CAS №: 106516-24-9. C24H26ClFN4O.

Mm = 440,947 Да.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії зумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D2 та серотонінові 5НТ2-рецептори і на a1-адренергічні рецептори; рівнеь пролактину у пацієнтів, які приймають сертиндол, залишається у межах норми протягом короткого та довготривалого (1 рік) курсу лікування; не впливає на м-холінорецептори та гістамінові Н1-рецептори.

ПОКАЗАННЯ

шизофренія; призначають тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних ЛЗ супроводжувалось реакціями непереносимості ЛЗ; не застосовують у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо p/os 1 р/добу; для седації одночасно призначається бензодіазепін; початкова доза — 4 мг/добу; дозу підвищувати на 4 мг через кожні 4-5 діб, до досягнення оптимальної добової підтримуючої дози 12-20 мг; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози збільшують ризик постуральної гіпотензії; підтримуюча доза — залежно від ефекту, індивідуально доза може бути підвищена до 20 мг/добу; у виняткових випадках МДД — 24 мг; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж 1 тиждень, не потребують повторного титрування дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; тривалість лікування визначається індивідуально для кожного хворого залежно від перебігу захворювання і стану пацієнта.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до сертиндолу або будь-якого компоненту ЛЗ; встановлена некоригована гіпокаліємія або гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі СС захворювання (застійна СН, кардіогіпертрофія, аритмії або брадикардія (<50 уд/хв)); с-м спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QТ (QТс понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня; пацієнтам, які отримують ЛЗ, що значно подовжують інтервал QТ (антиаритмічні ЛЗ Іа та ІІІ класу — хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід; антипсихотичні ЛЗ — тіоридазин, макроліди — еритроміцин; антигістамінні ЛЗ — терфенадин, астемізол; хінолонові а/б — гатифлоксацин, моксифлоксацин та ін.); та інші ЛЗ (цисаприд, літій); пацієнтам, які отримують ЛЗ, що здатні потужно пригнічувати ензими печінкового цитохрому Р450 3А («азольні» протигрибкові засоби системної дії — кетоконазол, ітраконазол; деякі а/б-макроліди — еритроміцин, кларитроміцин; інгібітори HIV-протеази — індинавір; деякі блокатори кальцієвих каналів — дилтіазем, верапаміл та ін.); пацієнтам, які отримують ЛЗ, що здатні потужно пригнічувати ензими CYP3A — циметидин.

ПОБІЧНА ДІЯ

риніт/закладений ніс; порушення еякуляції (знижений еякуляторний об’єм; відсутність/порушення еякуляції); запаморочення; сухість у роті, збільшення маси тіла, диспное; парестезії та пролонгація інтервалу QT; гіперпролактинемія; гіперглікемія; запаморочення, парестезії; синкопе, судоми, рухові розлади (пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м; периферичний набряк, постуральна гіпотензія; аритмія на зразок (torsade de pointes); галакторея; поява еритроцитів або лейкоцитів у сечі; невідомі: венозний тромбоемболізм (емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен), зумовлений антипсихотичними ЛЗ, с-м відміни у новонароджених.