Даний лікарський засіб відноситься до групи препаратів, що застосовуються для лікування ВІЛ.

Ефавіренц здатний інгібувати зворотну транскриптазу вірусу ВІЛ-1, застосовується до антиретровірусної терапії.

Здатний конкурентно впливати на нуклеозиди і нуклеозидовые трифосфати, завдяки чому і здійснюється антиретровірусний ефект, оскільки вірус перестає розмножуватися через припинення функціонування ферментів, які беруть участь у роботі зворотної транскриптази.

Зазначений фермент має властивість змінювати генетику ВІЛ, перетворюючи її в ДНК-форму.

Препарат призначається лікарем, виходячи з оцінки показників СД4, а також вірус-навантаження.

Рекомендується комбінований прийом ефавіренцу разом з іншими антиретровірусними препаратами, оскільки вірус імунодефіциту людини має здатність швидко пристосовуватися і робити копії, так як схильний до мутацій.

На жаль, часто у пацієнтів, у яких виникла резистентність їх типу ВІЛ до одного з антиретровірусних засобів, проявляється стійка резистентність і до інших препаратів. Таке явище називається «крос-резистентністю».

Склад і форма випуску

Основний активний компонент: ефавіренц.

Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза, натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол, тощо.

Препарат виробляється у формі таблеток, в різних дозах – по 50, 100, 200 і 600 мг ефавіренцу.

Свідчення

Даний лікарський засіб призначений для лікування інфекції, яка викликана ВІЛ-1 (вірусом імунодефіциту людини типу I).

Препарат застосовується для антиретровірусної терапії у пацієнтів з вагою менше 13 кг і досягли віку 3-х років.

Протипоказання

Розглянутий лікарський препарат не застосовують, якщо у пацієнта спостерігалася коли-небудь раніше гіперчутливість (алергія) до одного з компонентів, що входять до його складу.

Не застосовують також, якщо пацієнт страждає печінковою недостатністю в тяжкого ступеня.

Крім того, не слід застосовувати одночасно з такими препаратами, як вориконазол, терфенадин, астемізол, цизаприд, мідазолам, триазолам, пімозид, бепридил а також алкалоїдами ріжків (ерготаміном, дигидроэрготамином, эргоновином і метилергоновином).

Не приймати разом з будь-якими препаратами, що містять звіробій.

Протипоказано застосування у дітей до досягнення 3-річного віку.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Даний препарат протипоказано застосовувати для лікування вагітних жінок.

Лактацію на час лікування даним препаратом припиняють.

Спосіб застосування та дози

Рекомендований режим дозування даного препарату для дорослих: 1 таблетка в дозуванні 600 мг ефавіренцу, 1 раз на добу, в один і той же час дня.

Бажано комбінувати препарат з іншими антиретровірусними препаратами. У цьому випадку дозування для дорослих залишається тією ж – 600 мг на добу, в 1 прийом.

Навіть прийом легкої їжі значно покращує ефективність дії препарату, тому приймати його слід під час прийому їжі. Під час терапії не слід вживати грейпфрутовий сік із-за того, що останній знижує ефективність препарату.

Дитячі дозування ефавіренцу розраховуються в залежності від маси тіла пацієнта:

- 13-15 кг – 200 мг на день;

- 15-20 кг – 250 мг на день;

- 20-25 кг – 300 в день;

- 25-32,5 кг – по 350 мг у день;

- 32,5 -40 кг – 400 мг на добу;

- вага до 40 кг – 600 мг ефавіренцу.

Препарат призначається тільки тим дітям, які можуть проковтнути таблетку.

Перші 2-4 тижні препарат бажано приймати на ніч, щоб уникнути побічних ефектів з боку нервової системи.

Пацієнтам літнього віку застосовувати з великою обережністю.

Передозування

Передозування цим препаратом викликають посилення побічних ефектів на центральну нервову систему, судоми м'язів.

При випадковому передозуванні слід застосувати симптоматичне лікування, вжити заходів для дезінтоксикації пацієнта – промити шлунок, прийняти ентеросорбенти.

Діаліз не буде ефективним через зв'язування эфавиренза з білками.

Побічні ефекти

Застосування зазначеного лікарського засобу у пацієнта може викликати побічні ефекти у вигляді:

- нейтропенії, анемії, гіпофосфатемії, гіперглікемії, гіпокаліємії, лактацидоза;

- алергічних реакцій, свербежу, висипу, алергічної кропив'янки, еозинофілії, анафілактичного шоку, ангіоневротичного набряку, ексудативної мільтиформної еритеми;

- нічних кошмарів, тривоги, безсоння, сонливості, втоми;

- суїцидальних думок і поведінки, маній ейфорії, агресії, неврозів;

- судом, амнезії, атаксії, ажитації, тремору (зазвичай протягом перших 2-4 тижнів);

- порушень зору;

- нудоти, блювоти, діареї, диспепсії, метеоризму, панкреатиту;

- гепатиту, печінкової та/або ниркової недостатності;

- м'язової слабкості, астенії, міопатії, остеомаляції;

- остеонекроза, освіти «горба буйвола» з-за аномального накопичення жиру в області верхньої частини хребта.

Умови і терміни зберігання

Термін придатності - 2 роки.

Температура зберігання не повинна перевищувати 30°С.