Даний фармацевтичний препарат входить до групи протипухлинних антиметаболитических засобів, що застосовуються в онкологічній практиці.
Основний активний компонент – фторурацил, структурний аналог піримідину. Є пірімідіновим антагоністом, здатний порушувати синтезування ДНК патологічних клітин, інгібуючи їх розподіл і репарацію.
Сам по собі фторурацил не має антинеопластического дії. Протипухлинний ефект проявляється після того, як після його попадання в організм відбувається ферментна трансформація у форму 5-фторуридина і 5-фтордезксирудина, які є його фосфорилированными формами.
Володіє ефектом інгібувати клітинне ділення, завдяки здатності блокувати синтезування ДНК. Такий ефект можливий через властивості пригнічувати активність тимидилатсинтетазы – фермент-мішені при хіміотерапії онкологічних захворювань.
Також здатний утворювати структурно недосконалу РНК, так як фторурацил має здатність впроваджуватися в структуру рибонуклеїнової кислоти.
Склад і форма випуску
Основний активний компонент: фторурацил.
Допоміжним компонентом виступає вода для ін'єкцій, трометамін, натрію гідроксид.
Проводиться у формі концентрату для приготування ін'єкційного розчину у флаконах по 5 і по 10 мл В 1 мл препарату містить 50 мг фторурацилу.
Свідчення
Даний лікарський засіб застосовується для лікування деяких онкологічних захворювань. Застосовується як у формі монотерапії, так і в комбінації з іншими антинеопластичними засобами. Зокрема, для лікування:
- молочної залози;
- колоректального раку, раку товстої і прямої кишок;
- раку шлунку, стравоходу;
- раку голови і шиї;
- раку підшлункової залози.
Протипоказання
Розглянуте лікарський засіб протипоказано застосовувати у випадках, коли у пацієнта є виражена гіперчутливість (алергія) до основного або до однієї з допоміжних компонентів.
Протипоказано застосування при:
- пригнічення функцій кісткового мозку (внаслідок променевої терапії, інших видів лікування);
- відхилення кількості формених елементів у крові, в тяжкого ступеня;
- кровотечах;
- стоматитах, виразках слизової оболонки рота і зони ШКТ;
- тяжкої діареї, тяжких порушеннях роботи печінки і/або нирок;
- важких інфекційних захворюваннях, в поствакцинальному періоді.
Також не застосовують при сильному виснаженні організму,
Не слід застосовувати одночасно з бривудином, соривудином або з їх аналогами.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Даний препарат протипоказано застосовувати при лікуванні вагітних жінок.
Якщо необхідно виробляти введення препарату у період грудного годування, то на час лікування слід припинити лактацію.
Спосіб застосування та дози
Дозування розраховується досвідченим лікарем-онкологом, залежно від типу та ступеня розвитку захворювання, реакції організму на препарат і обрану схему лікування. Вводять препарат в умовах стаціонару або у вигляді ін'єкцій або у вигляді інфузій, в тому числі артеріальних.
Препарат вводиться лише внутрішньовенно, розведеним у розчині глюкози (5%) або розчині натрію хлориду (0,9%). Вводиться безпосередньо відразу після приготування розчину.
У середньому добова доза, залежно від типу захворювання, коливається від 5 до 15 мг на 1 кг ваги пацієнта, або від 370 до 600 мг на 1 квадратний метр поверхні тіла.
Зокрема, при лікуванні:
- колоректального раку – 15 мг на 1 кг ваги пацієнта;
- раку молочної залози – 10-15 мг на 1 кг ваги пацієнта.
При внутрішньоартеріальної ін'єкції доза може бути знижена до 5-7 мг на 1 кг ваги пацієнта.
Препарат вводиться 1 раз на тиждень, протягом 24-х годин. Зазвичай проводиться 4-6-тижневий курс з наступним профілактичним введенням.
Пацієнти, які страждають захворюваннями нирок або печінки, ослаблені пацієнти потребують зниження дозування.
Пацієнти літнього віку корекції дози не потребують.
Передозування
У випадках передозування у пацієнтів спостерігаються:
- психотичні реакції, сонливість, посилення дії заспокійливих препаратів, алкоголю;
- агранулоцитоз, тромбоцитопенія;
- кровотечі, виразки в області ШЛУНКОВО-кишкового тракту;
- діарея, алопеція.
Специфічний антидот поки не виявлено. Гемодіаліз неефективний.
Рекомендується введення діазепаму, трансфузії лейкоцитів і тромбоцитів, активний діурез, корекція електролітів.
Побічні ефекти
Препарат викликає такі побічні ефекти:
- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія;
- нудота, блювання, діарея, анорексія, порушення роботи печінки;
- носові кровотечі, артеріальна гіпотензія, тромбофлебіт;
- шкірний висип, гарячка, свербіж;
- запалення слизових оболонок (стоматит, езофагіт, фарингіт, проктит);
- порушення водно-електролітного балансу, зокрема - зниження рівня магнію, калію і кальцію (гіпомагніємія, гіпокаліємія, гіпокальціємія);
- кон'юнктивіт, надмірне сльозовиділення, дакриостеноз, порушення зору, фотофобія, неврит зорового нерва;
- інфаркт міокарда, кардіогенний шок.
Умови і терміни зберігання
Термін придатності – до 2 років.
Температура зберігання – не вище 25°С. Не слід заморожувати препарат.