CAS №: 170729-80-3 C23H21F7N4O3

NLM: 3H-1,2,4-триазол-3-он, 5-(((2R,3S)-2-((1R)-1-(3,5-біс(трифлуорометил)феніл)етокси)-3- (4-флуорофеніл)-4-морфолініл)метил)-1,2-дигідро-;
3H-1,2,4-триазол-3-он,5-((2-(1-(3,5-біс(трифлуорометил)феніл)етокси)-3-(4-флуорофеніл)-4-морфолініл)метил)-1,2-дигідро-, (2R-(2альфа(R*),3альфа))-.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

селективний антагоніст рецепторів нейрокініну 1 (NK1) з високим ступенем спорідненості з речовиною людини Р (Р-нейропептид із сімейства тахікінінів); у 3000 разів селективніший відносно рецепторів NK1, ніж відносно іншого ферменту, переносника, іонного каналу і локалізації рецепторів, включаючи допамінові і серотонінові рецептори, які є об’єктами для проведення терапії нудоти і блювання, спичинених хіміотерапією; антагоністи NK1-рецепторів унаслідок дії на ЦНС гальмують блювотний рефлекс, спричинений цитотоксичними хіміотерапевтичними препаратами, такими як цисплатин; проникає в мозок і зв’язується з NK1-рецепторами мозку; дія на ЦНС досить тривала, він пригнічує г. і уповільнену фазу блювотного рефлексу, спричиненого цисплатином, і збільшує протиблювотну активність антагоніста 5НТ3-рецепторів ондансетрону і кортикостероїду дексаметазону.

ПОКАЗАННЯ

у складі комбінованої терапії: профілактика г. та відстроченої нудоти та блювання, пов’язаних з проведенням протиракової хіміотерапії на основі цисплатину з високим еметогенним ризиком у дорослих; профілактика нудоти та блювання, пов’язаних з використанням протиракової хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком у дорослих.

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо протягом 3 днів як частину схеми, що включає кортикостероїд і антагоніст 5-НТ3; рекомендована доза — 125 мг за 1 год. до хіміотерапії (день 1-й) і 80 мг 1 р/добу вранці на (день 2-й і 3-й); порошок д/р-ну д/інф. (в/в): 150 мг вводити шляхом інфузії протягом 20-30 хв тільки у перший день, починаючи за 30 хв до хіміотерапії.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату або до будь-якого компонента; одночасне застосування з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом.

ПОБІЧНА ДІЯ

гикавка, астенія/стомленість, підвищення рівня ALT, закреп, діарея, диспепсія; головний біль, анорексія; дезорієнтація, ейфорія; запаморочення, порушення сну; шум у вухах; брадикардія; рефлюкс, дисгевзія, дискомфорт в епігастрію, гастроезофагеальний рефлюкс, перфорація виразки ДПК; висип, акне, фоточутливість; абдомінальний біль, набряк, приплив крові до обличчя, чхання; поліурія.