Даний фармацевтичний препарат входить до групи протипухлинних ліків, які створені на основі фармацевтичних речовин групи антиметаболітів, пуринових структурних аналогів.

Флударабина фосфат, який є основною діючою речовиною препарату, - це фторований нуклеотидний аналог препарату відарабін, який відомий як противірусного засобу. Флударабин виявляє ефективність у лікуванні деяких видів онкологічних захворювань.

Потрапляючи в людський організм, флударабин в результаті складних хімічних і метаболічних процесів здатний швидко перетворюватися в 2F-ара-А, поглощаемый клітинами. Після чого дана речовина, потрапляючи всередину клітин фосфорилюється в активний трифосфат 2F-ара-АТР.

Було показано, що цей метаболіт інгібує рибонуклеотидредуктазу, а також фермент ДНК-полімеразу альфа, бета і епсилон. Здатний інгібувати ферменти ДНК-примаза і ДНК-лигаза. Як наслідок, відбувається інгібування синтезу ДНК в цілому.

Також в організмі виробляється і одного з ферментів РНК, що спричиняє зниження синтезу протеїнів у клітинах.

В цілому дані процеси призводять до пригнічення росту ракових клітин, а при хронічному лейкозі підвищується кількість клітин гинуть.

Склад і форма випуску

Основні активні компоненти: флударабина фосфат.

Допоміжні речовини: маніт, натрію гідроксид.

Проводиться у формі ліофілізованого порошку для приготування ін'єкційного розчину по 50 мг флударабина у флаконі.

Свідчення

Даний лікарський засіб застосовується для лікування деяких ракових захворювань, як-то:

- В-клітинного хронічного лімфолейкозу (ХЛЛ);

- неходжкінської лімфоми низького ступеня злоякісності (НХЛ), якщо препарати першого ряду були неефективними або якщо хвороба прогресує.

Протипоказання

Розглянуте лікарський засіб протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до однієї з допоміжних компонентів.

Протипоказано застосування у пацієнтів, які страждають на:

- порушеннями функцій нирок;

- декомпенсованою гемолітичною анемією.

Препарат Не слід застосовувати у лікуванні дітей.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Даний препарат протипоказано застосовувати при лікуванні вагітних жінок.

Якщо необхідно виробляти введення препарату у період грудного годування, то на час лікування слід припинити лактацію.

Спосіб застосування та дози

Даний препарат вводять внутрішньовенно, краплинно, в умовах стаціонару.

Розведення і введення проводиться під наглядом висококваліфікованого лікаря, який має досвід ведення протипухлинних захворювань.

Рекомендується вводити препарат з розрахунку 25 мг флударабина фосфату на 1 квадратний метр поверхні тіла.

Введення проводиться 5-денними курсами, під час яких препарат вводиться щодня, з перервами інтервалом 28 днів.

Кількість лікувальних курсів залежить від ефективності та індивідуальної переносимості препарату.

При В-клітинному хронічному лімфолейкозі ремісія зазвичай досягається не менше 6 циклів.

При неходжкінської лімфомі низького ступеня злоякісності рекомендовано проводити не менше 8 циклів лікування.

Передозування

У випадках передозування у 4 рази у 36% пацієнтів спостерігалася інтоксикація центральної нервової системи тяжкого ступеня (включаючи сліпоту), які призводили до коми і смерті.

Симптоми передозування:

- незворотні зміни з боку ЦНС (втрата зору, кома);

- мієлосупресія (тромбоцитопенія та нейтропенія).

В якості лікування рекомендується стимуляція екскреції, симптоматична терапія.

Антидот не виявлено.

Побічні ефекти

Препарат викликає такі побічні ефекти:

- інфекційні захворювання (лишай, лейкоэнцефалопатия), пневмонія, задишка;

- нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія;

- кашель, нудота, блювання, діарея;

- пропасниця, втома, слабкість;

- мієлосупресія, анорексія;

- тромбоцитопенічна пурпура, придбана порфірія;

- ниркова недостатність, гіперкаліємія, метаболічний ацидоз;

- гематурія, уратная кристалурія, гіперурикемія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія;

- кома, неврит, серцева недостатність, аритмія;

- геморагічний цистит

Умови і терміни зберігання

Термін придатності – до 2 років.

Температура зберігання не повинна перевищувати 25°С.