CAS №: 53-86-1 C19H16ClNO4

USPDDN, HSDB, RTECS: 1-(p-хлоробензоіл)-5-метокси-2-метиліндол-3-уксусна кислота.
HSDB, RTECS: (1-p-хлоробензоіл-5-метокси-2-метиліндол-3-іл)уксусна кислота.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону і ацетилсаліцилової к-ти, його аналгетична активність відповідає аналгетичній активності метамізолу; має антипіретичну дію, проявляє сильну пригнічувальну дію на синтез простагландинів шляхом пригнічення циклооксигенази, зменшує агрегацію тромбоцитів, ліпоксигеназну активність в області запалення, лейкотрієни; зменшує вивільнення ендогенних пірогенів, інактивує лізосомні ферменти, пригнічує активність нейтральних протеаз; декупелює окисне фосфорилювання і пригнічує зворотнє захоплення катехоламінів, посилює обмін норадреналіну, має відому гангліоблокуючу дію, жарознижувальну дію; при місцевому застосуванні чинить пряму протизапальну і болезаспокійливу дію на запалені тканини.

ПОКАЗАННЯ

г. і хр. біль при запальних і дегенеративних захворюваннях опорно-рухового апарату: РА; г. і в стадії загострення хр. анкілозивний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); напад подагри і подагричний артрит; остеоартрит від помірної до тяжкої форми; захворювання навколосуглобних тканин: тендиніти, бурсити (г. хворобливе плече), тендобурсити, тендовагініти, больовий с-м та запалення після травм та оперативних втручань; дископатія, плексит, радикулоневрит; дисменорея.

ЗАСТОСУВАННЯ

дорослі та діти віком від 14 років: початкова доза — 25-50 мг 2-4 р/добу,при недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшувати до 150 мг /добу на 3 прийоми, МДД 200 мг;при тривалому лікуванні добова доза не повинна перевищувати 75 мг; ректально звичайна доза — по 50 мг 2 р/добу або по 100 мг 1 р/добу, МДД 200 мг; для купірування г. нападу подагри початкова доза 100мг, після чого продовжувати лікування дозою по 50 мг 3 р/добу до зменшення болю; місцево, на шкіру наносити на уражену ділянку 3-4 р/добу, кількість мазі залежить від площі ураження і становить приблизно 4-5см, застосовувати не менше ніж через 6-год. інтервал; застосовувати місцеві форми у комплексному лікуванні з табл., тривалість лікування — 7-10 днів, якщо за цей період часу немає впливу на симптоми, лікування переглянути.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до компонентів препарату; підвищена чутливість до ацетилсаліцилової к-ти або до інших НПЗЗ із клінічним проявом астматичного нападу, ангіоневротичного набряку,кропив’янки або риніту; активна пептична виразка шлунка та ДПК або рецидиви (два або більше випадків доведених виразок та кровотеч), виразковий коліт і/або ентероколіт; шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі,пов’язані із застосуванням НПЗЗ в анамнезі; одночасне застосування інших НПЗЗ, включаючи специфічні інгібітори циклооксигенази-2 через підвищений ризик виникнення небажаних ефектів; тяжка СН; тяжка ПН та НН; перед- і постопераційний біль при операції аортокоронарного обхідного шунтування; геморої, анальні фістули та тріщини, проктити та інші хвороби прямої кишки і ануса; кровотечі із гемороїдальних вузлів.

ПОБІЧНА ДІЯ

лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія (включно гемолітична та апластична), пригнічення діяльності кісткового мозку, дисеміноване внутрішньосудинне згортання,бронхоспазм, астматичні напади, анафілактичні або анафілактоїдні р-ції у алергічних пацієнтів, гарячка, васкуліт, анафілаксія, набряк легень, мозку, підвищення рівня сечовини, збільшення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищене потовиділення, прискорення хрящової дегенерації, затримка рідин, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія, носова кровотеча, легенева субтропічна еозинофілія, диспное, г. респіраторний дистрес, збудження, судоми, м’язова слабкість, мимовільні м’язові рухи, психічні розлади, посилення епілепсії і паркінсонізму, порушення свідомості, кома, дизартрія, асептичний менінгіт, галюцинації, страх, запаморочення, головний біль, вертиго, сонливість, депресія, втомлюваність, тривожність, слабкість, порушення к-ції, сетивні порушення, включаючи парестезію, дезорієнтація, безсоння, дратівливість, периферична невропатія, розлади пам’яті, психотичні р-ції, непритомність, деперсоналізація, неврит зорового нерва, відкладення на рогівці та пошкодження сітківки, в тому числі жовтої плями, кон’юнктивіт, біль у навколоочній ділянці, диплопія, затуманення зору, порушення слуху, шум у вухах, глухота, тахікардія, стенокардія, пальпітації, аритмії, набряки, дуже рідко — серцева недостатність, пов’язана з застосуванням, АГ, гіпотензія, тромботична мікроангіопатія, анорексія, порушення смаку, гастроентерит, ерозивно-виразкові ураження, кровотечі і перфорації травного тракту, проктит, стриктури кишківника, гастрит, кровотеча із сигмовидної кишки або із дивертикулу, регіональний ілеїт, холестаз, нудота, блювання, діарея, диспепсія, запор, біль у животі, метеоризм, мелена, кровава блювота, виразковий стоматит, загострення виразкового коліту (хв.Крона), загострення існуючої виразки, токсичний гепатит з або без жовтяниці, фульмінантний гепатит, випадання волосся, загострення псоріазу, екзема, свербіж із або без висипань, уртикарія, петехії, екхімози, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, пурпура, вузликова еритема, мультиформна еритема, бульозні висипання, включаючи с-м Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, порушення ф-ції нирок, набряки, вагінальна кровотеча, збільшення і напруженість молочних залоз, гінекомастія, протеїнурія, гематурія, нефротичний с-м, інтерстиціальний нефрит, ГНН, папілярний некроз, місцеве подразнення, місцева кровотеча та загострення геморою, свербіж в аноректальній ділянці, тенезми, підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові (ALAT, ASAT), минуще підвищення білірубіну.