Даний лікарський засіб відноситься до групи противірусних препаратів прямої дії, призначений для системного застосування.

Долутегравир, який є основною діючою речовиною препарату, що володіє здатністю інгібувати інтегрази вірусу імунодефіциту людини, при цьому зв'язується з активною ділянкою інтегрази. Після чого блокується етап перенесення ланцюгів під час інтеграції ретровірусної дезоксирибонуклеїнової кислоти.

Останній процес необхідний для здійснення циклу реплікації ВІЛ.

Склад і форма випуску

Основна діюча речовина препарату - долутегравир.

Допоміжними речовинами виступають: манить, целюлоза мікрокристалічна, натрію стеарилфумарат, натрію крохмальгліколят, повідон, тощо.

Випускається у формі таблеток, де 1 таблетка містить 50 мг основної діючої речовини – долутегравира у формі долутегравира натрію.

Свідчення

Даний лікарський засіб призначений для лікування ВІЛ-інфекції як у дорослих, так і у дітей (віком старше 12 років).

Застосовується в комплексній антиретровірусної терапії при лікуванні ВІЛ.

Протипоказання

Не застосовується, якщо у пацієнта спостерігається підвищена чутливість (алергія) щодо одного з компонентів, які входять до складу препарату.

Протипоказано застосовувати одночасно з дофетилидом.

Не слід застосовувати пацієнтам, маса яких нижче 40 кг

Слід проявити обережність, якщо у пацієнта є печінкова недостатність тяжкого ступеня.

Крім того, небажано застосовувати одночасно з лікарськими засобами, як рецептурними, так і безрецептурними, здатними вплинути на ефективність дії препарату, або з лікарськими засобами, дія яких може змінитися під дією препарату.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Лікування вагітних жінок проводиться з обережністю.

На час лікування лактацію (грудне годування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Призначений для перорального застосування.

Лікування проводиться лікарем з досвідом лікування ВІЛ-інфікованих пацієнтів. Препарат приймається незалежно від прийому їжі.

Дорослим пацієнтам, які інфіковані ВІЛ-1, які не мають резистентністю до інгібіторів інтегрази, рекомендують приймати по 1 таблетці 50 мг 1 раз на день.

Якщо препарат застосовується одночасно з эфавирензом, невирапином, рифампіцином і типранавиром, а також у поєднанні з ритонавіром рекомендується подвоїти дозу до 2 таблеток по 50 мг двічі на день.

Ті пацієнти, які при инфицированнии ВІЛ-1, володіють документованої або обґрунтовано підозрюється резистентністю до інгібіторів інтегрази, отримують також подвоєну дозу 0 по 2 таблетки двічі на день.

У випадку, коли необхідно прийняти рішення про вибір дозування, його приймають, враховуючи лікарську стійкість щодо інгібіторів інтегрази. Для дане категорії пацієнтів важливо уникати одночасного застосування з эфавирензом, невирапином, рифампіцином і типранавиром у поєднанні з ритонавіром.

Якщо пацієнт пропустив прийом препарату, то потрібно якомога швидше прийняти її, як тільки з'явилася така можливість, якщо до наступного прийому залишилося не менше чотирьох годин.

У разі, якщо до прийому наступної дози залишилося менше 4-х годин, то пацієнт не повинен приймати пропущену дозу, а продовжити прийом так, як це потрібно за графіком.

Дітям, які досягли віку 12 років і не досягли 18-річчя (або мають масу тіла менше 40 кг), при цьому раніше не отримували терапію інгібіторами інтегрази, рекомендується прийом 1 таблетки 50 мг 1 раз на день.

Для більш молодшого віку не є достатньо даних, щоб судити про ефективність або шкоду при прийомі даного препарату.

Немає необхідності у корекції дозування для пацієнтів:

- старше 65 років;

- які страждають нирковою недостатністю;

- які страждають печінковою недостатністю.

Передозування

Специфічне лікування передозування не виявлено.

При передозуванні рекомендується проведення підтримуючої терапії, спостереження і лікування симптоматики.

Оскільки долутегравир володіє високим ступенем зв'язування з білками плазми, малоймовірно, що діаліз суттєво вплине на його виведення.

Побічні ефекти

Зазвичай прийом даного препарату добре переноситься та рідко спричиняє побічні ефекти, зазвичай – алергічного характеру, зокрема, у формі свербежу, висипу, кропив'янки.

Можливі такі побічні ефекти, як:

- синдром відновлення імунітету;

- безсоння, кошмарні сновидіння, головний біль, запаморочення, інші розлади нервової системи;

- нудота, діарея;

- блювання, метеоризм, біль в епігастрії;

- гепатит;

- підвищена стомлюваність.

У разі, якщо внаслідок прийому даного препарату з'явилися які-небудь незвичайні побічні ефекти, слід звернутися до лікаря з приводу можливих змін схеми лікування.

Умови і терміни зберігання

Термін придатності препарату – не більше 2 років від дати виробництва, вказаної на упаковці.

Даний лікарський засіб слід зберігати в сухому місці, недоступному для дітей, при температурі не вище 30°С.