CAS №: 231277-92-2. C29H26ClFN4O4S


ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

препарат із групи інгібіторів тирозинкінази; сильний, селективний зворотний інгібітор позаклітинного домену рецепторів епідермального фактора росту людини обох типів: типу 1 (HER1 або ErbB1) і типу 2 (HER2 або ErbB2) з повільним відокремленням від цих рецепторів (період напівроз’єднання більший або дорівнює 300 хв); така дисоціація виявилася повільнішою, ніж у інших інгібіторів 4- анілінквінозолінових рецепторів, що вивчались; лапатиніб гальмує ріст пухлинних клітин керованих ErbB; був продемонстрований адитивний ефект у in vitro дослідженнях, коли лапатиніб застосовувався у комбінації з 5- фторурацилом (активний метаболіт капецитабіну) на 4 лініях пухлинних клітин; здатність лапатинібу гальмувати ріст була вивчена на лініях клітин, що піддавались впливу трастузумабу; іn vitro зберігає значну активність на лініях пухлинних клітин молочної залози у середовищах, що містили трастузумаб; ці дані дають можливість припустити відсутність перехресної резистентності між двома лігандами HER2+/neu(ErbB2+).

ПОКАЗАННЯ

розповсюджений та/або метастатичний рак молочної залози з гіперекспресією ErbB2 (HER2), у складі комбінованої терапії з капецитабіном, для хворих, які прогресують на попередній терапії трастузумабом у комбінації з антрациклінами та таксанами у зв’язку з метастатичною хворобою; розповсюджений або метастатичний рак молочної залози з гіперекспресією ErbB2 (HER2), у складі комбінованої терапії з інгібітором ароматази для жінок у постменепаузальному періоді із гормон-позитивним раком, яким призначена ендокринна терапія; метастатичний рак молочної залози з гіперекспресією ErbB2 (HER2), у складі комбінованої терапії з трастузумабом у пацієнток із гормон-негативним раком, що прогресує після трастузумаб- вмісної хіміотерапії.

ЗАСТОСУВАННЯ

приймати за 1 год. до або через 1 год. після їди; пропущені дози не слід приймати додатково, наступний прийом продовжити згідно з графіком застосування; у комбінації з капецитабіном: рекомендована доза для дорослих 1250 мг 1 р/добу щодня, рекомендована доза капецитабіну — 2000 мг/м2/добу за 2 прийоми (кожні 12 год.) кожного дня з 1-го по 14-й день 21-добового циклу лікування; капецитабін приймати з їжею або протягом 30 хв після їди; у комбінації з інгібітором ароматази: рекомендована доза для дорослих 1500 мг 1 р/добу щодня, рекомендована доза інгібітора ароматази летрозолу 2,5 мг 1 р/добу; при застосуванні з альтернативним інгібітором ароматази ознайомитися з інструкцією для медичного застосування цього препарату; у комбінації з трастузумабом: рекомендована доза — 1000 мг (4 табл.) 1 р/добу щодня, рекомендована доза трастузумабу — 4 мг/кг маси тіла як в/в навантажувальна доза, потім 2 мг/кг маси тіла в/в 1 р/тиждень.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, у випадку застосування у комбінації з капецитабіном враховувати протипоказання капецитабіну.

ПОБІЧНА ДІЯ

анорексія, зниження фракції викиду лівого шлуночка, інтерстиціальні захворювання легень/пневмоніт, діарея, нудота, блювання, гіпербілірубінемія, гепатотоксичність, висип (включаючи акне), ураження нігтів, включаючи параніхії, реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, слабкість; у комбінації з капецитабіном: диспепсія, сухість шкіри, стоматит, запор, біль у животі, долонно- підошовна еритродизестезія, свербіж, запалення слизової оболонки (мукозит), біль у спині та кінцівках, головний біль, безсоння; у комбінації з летрозолом: головний біль, відчуття приливів, носові кровотечі, кашель, задишка, алопеція, сухість шкіри, свербіж, біль у спині та кінцівках, артралгія, астенія; у комбінації з трастузумабом: підвищена частота виникнення кардіотоксичності.