Даний лікарський засіб відноситься до групи противірусних препаратів, що застосовуються системно.
Активний компонент лексредства - аналог нуклеозиду гуанозіну з сильною вибірковою активністю щодо НВV-полімерази.
Энтекавир здатний фосфорилироваться, утворювати активну форму трифосфату, выводящуюся внутрішньоклітинно за 15 год.
Його вміст у клітинах безпосередньо пов'язане з вмістом діючої речовини поза клітин.
Істотного накопичення діючого компонента після досягнення стартового змісту не зафіксовано.
Деоксигуанозину-трифосфат, энтекавира-трифосфат гальмують три функціональні активності вірусної полімерази за рахунок конкуренції з природним субстратом.
Энтекавира-трифосфат слабо гальмує внутрішньоклітинну активність ДНК-полімерази.
Дослідження показали, що високий вміст энтекавира-трифосфату і энтекавира не викликає побічної дії щодо g-полімерази та синтетичних процесів мітохондріальної ДНК в клітинній лінії HepG2.
Основний шлях виведення ліки – через нирки у незмінному вигляді в сечі визначається 62% -73% від прийнятої дози. Процес кліренсу в нирках не знаходиться в залежності від дозування і визначається в межах від 360 до 471 мл/хв. Це є свідченням фільтрації препарату в ниркових клубочках і його секреції через канальці.
Склад і форма випуску
Основні активні речовини: 1 табл. міститься 0,5 мг або 1 мг энтекавира.
Допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, повідон, магнію стеарат, барвники: opadry білий (табл. по 0,5 мг), opadry рожевий (табл.по 1 мг).
Продається у вигляді трикутних таблеток, вкритих плівковою оболонкою. На таблетках є маркування «BMS» з одного боку і «1611» - з іншого.
Свідчення
Даний лікарський препарат застосовується при лікуванні хронічної форми гепатиту В.
Протипоказання
Розглянуте лікарський засіб протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до однієї з допоміжних компонентів.
У педіатрії застосовують з 16–річного віку.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Даний препарат не рекомендується застосовувати вагітним жінкам тільки за суворими показаннями, визначаються лікарем.
Якщо необхідно проводити прийом препарату у період грудного годування, лактацію припиняють.
Спосіб застосування та дози
Бараклюд приймають або через 2 год. після їжі, або через 2 год. до прийому їжі.
Дорослим і дітям старше 16 років рекомендується приймати по 0,5 мг одноразово на добу.
Хворим із стійкістю до ламивудину слід приймати по 1 мг препарату одноразово на добу.
Курс терапії визначають за клінічними та лабораторними показниками, його можлива тривалість до 1 року і більше.
При зниженому кліренсі креатиніну зменшується і кліренс энтекавира.
При кліренсі креатиніну <50 мл/хв необхідно коригувати дозу ліків, особливо тим пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.
Передозування
Випадки передозування препарату не зафіксовано.
Побічні ефекти
Препарат зазвичай добре переноситься, якщо використовується в рекомендованих дозах.
Може виникнути алергія у разі індивідуальної непереносимості. Зокрема, може спостерігатися:
діарея, нудота, блювання;
головний біль, стомлюваність;
безсоння, запаморочення, сонливість.
Умови і терміни зберігання
Термін придатності – до 2 років від дати виробництва, вказаної на упаковці. Не слід перевищувати строки зберігання.
Температура зберігання не повинна бути вище 25°С.