CAS №: 85721-33-1 C17H18FN3O3

MeSH, USPDDN: 3-хинолінкарбоксилова кислота, 1-циклопропіл-6-флуоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

бактерицидна дія зумовлена здатністю пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними в багатьох процесах життєвого циклу ДНК (реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація); чутливі аеробні Гр (+) м/о: Bacillus anthracis; аеробні Гр (-) м/о: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia pestis; анаеробні м/о: Mobiluncus; інші м/о: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae; до видів, для яких можливий розвиток набутої резистентності відносяться: Гр (+) м/о: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.; аеробні Гр (-) м/о: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens; анаеробні м/о: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; м/о початково резистентні до ципрофлоксацину: аеробні Гр (+) м/о: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes; аеробні Гр (-) м/о: Stenotrophomonas maltophilia; інші анаеробні м/о; інші м/о: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.

ПОКАЗАННЯ

для лікування у дорослих інфекцій дихальних шляхів спричинених Гр (-): загострення ХОЗЛ, бронхо-легеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах, пневмонія, хр. гнійний отит середнього вуха, важкий перебіг отиту зовнішнього вуха, загострення хр. синуситу, якщо він спричинений Гр(-) м/о, інфекції сечового тракту та ураження статевої системи,; гонококовий уретрит, цервіцит, орхоепідидиміт спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae; запальні захворювання тазових органів, спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae; інфекції ШКТ (діарея мандрівників); інтраабдомінальні інфекції; інфекції шкіри, м’яких тканин, кісток та суглобів, спричинені Гр(-) м/о; профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis; легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування); пацієнти з нейтропенією та гіпертермією у разі підозри щодо бактеріального інфекційного генезу лихоманки; для лікування у дітей та підлітків бронхолегеневих інфекцій при кістозному фіброзі, спричинених синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa); ускладнені інфекції сечового тракту та пієлонефрит; легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування); лікування тяжких інфекцій.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують p/os та парентерально; дорослим для лікування інфекції НДШ: p/os — 500 мг- 750 мг 2 р/добу 7-14 днів; в/в — 400 мг 2 р/день або 400 мг 3р/день 7-14 днів; інфекції ВДШ: загострення хр. синуситу, хр. гнійний отит середнього вуха p/os — 500 мг — 750 мг 2 р/добу 7-14 днів; в/в — 400 мг 2 р/день або 400 мг 3р/день 7-14 днів; важкий перебіг отиту зовнішнього вуха p/os — 750 мг 2 р/добу; в/в — 400 мг 3 р/день 28 днів — 3 міс.; інфекції сечового тракту: неускладнений цистит p/os 250 мг — 500 мг 2 р/добу 3 дні, жінкам перед менопаузою застосовувати одноразову дозу 500 мг; ускладнений цистит, неускладнений пієлонефрит p/os — 500 мг 2 р/добу 7 днів; ускладнений пієлонефрит p/os — 500 мг- 750 мг 2 р/добу не менше 10 днів, при деяких випадках (абсцесах) понад 21 день; простатит p/os — 500 мг- 750 мг 2 р/добу від 2 до 4 тижнів (г. стан) і від 4 до 6 тижнів (хр.); в/в — 400 мг 2 — 3 р/день 2-4 тижні (загострення); ускладнений та неускладнений пієлонефрит в/в — 400 мг 2 р/день або 400 мг 3р/день 7-21 дні (може тривати більше 21 дня за особливих обставин); інфекції статевої системи: гонококовий уретрит, цервіцит: p/os 500 мг одноразово; орхоепідидиміт та запальні захворювання органів малого таза: p/os — 500 мг- 750 мг 2 р/добу або в/в — 400 мг 2 — 3 р/день 14 днів; інфекції ШКТ та інтраабдомінальні інфекції: діарея, спричинена бактеріальними патогенами, зокрема Shigella spp., окрім Shigella dysenteriae, тип 1, і тяжка діарея мандрівників p/os — 500 мг 2 р/день протягом 1-го дня або в/в 400 мг 2 р/день протягом 1-го дня; діарея, спричинена Shigella dysenteriae, тип 1: p/os — 500 мг 2 р/день 5 днів або в/в 400 мг 2 р/день 5 днів; діарея, спричинена Vibrio cholerae: p/os — 500 мг 2 р/день 3 дні або в/в 400 мг 2 р/день 3 дні; тифоїдна лихоманка: p/os — 500 мг 2 р/день 7 днів; інтраабдомінальні інфекції, спричинені Гр(-) бактеріями: p/os — 500 мг — 750 мг 2 р/добу 5-14 днів або в/в 400 мг 2 — 3 р/день 5-14 днів; черевний тиф: в/в — 400 мг 2 р/добу 7 днів; інфекції шкіри та м’яких тканин: p/os — 500 мг — 750 мг 2 р/добу або в/в 400 мг 2 — 3 р/день 7-14 днів; інфекції кісток та суглобів: p/os — 500 мг — 750 мг 2 р/добу або в/в 400 мг 2 — 3 р/день максимум 3 місяці; пацієнтам із нейтропенією та гіпертермією у разі підозри щодо бактеріального інфекційного генезу лихоманки (застосовувати одночасно з відповідними АЗБ згідно з офіційними рекомендаціями): p/os — 500 мг — 750 мг 2 р/добу або в/в 400 мг 2 — 3 р/день впродовж всього періоду нейтропенії; профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis: p/os — 500 мг одноразово; профілактика після контакту і лікування легеневої форми сибірської виразки (застосовувати якомога скоріше після підозрюваного або підтвердженого контакту): p/os — 500 мг 2 р/день або в/в 400 мг 2 р/день протягом 60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis; дітям при кістозному фіброзі: p/os — 20 мг/кг 2 р/добу 10-14 днів, максимальна разова доза — 750 мг; в/в — 10 мг/кг 3 р/день 10-14 днів, максимум 400 мг на дозу; дітям при ускладнених інфекціях сечового тракту та пієлонефриті: p/os — 10-20 мг/кг 2 р/добу 10-21 день, максимальна разова доза — 750 мг; в/в — 6 — 10 мг/кг 3 р/день 10-14 днів, максимум 400 мг на дозу; дітям профілактика після контакту і лікування легеневої форми сибірської виразки у пацієнтів, які можуть отримувати лікування p/o (якщо це клінічно необхідно), застосовувати якомога скоріше після підозрюваного або підтвердженого контакту: p/os — 10-15 мг/кг 2 р/добу 60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis, при максимальній разовій дозі 500 мг; в/в — 10-15 мг/кг 2 р/добу 60 днів з дня підтвердженого контакту з Bacillus anthracis, максимум 400 мг на дозу; при інших тяжких інфекціях дітям: p/os — 20 мг/кг 2 р/добу, максимальна разова доза — 750 мг, в/в — 10 мг/кг 3 р/день, максимум 400 мг на дозу, тривалість лікування залежить від типу інфекції.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до ципрофлоксацину, до інших ЛЗ групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин ЛЗ; одночасне застосування з тизанідином.

ПОБІЧНА ДІЯ

нудота, діарея, грибкові суперінфекції, еозинофілія, анорексія, психомоторна збудливість/тривожність, головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення смаку, блювання, біль у ШТК, абдомінальний біль, диспептичні розлади, метеоризм; підвищення рівнів трансаміназ та білірубіну, висипання, свербіж, кропив’янка, мязово-скелетний біль (біль у кінцівках, поперековій ділянці, грудній клітці), артралгії; порушення функції нирок, астенія, гарячка, підвищення ЛФ; антибіотикоасоційований коліт, лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; АР, алергічний/ангіоневротичний набряк, гіперглікемія, гіпоглікемія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, стривоженість, патологічні сновидіння, депресія, галюцинації, парестезії, дизестезії, гіпестезії, тремор, судоми запаморочення, порушення зору, дзвін у вухах, втрата слуху/ порушення слуху, тахікардія, вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан, диспное (астматичні стани); порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит; реакції фотосенсибілізації, міалгії, артрит, підвищення м’язового тонусу, судоми м’язів, ниркова недостатність, гематурія, кристалурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз), відхилення від норми рівня протромбіну, підвищення активності амілази; гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, пригнічення функції кісткового мозку; анафілактичні реакції або шок (небезпечний для життя); реакції, подібні до сироваткової хвороби; мігрень, порушення координації та ходи, порушення нюху, в/черепна гіпертензія; психотичні реакції; порушення кольорового сприйняття; васкуліт, панкреатит, некроз печінки (печінкова недостатність); петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, с-м Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (із загрозою життю); м’язова слабкість, тендиніт, розриви сухожиль, загострення симптомів міастенії гравіс, периферична нейропатія та полінейропатія, шлуночкова аритмія, подовження інтервалу QT, піруетна тахікардія (torsades de pointes); г. генералізований екзантематозний пустульоз.