CAS №: 89-57-6 C7H7NO3

USPDDN, RTECS: 5-аміносаліцилова кислота.
RTECS: 5-аміно-2-гідроксибензойна кислота.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

механізм протизапальної дії невідомий; результати досліджень in vitro свідчать, що певну роль може мати інгібування ліпооксигенази; було також продемонстровано вплив на концентрацію простагландинів у слизовій оболонці кишечнику; може зв’язувати вільні радикали; при р/os прийомі діє переважним чином локально на слизову оболонку кишок і на підслизову тканину з боку порожнини кишок; отже, важливо, що месалазин є доступним у зонах запалення.

ПОКАЗАННЯ

неспецифічний виразковий коліт від легкого до помірного ступеня тяжкості, хвороба Крона, лікування загострень та профілактика рецидивів виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою, виразковий проктосигмоїдит та лівобічний коліт, виразковий проктит.

ЗАСТОСУВАННЯ

виразковий коліт: у фазі загострення дорослим доза підбирається індивідуально та становить до 4 г/добу, розподілена на кілька прийомів; діти: доза підбирається індивідуально та становить 30-50 мг месалазину/кг/добу, поділена на кілька прийомів; максимальна доза 75 мг/кг/добу, поділена на кілька прийомів; МДД для дорослих не має перевищувати 4 г/добу; підтримуюча терапія: дорослим 2 г 1 р/добу або розподілення дози на кілька прийомів; діти: доза підбирається індивідуально, починаючи з 15-30 мг/кг/добу, розподілена на кілька прийомів; загальна доза не має перевищувати 2 г/добу (рекомендована доза для дорослих); дітям з масою тіла менше 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих; хвороба Крона: фаза загострення та підтримуюча терапія: дорослі — до 4 г/добу, розподілена на кілька прийомів; діти: фаза загострення: доза підбирається індивідуально, починаючи з 30-50 мг/кг/добу, розподілена на кілька прийомів; МДД 75 мг/кг/добу поділена на декілька прийомів, загальна доза не повинна перевищувати 4 г/добу (МДД для дорослих); підтримуюча терапія: доза підбирається індивідуально, починаючи з 15-30 мг/кг/добу, розподілена на кілька прийомів; загальна доза не має перевищувати 4 г/добу (рекомендована доза для дорослих); дітям з масою тіла менше 40 кг призначається половина дози для дорослих, а дітям з масою тіла понад 40 кг призначається повна доза для дорослих; ректально препарат дорослим при г. виразковому коліті — 1-2 супозиторії по 500-250 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву

виразкового коліту — 1 супозиторій (250 мг) 3 р/добу; виразковий проктосигмоїдит та лівобічний коліт — 1 клізма перед сном.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв) або печінки; виразка шлунка або ДПК; геморагічний діатез.

ПОБІЧНА ДІЯ

еозинофілія; змінені показники крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія); пригнічення діяльності кісткового мозку, захворювання крові; реакції гіперчутливості, такі як алергічна екзантема, медикаментозна гарячка, еритематозний висип, панколіт, набряк Квінке, вовчакоподібний с-м; парестезія; головний біль, запаморочення; периферична нейропатія, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія (у дітей у пубертатному періоді); міокардит, перикардит; алергічні та фіброзуючі реакції легенів (у тому числі задишка, кашель, бронхоспазм, альвеоліт, легенева еозинофілія, інфільтрація легеневої тканини, пневмоніт), пневмонія, інтерстиціальне захворювання легенів, еозінофільна пневмонія, захворювання органів дихання; абдомінальний біль, діарея, метеоризм, нудота, блювання, диспепсія; загострення хвороби Крона або неспецифічного виразкового коліту; г. панкреатит; зміни в параметрах функції печінки (підвищення рівня трансаміназ і ферментів холеостазу), гепатит, холестатичний гепатит, печінкова недостатність; висипання на шкірі; кропив’янка, свербіж; алопеція; міалгія, артралгія; вовчакоподібний с-м з перикардитом і плевроперикардитом в якості основних симптомів, а також висипання на шкірі та артралгія; порушення функції нирок, у тому числі г. і хр. інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність, нефротичний с-м, ниркова недостатність, що іноді нормалізується після відміни препарату; олігоспермія (оборотна); збільшення рівня креатиніну у плазмі крові, зниження маси тіла, зниження кліренсу креатиніну, підвищення концентрації амілази, підвищення швидкості зсідання еритроцитів, підвищення концентрації ліпази, підвищення азоту сечовини крові.