CAS №: 52-86-8 C21H23ClFNO2

USPDDN, HSDB : 4-(4-(p-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидино)-4′-
флуоробутирофенон.
HSDB, RTECS: 1-(3-p-флуоробензоілпропіл)-4-p-хлорофеніл-4-гідроксипіперидин; або 1-бутанон, 4-(4-(4-хлорофеніл)-4-гідрокси-1-піперидиніл)-1-(4-флуорофеніл)-; або 4′-флуоро-4-(4-гідрокси-4-(4′-хлорофеніл)піперидино)бутирофенон; або 4-(4-(4-хлорофеніл)-4-гідрокси-1-піперидиніл)-1-(4-флуорофеніл)-1-бутанон; або γ-(4-(p-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидино)-p-флуоробутирофенон.
HSDB : 4′-флуоро-4-(4-гідрокси-4-p-хлорофенілпіперидино)бутирофенон.
RTECS : 4′-флуоро-4-(4-(p-хлорофеніл)-4-гідроксипіперидиніл)бутирофенон.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

високоефективний нейролептик, похідний бутирофенону; чинить виражений антипсихотичний та протиблювальний ефект; дія пов’язана з блокадою центральних дофамінових (D2) та a-адренергічних рецепторів у мезокортикальних та лімбічних структурах головного мозку; блокада (D2)- рецепторів гіпоталамуса призводить до зниження t0 тіла, галактореї; пригнічення дофамінових рецепторів у тригерній зоні блювального центру лежить в основі протиблювальної та протинудотної дій; взаємодія з дофамінергічними структурами екстрапірамідної системи (базальні ганглії) призводить до екстрапірамідних порушень; має помірний седативний ефект шляхом впливу на лімбічну систему, а також діє ад’ювантно при лікуванні хр. болю; не чинить антигістамінну та антихолінергічну дії.

ПОКАЗАННЯ

р-н для ін’єкц. по 5 мг (для дорослих): шизофренія: лікування симптомів та профілактика рецидивів; інші психози; манія, гіпоманія; психічні проблеми та проблеми поведінки (агресія, гіперактивність, схильність до самоушкодження у розумово відсталих та у пацієнтів з органічними пошкодженнями головного мозку); на додаток до короткострокового лікування психомоторного збудження (від помірного до тяжкого), хвилювання, насильницької чи небезпечно імпульсивної поведінки; нудота, блювання; р-н для ін’єкц. по 50 мг: підтримуюча терапія при хр. шизофренії та інших психозах, коли лікування галоперидолом швидкої дії було ефективним і є необхідність у застосуванні сильнодіючого нейролептика зі слабко вираженою седативною дією; порушення розумової діяльності та поведінки, що відбуваються на тлі психомоторного збудження і вимагають підтримуючого лікування.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують в/м; р-н д/ін`єкц. по 5 мг призначати дорослим у мінімальній клінічно ефективній дозі; шизофренія, психози, манія, гіпоманія, органічні ураження головного мозку, лікування психічних або поведінкових проблем (агресія, гіперактивність, калічення членів у розумово відсталих та у хворих з органічним ураженням головного мозку, насильницька чи небезпечно імпульсивна поведінка): 5мг щогодини до досягнення адекватного контролю симптомів або до досягнення МДД — 20 мг; нудота, блювання: 1-2 мг; р-н д/ін`єкц. по 50 мг призначають дорослим у якості підтримуючої терапії при хр. шизофренії та інших психозах, при порушеннях розумової діяльності та поведінки, що відбуваються на тлі психомоторного збудження і вимагають підтримуючого лікування: на початку лікування кожні 4 тижні призначати дози, які в 10-15 р. перевищують дози галоперидолу, який вводять р/оs, що становить для дорослих 25-75 мг (0,5-1,5 мл), максимальна початкова доза — не більше 100 мг; залежно від ефекту дозу можна підвищувати поступово, на 50 мг, до одержання оптимального ефекту; підтримуюча доза відповідає 20-кратній добовій дозі галоперидолу, який вводять р/оs, в/м ін’єкції вводять 1 р/4 тижні.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість (алергія) до галоперидолу або до допоміжних реч-н ЛЗ та інших похідних бутирофенону; коматозний стан; пригнічення ЦНС; коматозний стан; хвороба Паркінсона; ураження базальних гангліїв; клінічно значущі захворювання серця (нещодавно перенесений г. ІМ, декомпенсована СН, аритмії, які лікуються антиаритмічними ЛЗ ІА та ІІІ класу); подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія в анамнезі або шлуночкова аритмія типу «пірует», клінічно значуща брадикардія; блокада серця ІІ або ІІІ ступеня і неконтрольована гіпокаліємія; одночасний прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT; дитячий вік.

ПОБІЧНА ДІЯ

лейкопенія; гіперчутливість; гіперпролактинемія; ажитація, безсоння, депресія, психотичні розлади, сплутаність свідомості, зниження лібідо, втрата лібідо, неспокій, екстрапірамідні розлади, гіперкінезія, головний біль, дискінезія та пізня дискінезія, спазм погляду, дистонія, акатизія, брадикінезія, гіпокінезія, гіпертонія, сонливість, маскоподібне обличчя, тремор, запаморочення, конвульсії, паркінсонізм, акінезія, ригідність по типу «зубчастого колеса», седація, мимовільні скорочення м’язів, моторна дисфункція; злоякісний нейролептичний синдром; ністагм, порушення та розпливчастість зору, тахікардія, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія та тахікардія типу «пірует», екстрасистоли; ортостатична гіпотензія, гіпотензія, задишка, бронхоспазм; запор, сухість у роті, підвищене слиновиділення, нудота, блювання, гепатит, жовтяниця, висип, реакція фотосенсибілізації, кропив’янка, свербіж, підвищене потовиділення; кривошия, ригідність та спазми м’язів, скутість опорно-рухового апарату, посіпування м’язів, затримка сечі; еректильна дисфункція, аменорея, дисменорея, галакторея, дискомфорт та біль у молочних залозах, менорагія, порушення менструального циклу, сексуальна дисфункція; реакція у місці введення, порушення ходи, гіпертермія, набряк; збільшення чи зменшення маси тіла, відхилення в результатах аналізів функціональних печінкових тестів; частота невідома — агранулоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, анафілактичні реакції, порушення секреції антидіуретичного гормону, гіпоглікемія, набряк гортані, ларингоспазм, г. печінкова недостатність, холестаз, лейкоцитокластичний васкуліт, ексфоліативний дерматит, с-м «відміни» у новонародженого; гінекомастія, пріапізм, раптова смерть, набряк обличчя, гіпотермія, подовження інтервалу QT, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса‒Джонсона, венозна тромбоемболія, емболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен.