під час статевої стимуляції відновлює порушену еректильну ф-цію шляхом збільшення припливу крові до статевого члена; під час сексуальної стимуляції відбувається виділення оксиду азоту (NO), який активує фермент гуанілатциклазу, що спричиняє підвищення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) кавернозних тіл; відбувається розслаблення гладких м’язів, що сприяє збільшенню притоку крові до статевого члена; потужний селективний інгібітор цГМФ специфічної фосфодіестерази 5 типу (ФДЕ-5), що є найважливішою ФДЕ у кавернозному тілі людини; активно посилює вплив ендогенного оксиду азоту у кавернозному тілі шляхом пригнічення ФДЕ-5; при вивільненні оксиду азоту у відповідь на статеву стимуляцію інгібування ФДЕ-5 під впливом варденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі; для досягнення бажаного терапевтичного ефекту необхідна статева стимуляція.