CAS №: 36505-84-7 C21H31N5O2

RTECS: 8-(4-(4-(2-піримідиніл)-1-піперизиніл)бутил)-8-азаспіро(4,5)декан-7,9-дион.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

анксіолітична дія; проявляє високу спорідненість із пресинаптичними 5- НТ рецепторами, частковий агоніст постсинаптичних 5-НТ рецепторів у ЦНС; має властивості, типові для анксіолітиків та антидепресантів; не проявляє значної активності щодо бензодіазепінових рецепторів і не впливає на зв’язування ГАМК; не чинить протисудомної та міорелаксуючої дії, не спричиняє звикання, не розвиває симптоми відміни.

ПОКАЗАННЯ

симптоматичне лікування тривожних станів з домінуючими симптомами: тривожністю, внутрішнім неспокоєм, станом напруження.

ЗАСТОСУВАННЯ

режим дозування призначається індивідуально та залежить від стану захворювання пацієнта; початкова доза — 5 мг 3 р/добу; для досягнення максимального терапевтичного ефекту добову дозу поступово підвищують до 20-30 мг; максимальна одноразова доза не вище 30 мг; МДД — 60 мг.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до буспірону або до інших компонентів ЛЗ; тяжкі захворювання печінки, тяжка печінкова недостатність (протромбіновий час ˃ 18 сек); тяжка ниркова недостатність (ШКФ <10 мл/хв); епілепсія; г. інтоксикація алкоголем, снодійними, аналгетиками та нейролептиками; супутнє лікування інгібіторами МАО і протягом 14 днів після відміни необоротного інгібітору МАО або протягом 1 дня після відміни оборотного інгібітору МАО.

ПОБІЧНА ДІЯ

неспецифічний біль у грудях, тахікардія/відчуття серцебиття, тимчасова непритомність, артеріальна гіпо-/гіпертензія, порушення мозкового кровообігу, серцева недостатність, інфаркт міокарда, кардіоміопатія, брадикардія, цереброваскулярні порушення; зміни показників крові (еозинофілія, лейкопенія, тромбопенія); нічні жахи, безсоння, нервозність, зниження концентрації уваги, емоційне збудження, дратівливість, ворожість, сплутаність свідомості, депресія, деперсоналізація, дискомфорт, патологічно підвищене сприйняття звичайних звуків, ейфорія, гіперкінезія, неспокій, втрата інтересу, порушення асоціативного сприйняття, галюцинації, суїцидальні думки, дисфорія, страх, різка зміна настрою, клаустрофобія, ступор, нерозбірливе мовлення, психоз, минущі проблеми з пам’яттю, серотоніновий с-м, афективна лабільність; запаморочення, головний біль, сонливість, парестезії (поколювання, відчуття болю), розмите бачення, порушення координації, тремор, оніміння, епілептичні напади, дисгевзія, дизосмія, подовження часу реакції, спонтанні рухи, загальмованість, екстрапірамідні симптоми (рання/пізня дискінезія), порушення тонусу, паркінсонізм, акатизія, дистонія, синкопе, амнезія, атаксія, серотоніновий синдром, ригідність м’язів на зразок «зубчастого колеса», с-м неспокійних ніг, збудливий стан, помутніння зору, почервоніння/свербіж у ділянці очей, кон’юнктивіт, фотофобія, відчуття тиску на очі, біль в очах, звужене поле зору, підвищення ВТ, шум у вухах, ураження внутрішнього вуха; запалення горла, закладеність носа, глотково-гортанний біль, надмірно прискорене дихання, задишка, стиснення у ділянці серця, гіпервентиляція, відчуття нестачі повітря, носова кровотеча, відчуття печіння язика, нудота, ксеростомія, біль в епігастральній ділянці, діарея, запор, блювання, метеоризм, відсутність/збільшення апетиту, гіперсалівація, с-м подразнення товстої кишки, кровотеча з прямої кишки; часте/ чи затримка сечовипускання, дизурія, енурез, нічне сечовипускання; холодний піт, висипання, набряк, кропив’янка, гіперемія, виникнення гематом, облисіння, сухість шкіри, екзема, набряк обличчя, пухирчатка, уразливість шкіри, свербіж, АР, екхімоз, акне, потоншання нігтів; м’язово-скелетний біль, спазм та ригідність м’язів, міалгія, артралгія, міастенія, галакторея, гінекомастія, дисфункція щитовидної залози, анорексія, підвищення апетиту, збільшення/ зменшення маси тіла; астенія, гарячка, дзвін у вухах, нездужання, підвищена втомлюваність, порушення нюху/смакових відчуттів, підвищене потовиділення, припливи, холодова гіперестезія, схильність до зловживання алкоголем, порушення коагуляції крові, втрата голосу, гикавка, глосалгія; збільшення печінкових ферментів, порушення менструального циклу, зменшення/збільшення лібідо, аменорея, запалення сечостатевих органів, зниження еякуляції, імпотенція; підвищення рівня трансаміназ; частота невідома — пропасниця.