CAS №: 20594-83-6 C21H27NO4

NLM: 17-(циклобутилметил)-4,5α-епоксиморфінан-3,6α,14-триол; або N-циклобутилметил-4,5α-епокси-3,6α,14-морфінантриол.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

опіоїдний аналгетик групи агоністів-антагоністів опіатних рецепторів із серії фенантренів; агоніст К-рецепторів і антагоніст μ-рецепторів; порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку; чинить знеболювальну дію, еквівалентну дії морфіну; гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр; меншою мірою, ніж морфін, промедол, фентаніл, порушує дихальний центр і впливає на моторику ШКТ; не впливає на гемодинаміку; ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для опіоїдних антагоністів; при в/в введенні ефект розвивається через 2-3 хв, при в/м — через 10-15 хв, максимальний ефект досягається через 30-60 хв, тривалість дії — 3-6 год.

ПОКАЗАННЯ

больовий с-м сильної та середньої інтенсивності; як додатковий ЛЗ при проведенні анестезії, для зниження болю в перед- та післяопераційний період, знеболення під час пологів.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують в/в та в/м; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; при больовому с- мі вводять в/в або в/м 0,15 — 0,3 мг/кг; за необхідності разову дозу вводять кожні 3-6 год; максимальна разова доза для дорослих — 0,3 мг/кг, МДД — 2,4 мг/кг; при ІМ: в/в повільно, 20 мг, може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му — 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації: 100-200 мкг/кг, при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз — 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу — 250-500 мкг/кг кожні 30 хв.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до налбуфіну або до будь-якого з інгредієнтів ЛЗ; дитячий вік до 18 років; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищений ВЧТ, ЧМТ, г. алкогольне сп’яніння, алкогольний психоз, явне порушення функції печінки та нирок; комбіноване застосування з чистими агоністами морфіноміметиків; не застосовувати без проведення відповідної діагностики при хірургічному черевному с-мі (налбуфін маскує його прояви); період годування груддю (за винятком випадків застосування під час пологів).

ПОБІЧНА ДІЯ

сонливість; підвищення/ зниження АТ, ортостатична гіпотензія, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття; нечіткість/ порушення зору, міоз; запор, нудота, блювання, сухість у роті, спазми у животі; гіпотермія, локальний біль, набряк, почервоніння, печіння/ відчуття тепла, припливи, підвищена пітливість; порушення функціональних показників печінки, спазм жовчовивідних шляхів; анафілактичні реакції; запаморочення, головний біль, м’язова ригідність, підвищення ВЧТ; звикання до налбуфіну, психоміметичні/ невротичні реакції, депресія, сплутаність свідомості, дисфорія, порушення мовлення, зміна настрою, неспокій, знервованість (невгамовність), галюцинації, ейфорія; виникнення фізичної/ психічної залежності; антидіуретичний ефект, спазм сечовивідних шляхів; зниження лібідо чи потенції; кропив’янка, свербіж; пригнічення дихання у новонароджених із затримкою циркуляції.