CAS №: 50-78-2 C9H8O4

NLM, EINECS: o-ацетилсаліцилова кислота.
MeSH, RTECS, USPDDN: 2-(ацетилокси)-бензойна кислота.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

дезагрегантна, аналгетична, жарознижувальна, протизапальна дія; пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2; механізм її дії полягає у незворотній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1); інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту; виявляє й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити; завдяки зазначеним ефектам, її застосовують при багатьох судинно-васкулярних захворюваннях; у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження t° і послаблення болю в суглобах і м’язах, при г. та хр. запальних захворюваннях, таких як РА, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

ПОКАЗАННЯ

для зниження ризику: смерті у пацієнтів з підозрою на г. ІМ,; захворюваності і смерті у пацієнтів, які перенесли ІМ; транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА; захворюваності і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії; ІМ у пацієнтів з високим ризиком розвитку СС ускладнень (ЦД , контрольована АГ) та особам із багатофакторним ризиком СС захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.); для профілактики тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування); тромбозів глибоких вен і емболій легень після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій); для вторинної профілактики інсульту; г. та хр. ІХС; лікування легкого та помірно вираженого, г. больового с-му (головний, зубний біль, біль у суглобах та зв’язках, біль у спині); симптоматичне лікування лихоманки та/або больового с-му при застудних захворюваннях.

ЗАСТОСУВАННЯ

для зниження ризику смерті в пацієнтів із підозрою на г. ІМ та в пацієнтів, які перенесли ІМ застосовують 100 мг/добу -300 мг/добу; упродовж 30 днів після ІМ продовжують приймати підтримуючу дозу 100-300 мг/добу, через 30 днів розглянути питання про подальшу профілактику рецидиву ІМ; для вторинної профілактики інсульту застосовують 100 мг/добу-300 мг/добу; для зниження ризику ТІА та інсульту в пацієнтів з ТІА застосовують 100-300 мг/добу; для зниження ризику розвитку захворювання і смерті у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією — 100-300 мг/добу; для профілактики тромбозів і емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування) застосвують 100-200 мг/добу або 300 мг через день; для профілактики тромбозів глибоких вен і емболій легень після довготривалого стану імобілізації (після хірургічних операцій) — 100-200 мг/добу або 300 мг/добу через день; для профілактики ІМ в пацієнтів із високим ризиком розвитку СС ускладнень (ЦД, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком СС захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік) застосовують 100 мг/добу або 300 мг/добу через день; г. та хр. ІХС — рекомендована початкова доза — 150 мг/добу, підтримувальна доза — 75 мг/добу; для симптоматичного лікування головного болю, зубного болю; болю у горлі, зумовленого застудою; альгодисменореї; болю у м’язах та суглобах; болю у спині; помірного болю, зумовленого артритом; при застуді або ГРВІ для симптоматичного полегшення болю та гарячки дорослим та дітям віком від 15 років застосовують 500-1000 мг як одноразова доза, повторний прийом можливий через 4-8 год, МДД не повинна перевищувати 4 г; для профілактики тромбозу препарат вводити в/м (глибоко) по 0,5-3 мл р-ну 1 р/добу або через добу, курс лікування — до 5 ін’єкцій, після чого, при необхідності, можна переходити на прийом p/os форм; при в/в введенні для профілактики тромбозу перевага надається повільному вливанню препарату, перед застосуванням 1 г (1 фл.) розчиняти у 5 мл води для ін’єкцій, збовтуючи до повного розчинення порошку, потім приготований р-н розводити в 150-200 мл 5% р-ну глюкози або 0,9% р-ну натрію хлориду та вводити зі швидкістю 1 мл/хв; для пацієнтів при больовому с-мі помірної сили, гарячкових станах, ревматичних захворюваннях, невритах рекомендується одноразове введення 1 г, при сильних болях, колікоподібних болях разова доза може бути збільшена до 2 г, при повторному застосуванні не перевищувати його добову дозу, яка становить 10 г, курс лікування становить 3-10 днів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату, астма, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ, в анамнезі, г. пептичні виразки, геморагічний діатез, ниркова недостатність тяжкого ступеня, печінкова недостатність тяжкого ступеня, СН тяжкого ступеня, комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше, ІІІ триместр вагітності, комбінація в протизапальних/жарознижуючих/анальгезуючих дозах із р/os антикоагулянтами у хворих з гастродуоденальною виразкою в анамнезі.

ПОБІЧНА ДІЯ

диспепсія, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль, запалення ШКТ, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, які можуть в поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами; підвищення ризику розвитку кровотеч (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії ШКТ, мозкові геморагії); геморагії можуть призвести до г. і хр. постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами (астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія); гіперчутливість до саліцилатів — висип, кропив’янка, набряк, свербіж; у хворих на БА — збільшення частоти виникнення бронхоспазму; тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок; транзиторна печінкова недостатність із підвищенням рівня трансаміназ печінки; запаморочення і дзвін у вухах, г. ниркова недостатність, оборотні порушення функції нирок і печінки, виникнення гепатотоксичності, с-му Рейно, реакції в місці введення, біль.