Даний фармацевтичний препарат входить до групи протипухлинних антиметаболитических засобів, що застосовуються в онкологічній практиці.

Основний активний компонент – фторурацил, структурний аналог піримідину. Є пірімідіновим антагоністом, здатний порушувати синтезування ДНК патологічних клітин, інгібуючи їх розподіл і репарацію.

Сам по собі фторурацил не має антинеопластического дії. Протипухлинний ефект проявляється після того, як після його попадання в організм відбувається ферментна трансформація у форму 5-фторуридина і 5-фтордезксирудина, які є його фосфорилированными формами.

Володіє ефектом інгібувати клітинне ділення, завдяки здатності блокувати синтезування ДНК. Такий ефект можливий через властивості пригнічувати активність тимидилатсинтетазы – фермент-мішені при хіміотерапії онкологічних захворювань.

Також здатний утворювати структурно недосконалу РНК, так як фторурацил має здатність впроваджуватися в структуру рибонуклеїнової кислоти.

Склад і форма випуску

Основний активний компонент: фторурацил.

Допоміжним компонентом виступає вода для ін'єкцій, натрію гідроксид.

Проводиться у формі концентрату для приготування ін'єкційного розчину у флаконах по 5, 10 або 20 мл В 1 мл препарату містить 50 мг фторурацилу.

Свідчення

Даний лікарський засіб застосовується для лікування деяких онкологічних захворювань. Застосовується як у формі монотерапії, так і в комбінації з іншими антинеопластичними засобами. Зокрема, для лікування:

- молочної залози;

- колоректального раку;

- раку шлунка;

- раку голови і шиї;

- раку підшлункової залози.

Протипоказання

Розглянуте лікарський засіб протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до однієї з допоміжних компонентів.

Протипоказано застосування при:

- пригнічення функцій кісткового мозку (внаслідок променевої терапії, інших видів лікування);

- відхилення кількості формених елементів у крові, в тяжкого ступеня;

- кровотечах;

- стоматитах, виразках слизової оболонки рота і зони ШКТ;

- тяжкої діареї, тяжких порушеннях роботи печінки і/або нирок;

- важких інфекційних захворюваннях, в поствакцинальному періоді.

Також не застосовують при сильному виснаженні організму,

Не слід застосовувати одночасно з бривудином, соривудином або з їх аналогами.

Застосування при вагітності і годуванні грудьми

Даний препарат протипоказано застосовувати при лікуванні вагітних жінок.

Якщо необхідно виробляти введення препарату у період грудного годування, то на час лікування слід припинити лактацію.

Спосіб застосування та дози

Дозування розраховується досвідченим лікарем-онкологом, залежно від типу та ступеня розвитку захворювання, реакції організму на препарат і обрану схему лікування. Вводять препарат в умовах стаціонару або у вигляді ін'єкцій або у вигляді інфузій, в тому числі артеріальних.

Препарат вводиться лише внутрішньовенно, розведеним у розчині глюкози (5%) або розчині натрію хлориду (0,9%). Вводиться безпосередньо відразу після приготування розчину.

У середньому добова доза, залежно від типу захворювання, коливається від 5 до 15 мг на 1 кг ваги пацієнта.

Зокрема, при лікуванні:

- колоректального раку – 15 мг на 1 кг ваги пацієнта;

- раку молочної залози – 10-15 мг на 1 кг ваги пацієнта.

При внутрішньоартеріальної ін'єкції доза може бути знижена до 5-7 мг на 1 кг ваги пацієнта.

Препарат вводиться 1 раз на тиждень, протягом 24-х годин.

Пацієнти, які страждають захворюваннями нирок або печінки, ослаблені пацієнти потребують зниження дозування.

Пацієнти літнього віку корекції дози не потребують.

Передозування

У випадках передозування у пацієнтів спостерігаються:

- психотичні реакції, сонливість, посилення дії заспокійливих препаратів, алкоголю;

- агранулоцитоз, тромбоцитопенія;

- кровотечі, виразки в області ШЛУНКОВО-кишкового тракту;

- діарея, алопеція.

Специфічний антидот поки не виявлено. Гемодіаліз неефективний.

Рекомендується введення діазепаму, трансфузії лейкоцитів і тромбоцитів, активний діурез, корекція електролітів.

Побічні ефекти

Препарат викликає такі побічні ефекти:

- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія;

- нудота, блювання, діарея, анорексія, порушення роботи печінки;

- носові кровотечі, артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт;

- шкірний висип, гарячка, свербіж;

- запалення слизових оболонок (стоматит, езофагіт, фарингіт, проктит);

- порушення водно-електролітного балансу, зокрема - зниження рівня магнію, калію і кальцію (гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія);

- кон'юнктивіт, надмірне сльозовиділення, дакриостеноз, порушення зору, фотофобія, неврит зорового нерва;

- інфаркт міокарда, кардіогенний шок.

Умови і терміни зберігання

Термін придатності – до 2 років. Готовий розчин зберігають не більш 8 годин у холодильнику.

Температура зберігання – не вище 25°С. Не слід заморожувати препарат.