антидепресантний ефект пов’язаний з посиленням нейромедіаторної активності ЦНС; венлафаксин та його основний метаболіт O-десметилвенлафаксин (ОДВ) є потужними селективними інгібіторами оборотного захоплення серотоніну і норадреналіну та слабкими інгібіторами зворотного захоплення дофаміну; венлафаксин та ОДВ знижують β-адренергічні реакції; однаково ефективно впливають на оборотне захоплення нейротрансміттера та зв’язування з рецепторами; не має афінності до мускаринових, холінергічних, H1-гістамінергічних або α1-адренергічних рецепторів; не пригнічує активність МАО; не має спорідненості з опіатними або бензодіазепіновими рецепторами.