицидну дію по відношенню до широкого спектра грамопозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, включаючи багато штамів бета-лактамази.

Препарат є високоактивним відносно Staphylococcus aureus, включаючи пеніциліностійкі штами, Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Steptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis, Salmonella typhi та інших. Препарат є частково активним відносно штамів Proteus vulgaris, Proteus morganii та інших.

Антибактеріальна дія.

Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що продукують бета-лактамазу, крім тих штамів, що є нечутливими до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Haemophilus influenza (включаючи штами бета-лактамази), Haemophilus parainfluenza, Klebseilla pneumoniae, Moraxella catarmalis, Neissena gonorrghaeae (тільки штами, що не продукують бета-лактамазу).

In vitro дія має місце проти таких організмів: Staphylococcus epidermis, Moraganella morganii, Neisseria gonorrhea (тільки штами, що не продукують β-лактамазу), Proteus mirabilis.

Цефуроксим аксетил є ацетилоксіетиловим ефіром цефуроксиму. Цефуроксим належить до другого покоління цефалоспоринів і порівняно з першим поколінням цефалоспоринів проявляє активну дію не тільки відносно грампозитивних, але і проти грамнегативних організмів. Механізм цефуроксиму подібний до дії всіх цефалоспоринів і складається у змішуванні зі зв’язаними пеніциліном протеїнами на рівні бактеріальної стінки клітини, що призводить до лізису стінки клітини і в результаті стає причиною відмирання самої клітини, виявляючи таким чином бактерицидну дію. Цефуроксим є протоліками активного з’єднання цефуроксиму. При пероральному застосуванні аксетил цефуроксиму шляхом гідролізу перетворюється на цефуроксим за допомогою неспеціальних складних ефірів у кишковій слизовій оболонці. Таким чином цефуроксим поширюється в організмі за допомогою позаклітинної рідини. Аксетилова частина переробляється на ацетальдегід та оцтову кислоту.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні 30–50% цефуроксим аксетилу всмоктується у шлунково-кишковий тракт. Близько 50% цефуроксиму зв’язується з білками. При пероральному застосуванні здоровими дорослими пацієнтами 125 мг цефуроксим аксетилу максимальна його концентрація в організмі спостерігається на рівні 2,1 мг/мл, при прийомі 250 мг — 4,1 мг/мл, при прийомі 500 мг — 7 мг/мл; максимальний рівень концентрації в крові настає через 2–3 години. Середній напівперіод виведення з організму в усіх трьох доз становить приблизно 1–2 години.

Цефуроксим виводиться з організму у незміненому вигляді із сечею; 50% прийнятої дози виводяться із сечею протягом 12 годин. Таким чином, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок збільшується час перебування препарату у сироватці крові. Незважаючи на це, немає потреби вживати спеціальних застережливих заходів при застосуванні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю або тим пацієнтам, які перебувають на діалізі, або для пацієнтів літнього віку; при цьому доза не повинна перевищувати нормальну дозу 1 г на добу.

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою з розподільчою рискою з одного боку, та написом «LUPIN» — з іншого.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній упаковці.

Категорія відпуску

за рецептом.

Виробник

Люпін Лімітед.

Місцезнаходження

198–202, Нью Індастріал Ерія №2, Мандидип — 462046 Дист Райсен М.П., Індія.