CAS №: 9087-70-1 С284H432N84O79S7

USPDDN: L-аргініл-L-проліл-L-аспартил-L-фенілаланіл-L-цистеиніл-L-лейцил-L-глутаміл-L-проліл-L-проліл-L-тирозил-L-треонілгліцил-L-проліл-L-цистеиніл-L-лізил-L-аланіл-L-аргініл-L-изолейцил-L-изолейцил-L-аргініл-L-тирозил-L-фенілаланіл-L-тирозил-L-аспарагініл-L-аланіл-L-лізил-L-аланілгліцил-L-лейцил-L-цистеиніл-L-глутамініл-L-треоніл-L-фенілаланіл-L-валіл-L-тирозилгоіцилгліцил-L-цистеиніл-L-аргініл-L-аланіл-L-лізил-L-аргініл-L-аспарагініл-L-аспарагініл-L-фенілаланіл-L-лізил-L-серил-L-аланіл-L-глутаміл-L-аспартил-L-цистеиніл-L-метионіл-L-аргініл-L-треоніл-L-цистеинілгліцилгліцил-L-аланін циклічний (5→55), (14→38), (30→51) трис(дисульфід).
Тривіальна хімічна назва: інгібітор трипсину панкреатичний основний (USPDDN, RTECS, MESH), інгібітор трипсину-каллікреину (RTECS).

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

інгібітор протеаз широкого спектра дії, володіє антифібринолітичною активністю; утворюючи оборотний стехіометричний комплекс фермент-інгібітор, апротинін у людини інгібує трипсин, плазмін, калікреїн у плазмі крові і тканинах, що призводить до інгібування фібринолізу; також інгібує контактну фазу активації згортання крові, яка є фактором запуску процесу коагуляції і стимуляції фібринолізу.

ПОКАЗАННЯ

кровотечі, зумовлені гіперфібринолітичними порушеннями гемостазу (після операцій, після травм, до, під час та після пологів); геморагічні ускладнення при тромболітичній терапії; профілактика з метою зниження післяопераційної крововтрати і потреби у гемотрансфузії у дорослих пацієнтів, які мають високий ризик великих крововтрат при проведенні ізольованого серцево-легеневого шунтування (шунтування коронарних артерій, яке не комбінується з іншими серцево-судинними втручаннями).

ЗАСТОСУВАННЯ

в/в ін’єкційно або коротко- чи довготривала інфузія; вміст фл. розчинити в 0,9 % р-ні натрію хлориду (у співвідношенні 1:1); 1 АТрОд еквівалентна 1,33 КІО (калікреїнінактивуючих одиниць); тест-доза:унаслідок ризику розвитку алергічної (анафілактичної) р-ції всім пацієнтам ввести в/в 10000 КІОД (калікреїн-інгібуючих одиниць) апротиніну (1 мл) як мінімум за 10 хв до введення початкової дози, якщо початкова доза 1 мл не викликала АР, то можна ввести терапевтичну дозу.Під час операцій на відкритому серці (з апаратом штучного кровообігу) для зниження крововтрати і потреби в гемотрансфузії: після введення в наркоз (але до проведення стернотомії) ввести навантажувальну дозу від 1 000 000 до 2 000 000 КІОД в/в протягом 20-30 хв. Наступні 1 000 000-2 000 000 КІОД вводити після включення апарату штучного кровообігу. З метою уникнення фізичної несумісності апротиніну та гепарину, який додається до р-ну первинного заповнення насоса, кожен препарат додавати до р-ну первинного заповнення насоса у процесі рециркуляції, для того щоб забезпечити достатне розведення обох препаратів до того, як вони змішуються один з одним. Після початкової болюсної інфузії у високій дозі вводити від 250 000 до 500 000 КІОД/год шляхом безперервної інфузії до закінчення операції. У цілому загальна кількість апротиніну, введеного протягом лікувального циклу, не повинно перевищувати 7 000 000 КІОД; для в/в введення вводити ч/з центральний венозний катетер, який не використовувати для введення будь-якого іншого ЛЗ, вводити тільки пацієнтам, які знаходяться у положенні лежачи; введення проводити повільно (максимальна швидкість — від 5 до 10 мл/хв) шляхом в/в ін’єкції або короткострокової інфузії.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливiсть до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату; гіперчутливiсть до білка крупної рогатої худоби; пацієнти зі штучним кровообігом під час проведення операції з аортокоронарного шунтування; пацієнти, які застосовували препарат протягом останніх 12 міс.; пацієнти з позитивним результатом тесту на визначення апротинін-специфічних IgG а/т належать до групи підвищеного ризику розвитку анафілактичної р-ції при введенні апротиніну.

ПОБІЧНА ДІЯ

артеріальна гіпотензія;нудота;БА, свербіж, кропив’янка, висипання, флебіт у місці інфузії, ІМ, ішемія міокарда, оклюзія/тромбоз коронарних артерій, перікардіальний випіт, артеріальний тромбоз (та його форми, характерні для життєво важливих органів, нирок, легенів, ГМ), тромбоемболія легеневої артерії, дисеміноване внутрішньосудинне згортання (ДВЗ), коагулопатія, АР, анафілактичні/ анафілактоїдні р-ції, анафілактичний шок (що потенційно загрожує життю), ГНН, некроз ниркових канальців, олігурія.