CAS №: 105102-22-5 C22H28Cl2O4

USPDDN: прегна-1,4-диєн-3,20-дион, 9,21-дихлоро-11,17-дигідрокси-16-метил-, (11β, 16α)-.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

протизапальна, судинозвужувальна, протисвербіжна.

Протизапальна терапія БА; має місцеву протизапальну дію; механізм протиалергічних та протизапальних ефектів полягає в його здатності знижувати вивільнення медіаторів запалення; суттєво інгібірує вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів у пацієнтів, що страждають на алергію, інгібірує синтез та вивільнення інтерлейкінів 1, 5, 6, а також фактора некрозу пухлини альфа (IL-1, IL-5, IL-6 та TNFa); він є також сильним інгібітором продукування LT (лейкотрієнів), а крім того — дуже сильним інгібітором продукування Th2-цитокінів, інтерлейкінів 4, 5 (IL-4, IL-5) CD4+ Т-клітинами людини; в дослідженнях in vіtro продемонстрував спорідненість та здатність до зв’язування з рецепторами ГК людини в 12 разів більшу за дексаметазон, в 7 разів більшу за триамцинолон у ацетонід, в 5 разів більшу за будесонід та в 1,5 рази більшу за флютиказон; в дозах від 200 до 800 мкг/добу покращує функції зовнішнього дихання за показниками пікової швидкості видиху та ОФВ1, знижує потребу в застосуванні інгаляційних b2-агоністів; покращання функції дихання спостерігається вже через 24 год після початку терапії, однак максимальний ефект досягається через 1-2 тижні; при багаторазовому введенні — протягом 4 тижнів у дозах від 200 мкг 2 р/добу до 1200 мкг щодня не було виявлено ознак клінічно значущого пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (HPA) при будь- якому рівні доз, а помітний рівень системної активності спостерігався лише при дозі 1600 мкг/добу; при використанні доз до 800 мкг/добу ознак пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не виявлено.

Локальна протизапальна дія мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів; в основному механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату пов’язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів АР; зменшує синтез/вивільнення лейкотрієнів із лейкоцитів пацієнтів, які страждають на алергічні захворювання.

ПОКАЗАННЯ

ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. Систематичне лікування для контролю персистуючої БА.

ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. Запальні явища і свербіж при дерматозах, що піддаються терапії кортикостероїдами, у тому числі псоріаз (крім поширеного бляшкового псоріазу) та атопічний дерматит, у дорослих та дітей віком від 2 років; лікування запалення та свербежу, спричинених дерматозами на поверхні волосистої частини шкіри (шкіра голови).

ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГІЯ. Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу рекомендується за 4 тижні до передбачуваного початку сезону пилкування; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні а/б г. епізодів синуситів у дорослих (у тому числі літнього віку) і дітей віком від 12 років; лікування симптомів г. риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих і дітей віком від 12 років; лікування назальних поліпів та пов’язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюху, у пацієнтів віком від 18 років.

ЗАСТОСУВАННЯ

ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. Інгаляційно для систематичного лікування дорослих та дітей з 12 років; рекомендовані дози залежать від тяжкості захворювання; БА легкого та середнього ступеня тяжкості — рекомендована початкова доза 400 мкг 1 р/добу (інгаляцію проводити ввечері); у деяких пацієнтів, що раніше отримували високі інгаляційні дози ГК, більш ефективний контроль захворювання досягається, коли добова доза 400 мкг поділена на 2 інгаляції (по 200 мкг 2 р/добу); ефективна підтримуюча доза може бути знижена до 200 мкг 1 р/добу з прийомом увечері; доза має визначатися індивідуально і поступово знижуватися до найменшої дози, що забезпечує адекватний контроль перебігу БА; тяжка форма БА — початкова рекомендована доза 400 мкг 2 р/добу, що є максимальною рекомендованою дозою , після досягнення ефективного контролю симптомів БА поступово знижувати дозу до мінімально ефективної; препарат продемонстрував поліпшення легеневої функції протягом 24 год після першої дози, однак у деяких пацієнтів максимальний позитивний ефект може бути досягнутий не раніше, як за 1 — 2 тижні чи пізніше.

ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. Крем (мазь) наносять тонким шаром на ураженні ділянки шкіри 1 р/добу; кілька крап. лосьйону наносити на уражені місця 1 р/добу; обережно та ретельно втирати до повного всмоктування препарату.тривалість лікування визначається тяжкістю, перебігом захворювання та визначається індивідуально; використання місцевих ГК дітям та на обличчі необхідно обмежити мінімальною кількістю порівняно з ефективними терапевтичними режимами, при цьому тривалість лікування не має перевищувати 5 днів.

ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГІЯ. Лікування сезонного або цілорічного алергічного риніту: дорослим і підліткам віком від 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату 2 впорскування (по 50 мкг ) у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза — 200 мкг) ; після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне зменшення дози до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза — 100 мкг); якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням ЛЗ в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 р/добу (ЗДД — 400 мкг); після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози; початок дії ЛЗ клінічно відзначається протягом 12 год після першого застосування; для дітей віком 2 — 11 років рекомендована терапевтична доза 1 впорскування (50 мкг) у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза — 100 мкг); допоміжне лікування г. епізодів синуситів — дорослим (у тому числі літнього віку) і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу (ЗДД — 400 мкг); якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти застосуванням в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскувань у кожну ніздрю 2 р/добу (ЗДД — 800 мкг); після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози; лікування г. риносинуситу — дорослим і дітям віком від 12 років рекомендована терапевтична доза 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу (ЗДД — 400 мкг); назальні поліпи — для пацієнтів віком від 18 років рекомендована доза 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 р/добу (ЗДД — 400 мкг); після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскувань у кожну ніздрю 1 р/добу (загальна добова доза — 200 мкг).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. Підвищена чутливість до діючої речовини або до допоміжної речовини (лактоза безводна, що містить залишкову кількість молочних білків).

ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших ГК; розацеа, акне вульгаріс, атрофія шкіри, періоральний дерматит, періанальний та генітальний свербіж, підгузкові висипання, бактеріальні (імпетиго, піодерміт), вірусні (герпес простий, герпес оперізувальний та вітряна віспа, прості бородавки, г. кондиломи, контагіозний молюск), паразитні та грибкові (кандида або дерматофіт) інфекції, туберкульоз, сифіліс або поствакцинальні реакції; не застосовувати на ранах або на вкритій виразками шкірі.

ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГІЯ. Гіперчутливість до препарату, при наявності нелікованої локалізованої інфекції із залученням слизової оболонки носової порожнини; через те, що кортикостероїди мають ефект пригнічення загоєння рани, пацієнтам, яким нещодавно робили операцію у носовій порожнині або у яких були травми, не можна застосовувати назальний кортикостероїд, поки не відбудеться загоєння.

ПОБІЧНА ДІЯ

ПУЛЬМОНОЛОГІЯ. Кандидоз порожнини рота, фарингіт, дисфонія та головний біль; поодинокі випадки глаукоми, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток катаракти; зберігається потенційна можливість АР (висипи, кропив’янка, свербіж та еритема, а також набряк повік, обличчя, губ та горла).

ДЕРМАТОВЕНЕРОЛОГІЯ. Фолікуліт; інфекції, фурункули, відчуття печіння; парестезії, свербіж; контактний дерматит, гіпопігментація шкіри, гіпертрихоз, атрофічні смуги шкіри, дерматит акнеподібний, атрофія шкіри, біль у місці нанесення, реакції у місці нанесення, подразнення шкіри та місцеві шкірні реакції, сухість та подразнення шкіри, дерматит, періоральний дерматит, мацерація шкіри, стриї, загострення захворювання, еритема, пітниця та телеангіектазії, папульозні, пустульозні висипання та відчуття поколювання.

ОТОРИНОЛАРИНГОЛОГІЯ. Головний біль, носові кровотечі, фарингіт, відчуття печіння в носі, подразнення, виразкові зміни слизової оболонки носа; АР негайного типу (наприклад, бронхоспазм, диспное), анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк; поодинокі випадки розладів смаку та нюху; випадки перфорації носової перегородки чи підвищення ВТ, глаукома, катаракта.