сульфгідрильний аналог гуаніну та діє як пуриновий антиметаболіт; активується до свого нуклеотиду - тіогуанілової к-ти; метаболіти тіогуаніну гальмують синтез пуринів і взаємоперетворення пуринових нуклеотидів; інкорпорується у нуклеїнові кислоти, що зумовлює його токсичність; існує перехресна резистентність з меркаптопурином, хворі, резистентні до одного препарату, можуть бути нечутливими до іншого.