CAS №: 76-99-3 C21H27NO

HSDB: 6-диметиламіно-4,4-дифеніл-3-гептанон.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичне похідне дифенілгептану, за хімічною структурою відрізняється від морфіну та героїну, але фармакологічні властивості подібні; спричиняє пригнічення функції дихального центру, підвищення тонусу гладкої мускулатури, обстипацію та інші симптоми; має специфічні властивості парціального агоніста µ- та k-рецепторів опіоїдергічної системи головного мозку; знеболювальна активність реалізується шляхом пригнічення міжнейронної передачі больових імпульсів на спінальному та супраспінальному рівнях ЦНС; спричиняє виражені психотропні ефекти (відчуття ейфорії, надреального психічного комфорту); як агоніст опіатних рецепторів гальмує клінічні прояви симптомів абстиненції у хворих на опіоїдну наркоманію; при тривалому застосуванні спричиняє розвиток перехресної толерантності, що призводить до зменшення вираженості специфічних психотропних ефектів у пацієнтів, залежних від ін’єкційних наркотиків (героїн, морфін та інші); дія розпочинається через 30-60 хв після р/оs застосування та швидко досягає максимуму; тривалість дії 6-8 год, у пацієнтів з фізичною залежністю від опіоїдів може збільшуватися до 22-48 год.

ПОКАЗАННЯ

детоксикація при лікуванні опіатної залежності (героїнова залежність та від інших морфіноподібних наркотиків); підтримуюче лікування хворих на опіатну наркоманію; табл. 5 та 10 мг: больовий с-м від помірного до сильного, який не купірується ненаркотичними анальгетиками.

ЗАСТОСУВАННЯ

внутрішньо p/os у суспенз. та табл.; початкове дозування для короткочасної детоксикації: поступово коригувати дози для встановлення мінімально достатньої підтримуючої дози, на початку терапії середня добова доза 20 мг — для пацієнтів з невизначеним або невідомим порогом наркотичної залежності та 40 мг — для пацієнтів з відомим порогом наркотичної залежності та тривалим терміном вживання наркотиків, у виняткових випадках початкову добову дозу можна підвищити до 100 мг; доза завжди повинна бути достатньою для того, щоб симптоми с-му відміни не перевищували прийнятного рівня, при наявності таких симптомів дозу поступово підвищувати на 10 мг-20 мг; МДД для дорослих — 120 мг; при переведенні пацієнта з левометадону на метадон розрахунок дози проводиться із урахуванням співвідношення 1:2 (5 мг:10 мг); підтримуюче лікування: титрувати до дози, при якій опіоїдні симптоми не проявляються протягом 24 год., знижується потреба у наркотику, блокуються або послаблюються ейфоричні ефекти опіоїдів, коли пацієнт не чутливий до седативної дії метадону, звичайна добова доза — 80-120 мг; відміну замісної терапії проводити повільно, з поступовим зменшенням добової дози протягом кількох тижнів або міс., знижувати дозу менш ніж на 10% від встановленої підтримуючої дози через 10-14 днів.; больовий с-м: розпочинати лікування і титрування дози з малої початкової дози з поступовою її корекцією, зазвичай призначати 2,5-10 мг через кожні 4 год. протягом перших 3-5 днів, дозу повільно титрувати до досягнення відповідного ефекту, далі застосовувати фіксовану дозу кожні 8-12 год. залежно від стану хворого та його відповіді на лікування.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

наявність протипоказань щодо застосування опіоїдів; пригнічення дихання (за відсутності необхідного реанімаційного устаткування); період загострення БА; накопичення в крові надлишку СО2; ХОЗЛ; наявність або підозра на кишкову непрохідність; виразковий коліт; діарея, асоційована з псевдомембранозним колітом, спричиненим цефалоспоринами, лінкоміцином, кліндаміцином, пеніцилінами; діарея, спричинена отруєнням; внутрішньочерепна гіпертензія, ЧМТ; тяжка печінкова та ниркова недостатність; спазм жовчовивідних та сечовивідних шляхів; одночасне застосування з інгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після їх відміни; особи, залежні від «легких» наркотичних ЛЗ (кодеїн, петидин та подібні агоністи опіатних рецепторів); лікування пацієнтів, залежних від неопіоїдних лікарських засобів; г. алкоголізм.

ПОБІЧНА ДІЯ

симптоми с-му відміни (тривожність, анорексія, спонтанні судомні нав’язливі рухи, «гусяча» шкіра, депресія, діарея, блювання, гарячка, позіхання, втрата ваги, нудота, чхання, розширення зіниць, дратівливість, ринорея, фізичний біль, запаморочення, підвищене сльозовиділення, надмірна пітливість, кишкові спазми, тахікардія, тремор, занепокоєння, шлункові коліки, мимовільні посмикування м’язів, зміна ознобу на припливи жару); кровотеча, оборотна тромбоцитопенія, еозинофілія; ейфорія, стан пригнічення, галюцинації, дисфорія, судомні напади; сонливість, седативний ефект, сплутаність свідомості, непритомність, порушення орієнтації, головний біль, втома, безсоння, збудження; порушення зору (дизопія); сильне серцебиття, брадикардія, набряки, артеріальна/ ортостатична гіпотензія, зупинка серця, порушення кровообігу, шок, інверсія зубця Т, аритмія, екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння/фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT, бігемінія, синкопе, кардіоміопатія, СН, флебіт; пригнічення дихання, зупинка дихання, набряк легень, погіршення перебігу БА; блювання, нудота, сухість у роті, запор, біль у животі, анорексія, глосит; спазм жовчовивідних шляхів; надмірна пітливість, кропив’янка, шкірні висипи, свербіж, почервоніння, припливи; затримка/ порушення сечовиділення, аменорея, зниження лібідо та/або потенції; гіпокаліємія, гіпомагніємія, втрата/ збільшення маси тіла, астенія, слабкість, розвиток толерантності/ залежності.