CAS №: 58-22-0 C19H28O2

MESH, TSCAINV, USPDDN: андрост-4-ен-3-он, 17-гідрокси-, (17β)-.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтезується головним чином у яєчках, в меншій кількості — у корі надниркових залоз; відповідає за формування чоловічих статевих ознак під час внутрішньоутробного розвитку, у ранньому дитинстві, а також у період статевого дозрівання, а згодом — за підтримку чоловічого фенотипу та андрогенозалежні ф-ції (сперматогенез, придаточкові статеві залози); реалізує інші ф-ції — у шкірі, у тканинах опорно-рухового апарату, нирках, печінці, кістковому мозку та ЦНС; дія тестостерону андрогенна (простата, сім’яні пухирці, придаток яєчка) або протеїно-анаболічна (м’язи, кістки, кровотворна система, нирки, печінка); дія тестостерону у деяких органах виявляється після перетворення у периферічних тканинах тестостерону в естрадіол, який зв’язується з рецепторами естрогенів у ядрах клітин-мішеней (гіпофіза, жирової тканини, мозку, кісток і тестикулярних клітин Лейдига).

ПОКАЗАННЯ

гель д/зовн. застосув., р-н д/ін’єкц. (1000 мг/фл), р-н д/ін’єкц. олійний (250 мг/мл): замісна терапія тестостероном у чоловіків при гіпогонадизмі, за умов підтвердження дефіциту тестостерону клінічно та результатами лабораторних методів дослідження; р-н д/ін’єкц. 5% та р-н д/ін’єкц. олійний (250 мг/мл): посткастраційний с-м, імпотенція, викликана нестачею тестостерону, порушення сперматогенезу; у жінок — при захворюваннях, що супроводжуються гіперестрогенією; р-н д/ін’єкц. олійний (250 мг/мл): затримка статевого дозрівання; р-н д/ін’єкц. 5%: євнухоїдизм; чоловічий клімакс; олігоспермія; остеопороз, спричинений недостатністю андрогенів; рак молочної залози; клімактеричні розлади у жінок (у поєднанні з естрогенами); мастопатії, що супроводжуються передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують зовнішньо та парентерально; дози підбирати індивідуально залежно від клінічного ефекту; р-н д/ін’єкц. олійний (250 мг/мл): в/м, рекомендована схема терапії ˗ 250 мг (1 мл) кожні 4 тижн., при первинному чоловічому гіпогонадизмі (анорхізм, с-м Клінефельтера, кастраційний с-м, атрофія сім’яних залоз) — в/м кожен 7-14-21 день, при деяких формах чоловічого безпліддя (азооспермія, олігоспермія) — 2 ін’єкц. з двотижневим інтервалом; р-н д/ін’єкц. (1000 мг/фл): в/м, 1000 мг 1 р. на 10-14 тижн., залежно від сироваткової к-ції тестостерону та наявних клінічних симптомів інтервал між першими ін’єкц. може бути коротшим при підтримуючій терапії (не <6 тижн.); р-н д/ін’єкц. 5%: чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, при акромегалії — в/м або п/ш по 25-50 мг ч/з день або ч/з 2 дні; тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання; після поліпшення клінічної картини вводять у підтримуючих дозах — 5-10 мг щодня або ч/з день; при імпотенції ендокринного генезу, а також при чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами: по 10 мг щодня або по 25 мг 2-3 р/тижд. 1-2 міс.; чоловіче безпліддя: по 10 мг 2 р/тижд. 4-6 міс. або по 50 мг ч/з день 10 днів; при патологічному чоловічому клімаксі: по 25 мг 2 р/тижд. 2 міс. з місячною перервою; на початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози: по 10 мг 1 р/2 дні 1-2 міс.; жінкам від 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах: по 10-25 мг ч/з день протягом 20-30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин у піхвових мазках; парантеральне застосування р-ну д/ін’єкц. олійн.: тільки в/м, 1000 мг (1 амп.) 1 р/10-14 тижнів, перед початком лікування та на початку застосування визначати рівень тестостерону у сироватці крові; залежно від сироваткової к-ції тестостерону та наявних клінічних с-мів інтервал між першими ін’єкц. може бути коротшим (6 тижнів), ніж рекомендовані 10-14 тижнів при підтримуючій терапії; для зовнішнього застосування рекомендована доза — 50 мг тестостерону (5 г гелю), наносити 1 р/добу, бажано в один і той же самий час, вранці, МДД — 100 мг (10 г гелю), збільшувати дозу поетапно по 2,5 г гелю, наносити на чисту, суху, здорову шкіру на плечах, руках або животі.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

андрогенозалежна карцинома простати, рак грудної залози у чоловіків; пухлини печінки у даний час або в анамнезі; підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого допоміжного компонента препарату, гіперкальціємія, що супроводжує злоякісні пухлини; р-н д/ін’єкц. 250 мг/мл по 4 мл: не застосовувати жінкам; р-н олійн. д/ін’єкц., по 1 мл: нефротичний синдром; р-н/ін’єкц. 5%:тяжкі порушення ф-ції печінки, гіперкальціурія, нелікована застійна СН, ІХС; р-н д/ін’єкц., 250 мг/мл по 1 мл: підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, в тому числі до арахісової олії, арахісу та сої.

ПОБІЧНА ДІЯ

у хлопчиків препубертатного періоду передчасний статевий розвиток, збільшення частоти ерекцій, збільшення статевого члена та передчасне епіфізарне закриття; пріапізм та інші види сексуальної стимуляції; затиримка рідини та натрію в організмі; олігоспермія та зменшення об’єму еякуляції; охриплість голосу, необоротне зниження тембру голосу; нудота, підвищення апетиту, діарея; жовтяниця, обструктивна жовтяниця, порушення ф-цій печінки, «печінкові» плями, пухлинні ураження печінки; гальмування факторів згортання крові II, V, VI та Х, кровотеча у пацієнтів, які отримували р/os антикоагулянти, поліцитемія, підвищення рівня гематокриту, підвищення рівня еритроцитів, підвищення рівня Hb; зміни лібідо, головний біль, неспокій, парестезії, підвищена нервова збудженість, зміни настрою, мігрень, тремор, агресивність, дратівливість, депресія, запаморочення; підвищена к-ція холестерину у крові, затримка натрію, хлору, рідини, калію і кальцію та неорганічних фосфатів, збільшення маси тіла, підвищення рівня гліколізованого Hb, гіперхолестеринемія, підвищення рівня холестерину в крові, порушення толерантності до глюкози; біль, свербіж, гіперемія — для р-нів д/ін’єкц; підвищена втомлюваність, слабкість, гіпергідроз, нічна пітливість; припливи, СС розлади, АГ; бронхіт, синусит, кашель, диспное, хропіння, дисфонія; акне, алопеція, еритема, висипання, папульозні, вугрові висипання, свербіж, сухість шкіри, гірсутизм, чоловічий тип росту волосся; артралгія, міалгія, біль у кінцівках, спазм м’язів, напруженість м’язів, ригідність скелетно- м’язової системи, підвищення рівня КФК у крові; зменшення виділення сечі, затримка сечі, розлади з боку сечовидільного тракту, ніктурія, дизурія; доброякісна гіперплазія передміхурової залози, внутрішньоепітеліальна неоплазія передміхурової залози, індурація простати, простатит, розлади з боку передміхурової залози, підвищення або зниження лібідо, біль у яєчках, індурація молочної залози, біль у молочних залозах, гінекомастія, підвищення рівня естрадіолу, підвищення рівня вільного тестостерону у крові, підвищення рівня тестостерону у крові, маскулінізація; порушення ф-ції печінки, зниження к-ції ЛПВЩ, ЛПНЩ та тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня ПСА, гіперкальціємія; для р-нів олійн. д/ін’єкц — легенева мікроемболія олійн. р-нів (кашель, диспное, загальне нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезії або непритомність); стани знервованості, ворожості, апное уві сні, різні р-ції шкіри, у тому числі себорея, збільшення частоти ерекцій, жовтяниця; оборотне переривання або зменшення сперматогенезу; персистуючі болісні ерекції (пріапізм); затримка рідини і набряки.