CAS №: 25614-03-3 C32H40BrN5O5

USPDDN, RTECS, MESH: 2-бромо-α-ергокриптин.
RTECS: 2-бромо-12´-гідрокси-2´-(1-метилетил)-5´-α-(2-метилпропіл)ерготамін-3´,6´,18-трион.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

є інгібітором секреції пролактину та стимулятором рецепторів дофаміну; пригнічує секрецію пролактину, не впливаючи на нормальні рівні інших гормонів, що вивільняються передньою часткою гіпофізу; у пацієнтів з акромегалією бромокриптин зменшує підвищений рівень гормону росту у сироватці, а отже, полегшує клінічні прояви захворювання та покращує переносимість глюкози; попереджує або пригнічує лактацію та відновлює залежні від пролактину менструальні цикли й овуляцію; є ефективним засобом лікування аменореї та відсутності овуляції (з галактореєю або без); не підвищує ризик тромбоемболії; було показано, що він зменшує розмір аденом гіпофізу, які декретують пролактин (пролактиноми); полегшує клінічні симптоми синдрому полікістозу яєчників; ефективний у лікуванні хвороби Паркінсона — за умови введення у дозах, які перевищують дози, рекомендовані для ендокринологічних показань, це порушення характеризується нігростріарною нестачею дофаміну; стимуляція рецепторів дофаміну бромокриптином здатна відновити нейрохімічний баланс; полегшує прояви хвороби Паркінсона (тремор, ригідність м’язів, брадикінезію) та депресію на усіх стадіях хвороби; можна використовувати у вигляді монотерапії або у поєднанні з іншими препаратами проти хвороби Паркінсона; комбіноване лікування зменшує необхідну дозу леводопи, а отже, затримує рецидиви моторних відхилень; лікування бромокриптином здатне забезпечувати зменшення дози інших ЛЗ, використовуваних у поєднанні з ним, зокрема, леводопи, це може звільняти пацієнтів від певних небажаних ефектів леводопи, таких як погіршення стану наприкінці дії дози, феномен «ввімкнення-вимкнення» та дискінезія.

ПОКАЗАННЯ

порушення менструального циклу, жіноча стерильність (безпліддя), пролактинзалежні захворювання і стани, що супроводжуються або не супроводжуються гіперпролактинемією: аменорея (з галактореєю або без); олігоменорея; недостатність лютеїнової фази; вторинна гіперпролактинемія, спричинена іншими ЛЗ (психотропними або антигіпертензивними ЛЗ); пролактиннезалежне жіноче безпліддя: с-м полікістозу яєчників; ановуляторні цикли (що виникли під дією антиестрогенів); безпліддя пов’язане гіперпролактинемією); передменструальний с-м (біль у грудях; набухання грудей, пов’язане з фазою циклу; метеоризм; зміни настрою); гіперпролактинемія у чоловіків, з галактореєю або без: пролактинзалежний гіпогеніталізм (олігоспермія, втрата лібідо, імпотенція); пролактиноми: консервативне лікування пролактинсекретуючих мікро- або макроаденом гіпофізу; передопераційна підготовка для зменшення розміру пухлини для обмеження надрізу; післяопераційне лікування, якщо рівні пролактину залишаються підвищеними; акромегалія: як додатковий засіб під час променевої терапії або операції для зниження рівня гормону росту в системному кровотоці пацієнтів з акромегалією; як спеціальний засіб, що є альтернативою променевій терапії або операції; пригнічення лактації: попередження або пригнічення лактації після пологів з медичних причин, що включають вихідні стадії післяпологового маститу, не рекомендується для звичайного пригнічення лактації, для полегшення симптомів післяпологового болю або від нагрубання молочних залоз; попередження лактації після аборту; доброякісне новоутворення у молочній залозі: масталгія (у т.ч. пов’язана із передменструальним с-мом або доброякісними вогнищевими чи кістозними змінами); доброякісні вогнищеві та/або кістозні стани, зокрема фіброзно-кістозна хвороба молочних залоз; хвороба Паркінсона: усі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітичного паркінсонізму або у вигляді монотерапії чи у комбінації з іншими антипаркінсонічними засобами; лікування циклічної доброякісної хвороби молочних залоз; передменструальний с-м.

ЗАСТОСУВАННЯ

МДД — 30 мг/добу; на початку лікування застосовують дозу 1,25 мг перед сном з її поступовим збільшенням через 2-3 дні до 2,5 мг перед сном, потім доза може збільшуватися на 1,25 мг з інтервалами у 2-3 дні до досягнення добової дози 2×2,5 мг; подальше збільшення дози, якщо воно є необхідним, здійснюють аналогічно; попередження лактації — 2,5 мг у день пологів з наступним введенням 2,5 мг двічі на добу протягом 14-ти днів; пригнічення лактації — 2,5 мг у перший день з наступним підвищенням дози до 2,5 мг двічі на добу через 2-3 дні, курс лікування триває 14 днів; для цих показань поступове збільшення дози бромокриптину не вимагається; гіпогеніталізм/с-ми галактореї/стерильність — у більшості пацієнтів з гіперпролактинемією належна реакція досягається шляхом застосування 7,5 мг/добу (у декілька прийомів), проте використовувалися і дози до 30 мг/добу; у стерильних пацієнток без підвищення рівнів пролактину у сироватці звичайна доза 2,5 мг 2 р/добу; пролактиноми — після досягнення добової дози 2,5 мг, доза може збільшуватися на 2,5 мг на добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 год, 2,5 мг кожні 6 год, 5 мг кожні 6 год; реакція спостерігалася при застосуванні доз до 30 мг/добу; акромегалія — після досягнення добової дози 2,5 мг, доза може збільшуватися на 2,5 мг/добу з інтервалами у 2-3 дні таким чином: 2,5 мг кожні 8 год, 2,5 мг кожні 6 год, 5 мг кожні 6 год; хвороба Паркінсона — в 1-й тиждень 1,25 мг перед сном, на 2-й тиждень 2,5 мг перед сном, на 3-й тиждень 2,5 мг 2р/добу, 4-й тиждень — 2,5 мг 3р/добу; пізніше добова доза може збільшуватися на 2,5 мг протягом 3 — 14 днів залежно від реакції пацієнта; підвищення дози можна продовжувати до досягнення оптимальної дози 10- 30 мг/добу; одночасно доза леводопи може поступово зменшуватися до досягнення оптимального балансу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини, інших алкалоїдів ріжків, або будь- якого з наповнювачів; у разі довгострокового лікування: ознаки недостатності серцевих клапанів, одержані під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування; токсемія вагітних, післяродова та родова гіпертонія, неконтрольована гіпертонія, ідіопатичне або спадкове тремтіння, хорея Гентінгтона; з метою пригнічення лактації у пацієнтів з атеросклеротичною хворобою серця або іншими тяжкими CC захворюваннями у анамнезі чи симптомами/наявністю у анамнезі тяжких психічних розладів, не можна приймати одночасно з іншими алкалоїдами ріжків, не призначати пацієнтам з наявністю фіброзних порушень у анамнезі чи ознаками недостатності серцевих клапанів, одержаними під час ехокардіографії, проведеної перед початком лікування.

ПОБІЧНА ДІЯ

нудота, блювання, анорексія, головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, ортостатична гіпотонія, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, порушення зору, сухість у роті, судоми литкових м’язів, ретроперитонеальний фіброз, блідість пальців на руках та ногах, гіпертонія, ІМ, інсульт, недостатність серцевих клапанів (у тому числі регургітація) та пов’язані з цим порушення (перикардит та перикардіальний випіт), у пацієнтів з цирозом може розвинутися гіпонатріємія та печінкова енцефалопатія, раптове засинання удень, потяг до азартних ігор, підвищене лібідо, гіперсексуальність, схильність до імпульсивної розтрати грошей чи шопоголії, імпульсивна обжерливість, регургітація серцевих клапанів, психомоторне збудження, безсоння, психічні розлади, дискінезія, парестезія, ринорея спинномозкової рідини, розмитість поля зору, шум у вухах, тахікардія, брадикардія, аритмія, блідість, закладений ніс, плевральний випіт, фіброз плеври, фіброз легень, плеврит, ускладнення дихання, закрепи, діарея, абдомінальний біль, кровотеча з КШТ, виразки у КШТ, шкірні АР, випадіння волосся, периферійний набряк, злоякісний нейролептичний синдром.