CAS №: 97240-79-4 C12H21NO8S

RTECS, USPDDN: βD-фруктопіраноза, 2,3:4,5-біс-O-(1-метилетиліден)-,сульфамат.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

належить до класу сульфатзаміщених моносахаридів; блокує натрієві канали і пригнічує виникнення повторних потенціалів дії на фоні тривалої деполяризації мембрани нейрона; підвищує частоту активації ГАБАА-рецепторів g-амінобутиратом (ГАБА), а також збільшує здатність ГАБА індукувати потік іонів хлору в нейрони, що свідчить про властивість топірамату посилювати активність цього інгібіторного нейротрансмітера;не збільшує тривалості часу, коли іонні канали є відкритими, що відрізняє топірамат від барбітуратів, які модулюють ГАБАА-рецептори;моделює бензодіазепін-нечутливий підтип ГАБАА- рецепторів внаслідок суттєвих відмінностей у протиепілептичних властивостях топірамату і бензодіазепінів;перешкоджає здатності каїнату активувати підтип каїнат/АМПК (α-аміно-3-гідрокси-5- метилізоксазол-4-пропіонова кислота) глутаматних рецепторів, але не має явного впливу на активність N-метил- D-аспартату (NMDA) серед підтипу NMDA-рецепторів;ефекти топірамату є залежними від к-ції у плазмі крові в межах від 1 мкмоль до 200 мкмоль, з мінімальною активністю у межах від 1 мкмоль до 10 мкмоль;пригнічує активність деяких ізоферментів карбоангідрази.

ПОКАЗАННЯ

як монотерапія для лікування дорослих та дітей віком від 6 р. з парціальними нападами з або без вторинно генералізованих нападів та первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів; як додаткова терапія для лікування дорослих та дітей віком від 2 р. з парціальними нападами з або без вторинно генералізованих нападів або первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів та лікування нападів, асоційованих із с-мом Леннокса-Гасто; для профілактики нападів мігрені у дорослих, після ретельної оцінки можливостей альтернативного лікування; не рекомендований для лікування г. станів.

ЗАСТОСУВАННЯ

епілепсія: добір дози розпочинати з 25 мг/ніч 1 тижд., потім її можна збільшувати на 25-50 мг з тижневим або двотижневим інтервалом та приймати її у 2 прийоми; рекомендований рівень початкової цільової дози у дорослих — 100-200 мг/добу, за 2 прийоми, максимальна рекомендована доза 500 мг/добу, за 2 прийоми; деякі пацієнти з рефрактерними формами епілепсії добре переносять монотерапію у дозі 1000 мг/добу; дітям від 6 р.: перший тижд. — з 0,5-1 мг/кг /ніч , потім дозу можна збільшувати на 0,5-1 мг/кг/добу з тижневим або двотижневим інтервалом; добову дозу можна розділяти на 2 прийоми; рекомендований рівень початкової цільової дози при монотерапії 100 мг/добу (2 мг/кг маси тіла/добу для дітей 6-16 р.); додаткова терапія (парціальні епілептичні напади з наявністю або відсутністю вторинної генералізації, первинні генералізовані тоніко-клонічні напади чи напади, асоційовані із с-мом Леннокса-Гасто): дорослим розпочинають з 25-50 мг /ніч протягом тижня ; з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 25-50 мг за 2 прийоми; дітям від 2 р. рекомендована загальна денна доза для додаткової терапії 5-9 мг/кг маси тіла/добу, за 2 прийоми; розпочинають з 25 мг (або менше, беручи за основу дозування 1-3 мг/кг маси тіла на добу) на ніч протягом тижня, з тижневим або двотижневим інтервалом дозу можна збільшувати на 1-3 мг/кг маси тіла/добу у 2 прийоми до досягнення терапевтичного ефекту; мігрень: дорослі — добова доза для профілактики нападів мігрені 100 мг за 2 прийоми; 1 тижд. — починати з 25 мг ввечері, у подальшому дозу збільшують на 25 мг/добу з інтервалом 1 тижд . після кожного підвищення дози; у деяких пацієнтів позитивний результат досягається при добовій дозі 50 мг.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

підвищена чутливість до топірамату чи до будь-яких компонентів препарату; профілактика мігрені у вагітних і жінок репродуктивного віку, якщо тільки вони не застосовують ефективні методи контрацепції.

ПОБІЧНА ДІЯ

назофарингіт, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, нейтропенія, гіперчутливість, алергічний набряк, набряк кон’юнктиви; анорексія, зниження апетиту; метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, підвищення апетиту, полідипсія; гіперхлоремічний ацидоз; депресія; брадифренія, безсоння, порушення експресивного мовлення, тривожність, сплутаність свідомості, дезорієнтація, агресія, порушення настрою, схвильованість, перепади настрою, депресивний настрій, злість, незвична поведінка; суїцидальні думки, спроба самогубства, галюцинації, психотичні порушення, слухові галюцинації, зорові галюцинації, апатія, порушення спонтанного мовлення, порушення сну, афективна лабільність, зниження лібідо, неспокій, плач, дисфемія, ейфорічний настрій, параноя, персеверація, панічна атака, плаксивість, порушення здатності читати, первинне безсоння, сплощення емоційного афекту, незвичне мислення, втрата лібідо, байдужість, інтрасомнічний розлад, відволікання, раннє пробудження, панічні р-ції, піднесений настрій; манія, розлади панічного типу, відчуття відчаю, гіпоманія; аноргазмія, порушення сексуального збудження, зниження відчуття оргазму; парестезія, сонливість, запаморочення; порушення к-ції уваги, порушення пам’яті, амнезія, когнітивні розлади, порушення розумової діяльності, розлади психомоторних ф-цій, конвульсії, порушення координації, тремор, летаргія, гіпестезія, ністагм, дизгевзія, порушення рівноваги, дизартрія, інтенційний тремор, седація; пригнічення свідомості, великий епілептичний напад, дефект поля зору, комплексні парціальні напади, порушення мовлення, психомоторна гіперактивність, синкопе, сенсорні порушення, слинотеча, гіперсомнія, афазія, повторюваність мовлення, гіпокінезія, дискінезія, постуральне запаморочення, погана якість сну, відчуття печіння, порушення чутливості, паросмія, мозочковий с-м, дизестезія, гіпогевзія, ступор, незграбність, аура, агезія, дизграфія, дисфазія, периферична нейропатія, пресинкопе, дистонія, відчуття «повзання мурашок», апраксія, порушення циркадного ритму сну, гіперестезія, гіпосмія, аносмія, есенціальний тремор, акінезія, відсутність р-ції на подразники; помутніння зору, диплопія, розлади зору; зниження гостроти зору, скотома, г. міопія, незвичні відчуття в очах, сухість очей, фотофобія, блефароспазм, посилення сльозовиділення, фотопсія, мідріаз, пресбіопія; одностороння сліпота, короткочасна сліпота, глаукома, порушення акомодації, змінене візуальне сприйняття глибини, мерехтлива скотома, набряк повік*, нічна сліпота, амбліопія; закритокутова глаукома, макулопатія, розлади руху очей, вертиго, тиніт, біль у вухах; глухота, одностороння глухота, нейросенсорна глухота, відчуття дискомфорту у вухах, порушення слуху; брадикардія, синусова брадикардія, пальпітація; артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, гіперемія, припливи;феномен Рейно; диспное, епістаксис, закладеність носа, ринорея, кашель; диспное при фізичному навантаженні, параназальна синусова гіперсекреція, дисфонія;нудота, діарея; блювання, закреп, біль у верхній частині живота, диспепсія, біль у животі, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, парестезія слизової оболонки порожнини рота, гастрит, дискомфорт у животі; панкреатит, метеоризм, ГЕРХ, біль у нижній частині живота, гіпестезія слизової оболонки порожнини рота, кровоточивість ясен, здуття живота, відчуття дискомфорту в епігастрії, біль при пальпації живота, гіперсекреція слини, біль у порожнині рота, запах з рота, глосодинія, гепатит, ПН, алопеція, висипання, свербіж; ангідроз, гіпестезія обличчя, кропив’янка, еритема, генералізований свербіж, макулярні висипання, знебарвлення шкіри, алергічний дерматит, набряк обличчя; с-м Стівенса-Джонсона*, мультиформна еритема*, незвичний запах шкіри, периорбітальний набряк*, локалізована кропив’янка; токсичний епідермальний некроліз; артралгія, м’язові спазми, міалгія, м’язові посмикування, м’язова слабкість, м’язово-скелетний біль у грудній клітці; набряк суглобів, м’язово-скелетна скутість, біль у боці, м’язова втомлюваність; відчуття дискомфорту у кінцівках; нефролітіаз, полакіурія, дизурія; камені в сечовивідних шляхах, нирковоканальцевий ацидоз; еректильна дисфункція, статева дисфункція; підвищена втомлюваність; пірексія, астенія, роздратованість, розлади ходи, незвичні відчуття, нездужання; гіпертермія, відчуття спраги, грипоподібний стан, млявість, похолодіння кінцівок, відчуття сп’яніння, відчуття тривожності;набряк обличчя, кальциноз; генералізований набряк; зменшення маси тіла; збільшення маси тіла; наявність кристалів у сечі, аномальний результат тесту «тандем-хода», знижена кількість лейкоцитів, збільшення рівня печінкових ферментів;зниження рівня бікарбонатів у крові; нездатність до навчання.