чинить аналгетичну та протикашльову дію; центрально-активний опіоїдний аналгетик; має змішаний механізм дії; неселективний чистий агоніст опіоїдних µ-, d- і ĸ-рецепторів з максимальною спорідненістю до µ-рецепторів; інгібує зворотнє захоплення норадреналіну в нейронах і посилення серотонінергічної відповіді; аналгетичні дози трамадолу у широкому діапазоні не пригнічують дихання, слабше гальмується моторика ШКТ; вплив на СС систему слабкий; активність трамадолу оцінюється у діапазоні від 1/10 до 1/6 активності морфіну.