CAS №: 118-42-3 C18H26ClN3O

RTECS: 2-((4-((7-хлоро-4-хіноліл)аміно)пентил)етиламіно)етанол; або 7-хлоро-4-(5-(N-етил-N-2-гідроксиетиламіно)-2-пентил)амінохінолін; або 7-хлоро-4-(4-(N-етил-N-β-гідроксиетиламіно)-1-метилбутиламіно)хінолін.
NLM: 2-(N-(4-(7-хлор-4-хіноліламіно)-4-метилбутил)етиламіно)етанол.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

дії включають взаємодію із сульфгідрильними групами, зміну активності ферментів (у тому числі фосфоліпази, НАДН-цитохром С-редуктази, холінестерази, протеаз і гідролаз); зв’язування з ДНК; стабілізацію лізосомальних мембран; інгібування створення простагландину; інгібування хемотаксису і фагоцитозу поліморфноядерних клітин; можливе втручання у синтез моноцитами інтерлейкіну 1 та інгібування вивільнення нейтрофілами супероксиду.

ПОКАЗАННЯ

СЧВ; дискоїдний червоний вовчак; ювенільний артрит; РА, дерматологічні захворювання, причиною виникнення або погіршення перебігу яких є дія сонячного світла.

ЗАСТОСУВАННЯ

початково добову дозу 400 мг розподілити на 2 прийоми, дозу можна зменшити до 200 мг, якщо не спостерігається покращання стану хворого; підтримуючу дозу збільшити до 400 мг/добу у разі зменшення ефективності препарату; має кумулятивну дію, для досягнення терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів, незначні побічні ефекти можуть виникати відносно рано; якщо при лікуванні ревматичного захворювання стан хворого не покращується упродовж 6 міс., препарат відмінити; діти: застосовувати мінімально ефективну дозу, яка не перевищує 6,5 мг/ кг ідеальної маси тіла на добу, не можна застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; дорослі та пацієнти літнього віку: застосовувати мінімальну ефективну дозу, яка не перевищує 6,5 мг/кг маси тіла (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну масу тіла хворого) на добу, та становить або 200 мг, або 400 мг/добу; при хворобах, пов’язаних із підвищеною чутливістю до світла, лікування проводити тільки під час періодів максимальної інсоляції.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до похідних 4-амінохіноліну; макулопатія, яка діагностована до початку лікування препаратом; не застосовувати для лікування дітей з ідеальною масою тіла менше 31 кг; період вагітності та годування груддю.

ПОБІЧНА ДІЯ

ретинопатія зі зміною пігментації та появою дефектів поля зору, макулопатії та макулярна дегенерація, які можуть бути необоротними; зміни рогівки, включаючи набряк і помутніння (поява ореолів, нечіткість зору чи фотофобія); нечіткість зору може бути спричинена порушенням акомодації; шкірні висипання; свербіж, зміни пігментації шкіри та слизових оболонок, знебарвлення волосся та алопеція, бульозні висипання, включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми, с-му Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, світлочутливість та ексфоліативний дерматит, г. генералізовані екзантематозні пустульозні висипання, загострення псоріазу, підвищення t° та гіперлейкоцитоз; нудота, діарея, анорексія, абдомінальний біль, блювання; запаморочення, вертиго, шум у вухах, втрата слуху, головний біль, нервозність, емоційна нестійкість, токсичні психози, судоми та суіцидальну поведінка; міопатія скелетних м’язів або нейроміопатія, що призводять до прогресуючої слабкості та атрофії проксимальних груп м’язів, пригнічення сухожильного рефлексу та аномальна нервова провідність; кардіоміопатія, порушення провідності (блокада пучка Гіса/атріовентрикулярна блокада), а також гіпертрофії обох шлуночків; пригнічення функції червоного кісткового мозку, анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія та тромбоцитопенія; загострення або погіршення перебігу порфірії; зміни показників функціональних проб печінки, гепатит, фульмінантна ПН; кропив’янка, ангіоневротичний набряк і бронхоспазм.