CAS №: 111025-46-8 C19H20N2O3S

NLM: (+-)- 5-((4-(2-(5-етил-2-піридиніл)етокси)феніл)метил)-2,4-тиазолідиндион.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

пероральний гіпоглікемічний препарат тіазолідиндіонового ряду, високоселективний агоніст гамма-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом (γ-PPAR); γ-PPAR рецептори присутні у жировій, м’язовій тканинах та у печінці; активація ядерних рецепторів γ-PPAR модулює транскрипцію деяких генів, чутливих до інсуліну, що беруть участь у контролі рівня глюкози та у метаболізмі ліпідів; препарат знижує інсулінорезистентність у периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого відбувається збільшення утилізації глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; на відміну від препаратів сульфонілсечовини, піоглітазон не стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози; при інсулінонезалежному ЦД (тип II) зменшення інсулінорезистентності під впливом препарату призводить до зменшення концентрації глюкози в крові, зниження рівнів інсуліну в плазмі крові і НbАІс.

ПОКАЗАННЯ

лікування ЦД ІІ типу: як монотерапія пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з протипоказаннями та непереносимістю метформіну у разі неадекватного контролю рівня цукру в крові дієтою та фізичними вправами; у вигляді подвійної комбінованої терапії з метформіном пацієнтам (особливо пацієнтам з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування максимально переносимої дози метформіну; похідними сульфонілсечовини тільки у пацієнтів з непереносимістю та протипоказанням до метформіну при недостатньому глікемічному контролі, незважаючи на застосування максимальної переносимої дози похідних сульфонілсечовини; у вигляді потрійної комбінованої терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини у пацієнтів (особливо з надлишковою масою тіла) з недостатнім глікемічним контролем, незважаючи на застосування подвійної комбінованої терапії; показаний також у комбінації з інсуліном при ЦД ІІ типу пацієнтам із недостатнім глікемічним контролем при застосуванні інсуліну, яким метформін протипоказаний або є непереносимість метформіну.

ЗАСТОСУВАННЯ

приймають дорослі перорально 1 р/добу незалежно від прийому їжі; дозу препарату добирають індивідуально; початкова доза піоглітазону становить 15 мг або 30 мг, за необхідності дозу можна підвищити до 30 — 45 мг 1 р/добу; МДД — 45 мг; при комбінованій терапії піоглітазону з інсуліном доза інсуліну або залишається такою ж, або при повідомленні пацієнта про гіпоглікемію знижується.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату; інсулінзалежний ЦД I типу; діабетичний кетоацидоз; СН (стадії І — IV NYHA), тяжкі порушення функції печінки, рак сечового міхура наявний або в анамнезі; макроскопічна гематурія невстановленої етіології.

ПОБІЧНА ДІЯ

гіпоглікемія; порушення зору, набряк макули; реакції гіперчутливості та АР, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив’янку; інфекції ВДШ; синусит; гіпоестезія; рак сечового міхура; переломи кісток; безсоння; збільшення маси тіла; головний біль, запаморочення; втомлюваність; артралгії; метеоризм; глікозурія, протеїнурія; зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази; підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові; еректильна дисфункція; задишка, СН.