CAS №: 114084-78-5 C9H23NO7P2

USPDDN: (1-гідрокси-3-(метилпентиламіно)пропіліден)бісфосфонова кислота.
NLM: фосфонова кислота, (1-гідрокси-3-(метилпентиламіно)пропіліден)біс-.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

високоактивний азотовмісний бісфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеобластів; виявляє специфічну селективну дію на кісткову тканину завдяки високоактивний азотовмісний бісфосфонат, інгібітор кісткової резорбції та активності остеоКластів; виявляє специфічну селективну дію на кісткову тканину завдяки високій афінності до мінеральних компонентів кісткової тканини; не впливає на процес поповнення пулу остеокластів; попереджує кісткову деструкцію, спричинену блокадою функції статевих залоз, ретиноїдами, пухлинними процесами та екстрактами пухлин, введених іn vivo; інгібує ендогенну кісткову резорбцію та сприяє виведенню радіоактивного тетрацикліну, що попередньо був введений у кісткову тканину; не порушує мінералізацію кісток при призначенні доз, які значно перевищують фармакологічно ефективні; дозозалежно інгібує пухлинний остеоліз, що визначається за допомогою маркерів кісткової резорбції, включаючи зниження рівня біохімічних маркерів деградації кісткового колагену в сечі (таких як дезоксипіридинолін, та перехресно зшитий N-телопептид колагену I типу).

ПОКАЗАННЯ

профілактика скелетних пошкоджень (патологічні переломи, ураження кісткової тканини, що потребують променевої терапії чи хірургічного лікування) у хворих на рак молочної залози і метастатичним ураженням кісткової тканини. Лікування гіперкальціємії при злоякісних новоутвореннях з або без метастазів.

Постменопаузальний остеопороз, з метою попередження переломів.

ЗАСТОСУВАННЯ

застосовують внутрішньо та парентерально; метастатичні ураження кісток — 6 мг в/в крапельно протягом щонайменше 15 хв. (в 100 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду чи 100 мл 5% р-ну глюкози), протягом 2 год. (в 500 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду чи 500 мл 5% р-ну глюкози) один раз в 3 — 4 тижн.; гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях — тільки у вигляді 1 — 2 годинних в/в інфузій (доза препарату залежить від ступеня тяжкості гіперкальціємії і типу пухлини): тяжка гіперкальціємія — одноразово вводять 4 мг; помірна гіперкальціємія — одноразово 2 мг (максимальна разова доза — 6 мг не призводить до посилення ефекту); при недостатньому ефекті після першого введення або при рецидиві гіперкальціємії можливе повторне введення препарату — при введенні препарату у дозі 2 мг чи 4 мг повторне введення препарату можна проводити через 18 — 19 днів; при введені препарату в дозі 6 мг повторне введення препарату можна проводити через 26 днів; перорально рекомендується застосовувати по 1 табл. (50 мг) 1 р/день; пацієнтам не можна лежати протягом 60 хв. після прийому препарату.

Постменопаузальний остеопороз: рекомендована доза 1 табл. 150 мг 1 р/місяць, за 60 хв до першого прийому їжі чи рідини (окрім води) в день чи інших p/os ЛЗ чи добавок (включаючи кальцій), приймати в один і той же день щомісячно, якщо щомісячна доза була пропущена, пацієнт має одразу прийняти наступного ранку протягом 7 днів, наступні дози приймати у раніше встановлений день місяця, якщо пройшло більше 7 днів від дня необхідного для прийому, пропустити прийом і наступну дозу приймати у запланований день; не приймати 2 табл. по 150 мг протягом одного тижня; парентерально: 1 в/в ін’єкція 3 мл р-ну (3 мг) тривалістю 15-30 секунд кожні 3 міс., додатково приймати кальцій та вітамін D.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до ібандронової кислоти чи до будь-якого іншого компонента препарату; гіпокальціємія; захворювання стравоходу зі сповільненням спорожнення стравоходу (стриктура, ахалазія); неспроможність перебувати у вертикальному положенні (стояти чи сидіти) протягом щонайменше 60 хв.

ПОБІЧНА ДІЯ

гіпокальціємія, диспепсія, нудота, абдомінальні болі, езофагіт, дисфагія, метеоризм, діарея, запор, кровотеча, виразка ДПК, гастрит, дуоденіт, холелітіаз, сухість у роті, астенія, грипоподібний с-м, паросмія, спотворення смаку, увеїт, склерит, катаракта, глухота, головний біль, запаморочення, р-ції гіперчутливості, свербіж, ангіоневротичний набряк, опухання обличчя, кропив’янка, анафілактична реакція, азотемія, затримка сечі, кісти нирок, артралгія, міальгія, м’язово-скелетний біль, біль у спині, остеонекроз щелепних кісток, атипові переломи стегнової кістки, патологічна зміна крові, гіпофосфатемія, збільшення рівня паратиреоїдного гормона в сироватці крові, гамма-глутамілтрансферази, креатиніну, лужної фосфатази; зниження маси тіла, біль у грудній клітці, блокада ніжки пучка Гіса, ішемія міокарда, СС розлади, цереброваскулярні розлади, пошкодження нервового корінця, амнезія, мігрень, невралгія, гіпертензія, гіперестезія, парестезія, екхімоз, синдром Стівенса-Джонсон, мультиформна еритема, бульозний дерматит, доброякісні новоутворення шкіри, фарингіт, бронхоспазм, загострення БА, набряк легень, стридор, розлади сну, лабільність емоційної сфери, розлади з боку зубів; виразкування ротової порожнини, хейліт, інфекції, цистит, вагініт, кандидоз ротової порожнини, флебіт/тромбофлебіт, для р-ну д/ін’єк. р-ції у місці введення.