є гіперглікемізуючим агентом, що мобілізує глікоген печінки, який вивільняється в кров у вигляді глюкози; глюкагон не буде ефективним при недостатності глікогену в печінці, тому ефект глюкагону незначний або відсутній у хворих, які тривалий час не приймали їжі, у пацієнтів з недостатністю надниркових залоз, хронічною гіпоглікемією, або якщо гіпоглікемія спричинена надмірним вживанням алкоголю; глюкагон стимулює вивільнення катехоламінів; за наявності феохромоцитоми глюкагон може спричинити вивільнення великої кількості катехоламінів пухлиною, що призводить до г. гіпертензивних реацій; пригнічує тонус і перистальтику гладеньких м’язів у ШКТ.