Даний препарат належить до групи противірусних лікарських засобів, інгібіторів протеази, що застосовуються системно для лікування ВІЛ.

Лопінавір є інгібітором протеаз вірусу імунодефіциту людини 1 та 2 типів. Має властивість запобігати розщеплення певного поліпротеїну, що викликає виробництво вірусу, який є незрілим і неінфекційних.

Ритонавір, що також є одним з діючих речовин препарату, є пептидомиметическим інгібітором двох типів вірусів ВІЛ (1 і 2), також застосовується перорально.

У результаті його дії відбувається утворення незрілих в морфологічному плані частинок ВІЛ, які в зрілому вигляді можуть викликати нові цикли інфікування. Селективно споріднена до протеазам ВІЛ і має низької інгібуючої активності відносно людських аспартилпротеаз.

Склад і форма випуску

Основні діючі речовини препарату – лопінавір і ритонавір.

В якості допоміжних речовин виступають: кополивидон, сорбитанлаурат, кремнію діоксид колоїдний, натрію стеарилфумарат, спирт полівініловий, титану діоксид, тальк, макрогол, тощо.

Проводиться у формі таблеток, у дозуванні: 200 мг лопинавира і 50 мг ритонавіру в 1 таблетці.

Свідчення

Даний лікарський засіб застосовують для лікування ВІЛ-інфікованих пацієнтів, у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.

Протипоказання

Не застосовується, якщо у пацієнта спостерігається підвищена чутливість (алергія).

Протипоказано застосування при тяжких порушеннях роботи печінки.

Не слід застосовувати одночасно з деякими лікарськими засобами, зокрема:

- альфузозина гідрохлоридом, фузидовою кислотою, астемізолом, терфенадином, блонансерином, мідазоламом, триазоламом, цизапридом, ловастатином, симвастатином, сальметеролом, пімозидом, аміодароном, алкалоїдами ріжків, силденафілом, варденафилом;

- з препаратами, що містять звіробій.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Для лікування вагітних жінок може застосовуватися з великою обережністю, при гострій необхідності.

Якщо є необхідність приймати даний препарат, то на час лікування лактацію (грудне годування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Рекомендовані дозування (приймається незалежно від прийому їжі):

- 400/100 мг (2 таблетки по 200/50 мг) 2 рази на добу;

- 800/200 мг (4 таблетки по 200/50 мг) 1 раз на добу пацієнтам з менш ніж трьома лопінавір-асоційованими мутаціями.

Слід врахувати необхідність підвищення дози лопинавира / ритонавіру до 500/125 мг (2 таблетки по 200/50 мг і 1 таблетка 100/25 мг) при застосуванні в комбінації з эфавирензом, невірапін, ампренавиром або нелфінавіром у пацієнтів, що раніше отримували лікування, та у яких можна передбачити зниження чутливості до лопинавиру.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше або з площею поверхні тіла від 1,4 – 2 метрів квадратних або більше застосовують дорослу дозу 400/100 мг 2 рази на добу без супутнього застосування эфавиренза, невірапіну, нелфінавіру або ампренавір).

Передозування

Передозування на даний момент не спостерігалася.

Необхідно провести промивання шлунка, прийняти сорбенти, встановити моніторинг за станом пацієнта і при необхідності здійснювати комплекс стандартної підтримуючої симптоматичної терапії.

Специфічний антидот не виявлено.

Побічні ефекти

Терапія цим препаратом може викликати побічні реакції. У їх числі спостерігалися:

- висип, бульозні висипання, свербіж, алергічна кропив'янка, анафілактичний шок;

- грипоподібний синдром, середній отит, фарингіт, бронхіт, риніт, синусит, фурункульоз, сиаладенит, гастроентерит, бактеріальна або вірусна інфекція, бронхопневмонія;

- целюліт, фолікуліт;

- доброякісні та злоякісні новоутворення;

- анемія, лейкопенія, лімфоаденопатія, нейтропенія;

- гіпогонадизм у чоловіків), синдром Кушинга, гіпотиреоїдизм;

- гіповітаміноз, дегідратація, набряки, підвищений апетит, лактатацидоз, ожиріння, анорексія, цукровий діабет, гіперглікемія, гіпохолестеринемія, ліпоматоз;

- порушення сну, зміни настрою, тривожні сновидіння, збудження, тривога, апатія, сплутаність свідомості, депресія, дискінезія, зниження лібідо, нервозність, порушення процесів мислення;

- головний біль, включаючи мігрень, парестезії, параліч лицьового нерва, судоми, внутрішньочерепна гіпертензія, нейропатія;

- порушення з боку органів зору, слуху;

- серцебиття, інфаркт міокарда, тріпотіння передсердь, артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт, ортостатична гіпотензія, васкуліт, варикозне розширення вен, тромбоз глибоких вен, вазодилатація, стенокардія;

- набряк легень, задишка, кашель, астма;

- діарея, нудота, блювання, біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор, гастроезофагеальний рефлюкс, сухість у роті, дисфагія, ентероколіт, коліт, відрижка, езофагіт, нетримання калу, гастрит, ентерит, гастроентерит, геморагічний ентероколіт, виразки слизової оболонки рота, панкреатит, стоматит, періодонтит, абдомінальний дискомфорт, біль у нижній частині живота, дуоденіт, виразки шлунка і кишечнику, ректальна кровотеча, шлунково-шлункові кровотечі рідко – геморой;

- холецистит, гепатит, гепатомегалія, жирова дистрофія печінки, болючість печінки, жовтяниця, холангіт;

- висип, акне, екзема, дерматит, алергічний дерматит;

- артралгія, остеоартрит, міалгія, біль у кінцівках;

- нефролітіаз, нефрит, гіперурикемія, гематурія, ниркова недостатність;

- порушення еякуляції, аменорея, гінекомастія, еректильна дисфункція, менорагія.

Умови і терміни зберігання

Термін придатності препарату – не більше 3 років від дати виробництва, вказаної на упаковці.

Зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30°С.