CAS №: 520-85-4 C22H32O3

MeSH: (6α)-17-гідрокси-6-метилпрегн-4-ен-3,20-дион.
HSDB: 17-гідрокси-6α-метил-прегн-4-ен-3,20-дион.
RTECS: 6-α-метил-17-α-гідроксипрогестерон.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

прогестин, за своєю структурою нагадує ендогенний гормон прогестерон. Пригнічує синтез гіпофізарних гонадотропних гормонів (фолікулостимулюючого гормону та лютеїнізуючого гормону); знижує рівні адренокортикотропного гормону та гідрокортизону в крові; рівня циркулюючого тестостерону та циркулюючого естрогену (внаслідок пригнічення синтезу фолікулостимулюючого гормону і ферментної індукції редуктази у печінці, що призводить до збільшення кліренсу тестостерону і, як наслідок, до зниження перетворення андрогенів в естрогени); має протипухлинну активність. При застосуванні у високих дозах (p/os або в/м) ефективний при паліативному лікуванні злоякісних гормонозалежних новоутворень.

ПОКАЗАННЯ

рецидиви та/чи метастази раку молочної залози; рецидиви та/або метастазах раку ендометрія; рецидиви та/або метастази раку нирки; метастази раку передміхурової залози; ендометріоз.

З метою контрацепції — довготривалої або короткотривалої (для партнерок чоловіків, які перенесли вазектомію, для захисту, доки вазектомія не стане ефективною; жінкам, імунізованим проти краснухи, для запобігання вагітності під час періоду активності вірусу; жінкам, які очікують на стерилізацію); підліткам, але тільки якщо інші методи контрацепції визнані непридатними або неприйнятними після їх обговорення з пацієнткою.

ЗАСТОСУВАННЯ

рецидивуючий та/або метастатичний рак молочної залози: початкова доза 500-1000 мг/добу в/м протягом 28 днів; після цього перевести на підтримуючий графік застосування дози 500 мг 2 р/тиждень, доки спостерігається відповідь на лікування; рецидивуючий та/або метастатичний рак ендометрія або нирок: рекомендована початкова доза 400-1000 мг/тиждень в/м; якщо протягом декількох тижнів або місяців спостерігається покращення і захворювання стабілізувалося, підтримування покращення може бути можливим при застосуванні меншої дози — 400 мг 1 р/місяць; метастатичний рак передміхурової залози: початкова доза 500 мг в/м 2 р/тиждень протягом 3 місяців, підтримуюча доза 500 мг 1 р/тиждень; ендометріоз: в/м 50 мг 1 р/тиждень або 100 мг 1 р/2 тижні протягом щонайменше 6 місяців.

Контрацепція: рекомендована доза 150 мг суспензії для ін’єкцій кожні 3 міс. з в/м введенням; перша ін’єкція застосовується протягом перших 5 днів нормального менструального циклу; через 5 днів після пологів, якщо жінка не годує груддю, чи після припинення годування груддю, чи через 6 тижнів після пологів у разі неможливості відмовитися від грудного вигодовування; подальші ін’єкції проводити з інтервалами у 12 тижнів; якщо інтервал між в/м ін’єкціями становить більше 12 тижнів і 5 днів, виключити можливість вагітності перед здійсненням наступної в/м ін’єкції; при переході з інших методів контрацепції в/м ін’єкцію здійснювати таким чином, щоб забезпечити безперервну контрацепцію на основі механізму дії обох методів (пацієнтам, які переходять з p/os контрацептивів, зробити першу ін’єкцію препарату протягом 7 днів після прийому останньої табл. з активною речовиною).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

встановлена або ймовірна вагітність; недіагностована вагінальна кровотеча; тяжке порушення функції печінки; гіперчутливість до препарату або його компонентів; як контрацептив у випадках діагностованих або запідозрених злоякісних захворюваннь молочної залози, гормонозалежних злоякісних пухлин статевих органів.

ПОБІЧНА ДІЯ

реакції гіперчутливості (анафілактичні й анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк); ефекти, подібні до впливу КС (кушингоїдний с-м), тривала ановуляція; набряк/затримка рідини, зміна маси тіла, загострення ЦД; сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, зміни лібідо, безсоння, нервозність; запаморочення, головний біль, втрата концентрації, інфаркт головного мозку, ефекти, подібні до впливу адренергічних ЛЗ (дрібний тремор рук, підвищена пітливість, спазми литкових м’язів уночі); сонливість, мігрень; параліч; синкопе; порушення зору, діабетична катаракта, тромбоз судин сітківки; ІМ, застійна СН, посилене серцебиття, тахікардія; тромбоемболічні розлади, тромбофлебіт; емболія легеневої артерії; запор, діарея, сухість у роті, нудота, блювання; ректальна кровотеча; жовтяниця; акне, алопеція, гірсутизм, свербіж, висипання, кропив’янка; хлоазма, дерматит, екхімоз, меланодермія; стриї, склеродермія; глюкозурія; патологічні маткові кровотечі (нерегулярні, інтенсивні, незначні), аменорея, ерозії шийки матки, галакторея, мастодинія; виділення із піхви, вульвовагінальна сухість, зміна розміру молочних залоз, диспареунія, кісти яєчників, передменструальний с-м, сечостатеві інфекції, гіперплазія матки; вузли молочних залоз або кровотеча з сосків; затримка лактації, поява симптомів, як при вагітності, втрата фертильності; підвищена втомлюваність, реакції у місці введення, (біль/чутливість, вузли/пухлина, персистуюча атрофія/вдавлення/втягування шкіри, ліподистрофія), погане самопочуття, підвищення t° тіла; зміни секрету з шийки матки, зміни апетиту, порушення функції печінки, збільшення кількості лейкоцитів і тромбоцитів, гіперкальціємія, зниження толерантності до глюкози, підвищення АТ; біль у кінцівках; набряк пахв; рак молочної залози; анемія; дискразія крові; задишка.