Протигрибковий лікарський препарат, призначений для системного застосування. Чинне засіб препарату флуконазол – похідне триазолу, потужний селективний інгібітор грибкових ферментів, які необхідні для синтезу ергостеролу.

Брак останнього впливає на мембрани грибкової клітини і відповідає за протигрибкову активність флуконазолу.

Склад і форма випуску

Основна діюча лікарська речовина препарату – флуконазол. Також містить допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, тощо.

Випускається у формі капсул у дозі по 100 мг в 1 капсулі.

Свідчення

Призначається при гострому вагінальному кандидозі, а також при кандидозному баланите, в тих випадках, коли місцева терапія недоцільна.

Також препарат застосовують при:

- грибкових інфекціях шкіри, спричинених дерматофітами (трихофітія шкіри, промежини, дерматофітія);

- кандидозних інфекціях слизових оболонок (ротоглотка, стравохід, слизово-шкірний, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія у пацієнтів з послабленим імунітетом);

- системному кандидозі (кандидемия, гострий дисемінований кандидоз, перитоніт) у пацієнтів, які не мають нейтропенії;

- профілактики розвитку кандидозів, зокрема, у зв'язку з трансплантацією кісткового мозку;

- гострому криптококовому менінгіті у дорослих;

- хронічному атрофічному кандидозі, зокрема, викликаний застосуванням зубних протезів;

- оніхомікозі.

Препарат також призначають як профілактичний засіб, попереджає розвиток:

- криптококка, в тому числі у хворих на ВІЛ;

- кандидозу носоглотки, стравоходу;

- зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу;

- кандидозу у хворих з нейтропенією, у тому числі у пацієнтів, які отримували хіміотерапевтичне лікування або при трансплантації стовбурових клітин.

Механізм дії зумовлений властивостями флуконазолу, який є похідним триазолу, що володіє властивістю перешкоджати нормальній роботі клітинних мембран грибкових клітин, що забезпечує його протигрибкову активність.

Активний щодо найбільш поширених видів Candida. Також ефективний у лікуванні Cryptococcus neoformans, Cryptococcus gattii, а також ендемічних цвілевих грибів Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum та Paracoccidioides brasiliensis. C. krusei проявляє до нього стійкість.

Протипоказання

Протипоказаний при алергії на флуконазол, інші азольні сполуки, або на будь-якої з діючих речовин препарату.

Не застосовується одночасно з терфнадином, (при добовій дозі флуконазолу від 400 мг і вище), а також з препаратами, що подовжують інтервал QT, які метаболізуються за допомогою ферменту CYP2A4 (зокрема, з цизапридом, астемізолом, пімозидом, хінідином, аміодароном, еритроміцином).

Дітям слід застосовувати з обережністю і лише у разі, якщо дитина може проковтнути капсулу (зазвичай не раніше 5 років).

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Застосування при вагітності і в період лактації можливе лише тоді, коли відчутні позитивні ефекти для організму будуть вище, ніж ймовірний заподіяну шкоду.

Не рекомендується продовжувати грудне годування, якщо необхідно застосування флуконазолу у великих дозах.

Спосіб застосування та дози

Тиерлит приймають перорально, незалежно від прийому їжі, не розкриваючи капсулу.

Середні дозування при різних грибкових захворюваннях (більш точну дозу призначає лікар):

- криптококовий менінгіт – 1 день – 400 мг, підтримуюча доза в наступні дні – 200-400 на добу. Лікування триває 6-8 тижнів, при необхідності – ще довше. Допустиме підвищення дозування – не більш ніж 800 мг на добу;

- кокцидиоидоз – 200-400 мг в добу. Лікування триває 1-2 роки. В окремих випадках доза може бути збільшена до 800 мг на добу;

- інвазивні кандидози – 800 мг у перший день. Підтримуюча доза – 400 мг на добу. Тривалість лікування – 2 тижні, можливе продовження курсу за рішенням лікаря;

- кандидоз слизових (стравоходу, кандидурія) – 200-400 мг в перший день, підтримуюча доза – 100-200 мг. Лікування триває 1-3 тижні, можливе продовження курсу за рішенням лікаря;

- хронічний атрофічний кандидоз порожнини рота при використанні зубних протезів – 100 мг на добу 2 тижні;

- хронічний кандидоз шкіри і слизових – 100 мг на добу, до 4 тижнів, можливе продовження курсу за рішенням лікаря;

- профілактика кандидозу слизових оболонок у пацієнтів з ВІЛ – 100-200 мг на день або 200 мг 3 рази на тиждень, тривалість лікування не обмежена;

- профілактика кандидозу у хворих з нейтропенією – 200-400 мг, лікування починають за тиждень до можливого розвитку хвороби;

- генітальні кандидози – 150 мг одноразово, рецидивуючі (частіше 4 разів на рік) – 150 мг раз на 3 дні, всього слід прийняти 3 дози, після чого 150 мг на добу приймають 1 раз на тиждень протягом 6 місяців;

- при кандидозному баланите – одноразовий прийом 200 мг препарату. Для профілактики приймають від 100 до 400 мг 1 раз на добу, при генералізованої інфекції – 400 мг 1 раз на добу.

Дерматомікози:

- мікози стоп, паховий дерматомікоз, мікози шкіри – 200 мг 1 раз на тиждень до 6 тижнів;

- різнобарвний лишай – 300-400 мг 1 раз на тиждень, 1-3 тижні або 50 мг на добу 2-4 тижні;

- дерматофитный оніхомікоз – 100-200 мг 1 раз на тиждень, поки не виросте новий ніготь (від 3 до 12 місяців).

Для дітей дозування найчастіше аналогічні дорослим. Максимальна добова доза – 400 мг.

При кандидозах слизових, інвазивних кандидозах, криптококовому менінгіті, для профілактики менінгіту дозування розраховується з розрахунку 6-12 мг флуконазолу на 1 кг ваги пацієнта.

Для профілактики кандидозу у дітей з ВІЛ – 3-12 мг на 1 кг ваги пацієнта.

Літнім пацієнтам та пацієнтам, страждаючим нирковою недостатністю коригування дози не потрібна.

Якщо є проблеми з роботою печінки, то препарат варто застосовувати з обережністю.

Передозування

Перевищення дозування викликає галюцинації і параноїдна поведінка (звичайно у хворих на ВІЛ). Рекомендується промивання шлунка та лікування симптомів.

Форсований діурез і гемодіаліз прискорить виведення препарату.

Побічні ефекти

Найчастіше виявляються такі побічні ефекти, як:

- головний біль, біль у животі, діарея (пронос), нудота, блювання, висип, зниження апетиту, підвищена втомлюваність, метеоризм;

- анемія, агранулоцитоз, нейтропенія, тромбоцитопенія;

- анафілаксія, гіпокаліємія, безсоння, сонливість, тремор, вертиго, міалгія, дерматити, свербіж;

- холестаз, жовтяниця, печінкова недостатність, гепатити, гепатоцелюлярний некроз.

Умови і терміни зберігання

Зберігається до 3 років при температурі не вище 30°С.