антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна дія; селективний блокатор β1-адренорецепторів; впливає на β1-рецептори серця у нижчих дозах, ніж потрібно для впливу на β2-рецептори периферичних судин та бронхів; селективність є дозозалежною, оскільки максимальна концентрація у плазмі крові при застосуванні лікарської форми з уповільненим вивільненням значно нижча ніж при прийомі такої ж самої дози у формі звичайної табл.; не має β-стимулюючого ефекту і виявляє незначний мембраностимулювальний ефект, чинить негативний інотропний та хронотропний ефект; зменшує дію катехоламінів на серце при фізичному і психоемоційному навантаженні та призводить до зменшення ЧСС, серцевого викиду, а також знижує підвищений АТ; у терапевтичних дозах метопролол менше впливає на м’язи бронхів, ніж неселективні β-блокатори; меншою мірою впливає на вивільнення інсуліну і вуглеводний обмін, ніж неселективні β-блокатори; менше впливає на СС реакцію в умовах гіпоглікемії, наприклад, тахікардію, і повернення рівня цукру в крові до нормальних значень відбувається швидше, ніж у разі застосування неселективних блокаторів β-рецепторів; при АГ суттєво знижує АТ протягом більше 24 год, як у положенні лежачи, так і в положенні стоячи, а також під час фізичного навантаження; в/в терапія при ІМ дозволяє зменшити вираженість больового с-му в грудній клітці, знизити частоту виникнення фібриляції та тріпотіння передсердь.