Даний фармацевтичний препарат входить до групи протипухлинних ліків, які створені на основі фармацевтичних речовин групи антиметаболітів, пуринових структурних аналогів.
Флударабина фосфат, який є основною діючою речовиною препарату, - це фторований нуклеотидний аналог препарату відарабін, який відомий як противірусного засобу. Флударабин виявляє ефективність у лікуванні деяких видів онкологічних захворювань.
Потрапляючи в людський організм, флударабин в результаті складних хімічних і метаболічних процесів здатний швидко перетворюватися в 2F-ара-А, поглощаемый клітинами. Після чого дана речовина, потрапляючи всередину клітин фосфорилюється в активний трифосфат 2F-ара-АТР.
Було показано, що цей метаболіт інгібує рибонуклеотидредуктазу, а також фермент ДНК-полімеразу альфа, бета і епсилон. Здатний інгібувати ферменти ДНК-примаза і ДНК-лигаза. Як наслідок, відбувається інгібування синтезу ДНК в цілому.
Також в організмі виробляється і одного з ферментів РНК, що спричиняє зниження синтезу протеїнів у клітинах.
В цілому дані процеси призводять до пригнічення росту ракових клітин, а при хронічному лейкозі підвищується кількість клітин гинуть.
Склад і форма випуску
Основні активні компоненти: флударабина фосфат.
Допоміжні речовини: маніт, натрію гідроксид.
Проводиться у формі ліофілізованого порошку для приготування ін'єкційного розчину по 50 мг флударабина у флаконі.
Свідчення
Даний лікарський засіб застосовується для лікування деяких ракових захворювань, як-то:
- В-клітинного хронічного лімфолейкозу (ХЛЛ);
- неходжкінської лімфоми низького ступеня злоякісності (НХЛ), якщо препарати першого ряду були неефективними або якщо хвороба прогресує.
Протипоказання
Розглянуте лікарський засіб протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до однієї з допоміжних компонентів.
Протипоказано застосування у пацієнтів, які страждають на:
- порушеннями функцій нирок;
- декомпенсованою гемолітичною анемією.
Препарат Не слід застосовувати у лікуванні дітей.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Даний препарат протипоказано застосовувати при лікуванні вагітних жінок.
Якщо необхідно виробляти введення препарату у період грудного годування, то на час лікування слід припинити лактацію.
Спосіб застосування та дози
Даний препарат вводять внутрішньовенно, краплинно, в умовах стаціонару.
Розведення і введення проводиться під наглядом висококваліфікованого лікаря, який має досвід ведення протипухлинних захворювань.
Рекомендується вводити препарат з розрахунку 25 мг флударабина фосфату на 1 квадратний метр поверхні тіла.
Введення проводиться 5-денними курсами, під час яких препарат вводиться щодня, з перервами інтервалом 28 днів.
Кількість лікувальних курсів залежить від ефективності та індивідуальної переносимості препарату.
При В-клітинному хронічному лімфолейкозі ремісія зазвичай досягається не менше 6 циклів.
При неходжкінської лімфомі низького ступеня злоякісності рекомендовано проводити не менше 8 циклів лікування.
Передозування
У випадках передозування у 4 рази у 36% пацієнтів спостерігалася інтоксикація центральної нервової системи тяжкого ступеня (включаючи сліпоту), які призводили до коми і смерті.
Симптоми передозування:
- незворотні зміни з боку ЦНС (втрата зору, кома);
- мієлосупресія (тромбоцитопенія та нейтропенія).
В якості лікування рекомендується стимуляція екскреції, симптоматична терапія.
Антидот не виявлено.
Побічні ефекти
Препарат викликає такі побічні ефекти:
- інфекційні захворювання (лишай, лейкоэнцефалопатия), пневмонія, задишка;
- нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія;
- кашель, нудота, блювання, діарея;
- пропасниця, втома, слабкість;
- мієлосупресія, анорексія;
- тромбоцитопенічна пурпура, придбана порфірія;
- ниркова недостатність, гіперкаліємія, метаболічний ацидоз;
- гематурія, уратная кристалурія, гіперурикемія, гіперфосфатемія, гіпокальціємія;
- кома, неврит, серцева недостатність, аритмія;
- геморагічний цистит
Умови і терміни зберігання
Термін придатності – до 2 років.
Температура зберігання не повинна перевищувати 25°С.