Даний препарат належить до групи фармацевтичних засобів-антинеопластиков, які застосовуються для лікування онкологічних захворювань.

Відноситься до антиангінальною, судинорозширювальну, коронародилатирующим засобів. Входить в групу ліків-аналогів (генериків) фолієвої кислоти, що грає важливу роль в роботі різних систем і органів людини.

Має властивість пригнічувати процеси, при яких дигидрофолиевая кислота перетворюється тетрагідрофолієву кислоту.

Здатна порушувати синтезування в процесі метаболізму тимидиловой кислоти. Також гальмує вироблення пурину. Як наслідок, в організмі відбувається пригнічення синтезу ДНК. Порушується процес розмноження клітин, синтезування РНК, а також білків.

Найбільший ефект гальмування синтезу клітин білків, РНК та ДНК відбувається в пухлинних тканинах, у тому числі ракових. Чутливість до дії препарату проявляють тканини кісткового мозку, епітеліальні клітини, а також клітини виношуваного плода.

Метотрексат також володіє властивостями иммуносупрессанта.

Склад і форма випуску

Основна діюча речовина: метотрексат.

Допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію хлорид, динатрію едетат, вода для ін'єкцій.

Випускається у формі ін'єкційного р-ра, фасованим у флакони об'ємом по 2 і по 3 мл, у дозі по 5 і по 25 мг метотрексату на 1 мл.

Таким чином, флакон 2 мл містить 50 мг метотрексату, а флакон об'ємом 3 мл – 5 мг метотрексату.

Свідчення

Даний лікарський препарат застосовується для лікування онкологічних захворювань. Зокрема, при лікуванні:

- гострого лімфоцитарного лейкозу;

- неходжкінської лімфоми;

- раку молочної залози;

- хориокарциномы, остеосаркоми;

- важких випадків мікозів;

- важких випадків псоріазу або ревматоїдного артриту.

Протипоказання

Не слід застосовувати зазначений лікарський засіб, якщо у пацієнта відзначалася раніше підвищена чутливість (алергія) щодо одного з компонентів, які входять до складу препарату – як основних, так і допоміжних.

Також протипоказано застосування при:

- значних порушеннях роботи печінки і/або нирок;

- алкоголізмі;

- порушення системи крові (лейкопенії, анемії, ін.);

- важких, гострих або хронічних інфекціях (туберкульоз, ВІЛ);

- виразках ротової порожнини, ШЛУНКОВО-кишкового тракту;

- вакцинації живими вакцинами в період лікування.

Слід уникати вживання продуктів/напоїв, що містять танін або кофеїн.

Несумісний з оксидантами і кислотами.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Лікування вагітних жінок даним препаратом протипоказане.

На час лікування даним препаратом грудне годування слід припинити.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують внутрішньом'язово, внутрішньовенно, внутрішньоартеріально, інтратекально, интравентрикулярно.

В якості розчинника застосовується натрію хлорид. Дозування розраховується індивідуально, в залежності від типу чи виду раку, маси тіла пацієнта, його стану.

Максимальна разова доза – 15 мг максимальна концентрація – 5 мг/мл

Зокрема, при:

- лейкоз – від 2,5 до 30 мг препарату на 1 квадратний метр поверхні шкіри пацієнта;

- неходжкінської лімфомі – від 500 до 7500 мг на 1 кв метр площі тіла;

- рак молочної залози – 40 мг на 1 кв метр поверхні тіла пацієнтки;

- хоріокарцінома – 15-30 мг щодня протягом 5 днів (курсами, з тижневою перервою).

При нирковій або печінковій недостатності, гематологічних проблеми, а також при лікуванні пацієнтів віком старше 70 років, доза знижується про 50% від звичайної.

Може застосовуватися як монопрепарат, так і в комбінації з іншими лікарськими засобами.

В якості захисника здорових клітин від дії метотрексату призначається фолінат кальцію.

Передозування

Передозування цим препаратом може викликати реакцію організму у вигляді порушень роботи системи кровотворення.

В якості антидоту рекомендується фолінат кальцію, який має властивість нейтралізувати токсичну дію метотрексату.

Побічні ефекти

Побічні ефекти можуть виникнути у формі:

- випоту в порожнині перикарда, тампонади перикарда;

- пригнічення функції кісткового мозку (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія);

- сонливості, головного болю, втомлюваності;

- енцефалопатії, підгострій мієлопатії;

- порушень зору, болю, міастенії, епілептичних припадків, паралічу, атаксії, деменції, коми;

- подразнення очей, катаракти, світлобоязні, кон'юнктивіту;

- пневмоніту, кашлю, задишки, бронхіальної астми, лихоманки;

- носових кровотеч, альвеоліт, плеврального випоту;

- розладів шлунка, стоматиту, нудоти, анорексії, диспепсії;

- діареї, виразок ротової порожнини;

- виразок ШКТ, порушення функції нирок, порушення сечовипускання;

- екзантеми, еритеми, свербежу;

- алопеції, васкуліту, алергічної кропив'янки;

- артралгії, міалгії, остеопорозу, гінекомастії, викидня;

- підвищення сприйнятливості до інфекцій;

- погіршення загоєння ран.

Умови і терміни зберігання

Даний лікарський препарат здатний зберігати свої лікарські властивості протягом 2 років від дати виробництва.

Температура зберігання не повинна бути нижче 15 або перевищувати 25°С.