CAS №: 13010-47-4 C9H16ClN3O2

USPDDN, HSDB, RTECS: 1-(2-хлороетил)-3-циклогексил-1-нітрозомочевина.
HSDB, RTECS: N-(2-хлороетил)-N’-циклогексил-N-нітрозомочевина.
RTECS: (хлоро-2-етил)-1-циклогексил-3-нітрозомочевина.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

алкілуючий препарат із групи нітрозосечовини; ломустин і/або його метаболіти порушують функцію ДНК, РНК та пригнічують синтез ДНК; діє як алкілуючий агент, як інгібітор кількох етапів синтезу нуклеїнових кислот та як інгібітор репарації одноланцюгових розривів ДНК.

ПОКАЗАННЯ

паліативна терапія, як доповнення до інших методів лікування, або ж у стандартних схемах комбінованої терапії з іншими хіміотерапевтичними препаратами при: пухлинах мозку (первинні та метастатичні); пухлинах легень (особливо дрібноклітинна карцинома); хворобі Ходжкіна (резистентна до традиційної хіміотерапії); злоякісній меланомі (з метастазами); як засіб другої лінії для лікування неходжкінської лімфоми, мієломатозів, пухлин ШКТ, карциноми нирок, яєчників, шийки матки та молочної залози, тестикулярних карцином.

ЗАСТОСУВАННЯ

перорально, рекомендована разова доза для пацієнтів з нормально функціонуючим кістковим мозком, у якості єдиного хіміотерапевтичного засобу, 120-130 мг/м2 кожні 6 або 8 тиж. (можна розподілити дозу на 3 дні, 40 мг/м2/день); зменшити дозування при застосовуванні з іншими ЛЗ, що пригнічують функцію кісткового мозку; або якщо рівень лейкоцитів у крові нижче 3×109/л або тромбоцитів нижче 75×109/л; не призначати повторно, поки вміст формених елементів у циркулюючій крові не відновиться до прийнятних значень (тромбоцити 100×109/л, лейкоцити 4×109/л); вміст формених елементів в крові перевіряти щотижня; до закінчення 6-тижневого терміну наступну дозу не призначають; лікування проводять доти, доки є терапевтичний ефект; наступні дози підбирати залежно від відповіді системи кровотворення на попередню дозу; у разі відсутності ефекту після 1 або 2 курсів лікування ефективність подальшого застосування малоімовірна; не слід частіше 1 разу на 6 тижнів; доза для дітей 120-130 мг/м2 кожні 6-8 тижнів, коригується за тими ж критеріями, що і доза для дорослих; лікування онкологічних захворювань (крім пухлин мозку) у дітей проводити лише у виняткових ситуаціях за життєвими показаннями.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препаратів нітрозосечовини; нечутливість пухлини до препаратів нітрозосечовини; тяжка форма депресії кісткового мозку; тяжка ниркова недостатність; целіакія або алергія на пшеницю; одночасне застосування вакцини проти жовтої лихоманки або інших живих вакцин пацієнтам з ослабленим імунітетом.

ПОБІЧНА ДІЯ

токсичність щодо системи кровотворення, пригніченням кісткового мозку, зазвичай розвивається ч/з 4-6 тижн. після застосування, залежить від дози, зберігається на рівні 80-100,000/мм3; ч/з 5-6 тижн. розвивається лейкопенія (4-5,000 мм3), що триває 1-2 тижні; гематологічна токсичність може мати кумулятивний характер; кумулятивна мієлосупресія, нудота і блювання, анорексія; токсична дія на печінку, холестатична жовтяниця, стоматит, діарея; апатія, порушення координації, втрата орієнтації, загальмованість, дизартрія, сплутаність свідомості, заїкання; інтерстиціальна пневмонія, фіброз легені, легенева інфільтрація; зменшення розмірів нирки, прогресуюча азотемія, ниркова недостатність, алопеція, атрофія зорового нерву, порушення зору, сліпота, канцерогенез, мутагенез, незворотне безпліддя у чоловіків.