CAS №: 16679-58-6 C46H64N14O12S2

NLM: 1-деаміно-8-D-аргінін вазопрессин; або деаміно-8-D-аргінін, l-, вазопрессин.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

структурний аналог природного гормону аргінін-вазопресину, отриманий внаслідок змін у побудові молекули вазопресину — дезамінування 1-цистеїну й заміщення 8-L-аргініну на 8-D- аргінін; ці структурні зміни приводять, у поєднанні зі значною посиленою антидіуретичною здатністю, до менш вираженої дії на гладку мускулатуру судин і внутрішніх органів порівняно з вазопресином, що обумовлює відсутність небажаних спастичних побічних ефектів і більш тривалої дії; збільшує проникність епітелію дистальних відділів звивистих канальців нирок для води і підвищує її реабсорбтивну здатність; застосування препарату при нецукровому діабеті призводить до зменшення об’єму сечі, що виділяється, і одночасного збільшення її осмолярності та зниження осмолярності плазми крові, це призводить до зниження частоти сечовипускання та зменшення сечовипускання; при інтраназальному введенні доза, необхідна для лікування нецукрового діабету, значно відрізняється інтер- та інтраіндивідуально; у середньому ефективність дії 20 мкг десмопресину, введеного інтраназально, зберігається більше 10 год.

ПОКАЗАННЯ

нецукровий діабет центрального генезу; первинний нічний енурез у пацієнтів (старше 5 років) після виключення органічних розладів з боку органів сечовиділення (застосування у рамках загальних принципів терапії, наприклад, у випадках неефективності інших немедикаментозних методів лікування або призначення в якості фармакотерапії; лікування стану, що спричинений нічною недостатністю антидіуретичного гормону); симптоматичне лікування ніктурії (щонайменше два випадки сечовипускання вночі) у дорослих у поєднанні з нічною поліурією (у ситуаціях, коли виділення сечі перевищує ємність сечового міхура); посттравматична поліурія та полідипсія при наявності транзиторної недостачі або відсутності антидіуретичного гормона після гіпофізектомії, операції у ділянці гіпофіза або черепномозкової травми; як діагностичний засіб: для експрес-теста для визначення концентраційної здатності нирок; для диференційної діагностики нецукрового діабету.

ЗАСТОСУВАННЯ

при нецукровому діабеті рекомендована початкова доза для дітей і дорослих становить 0,1 мг або 0,2 мг у вигляді табл. під час їжі або 60 мкг орального ліофілізату (ОЛ) 3 р/добу сублінгвально, добова доза 0,2-1,2 мг в табл. або 120-720 мкг ОЛ, у подальшому дозу можна змінювати залежно від реакції на лікування, оптимальною підтримуючою дозою є 0,2-1,2 мг в табл. або 60 — 120 мкг ОЛ 3 р/добу, при появі симптомів затримки рідини/гіпонатріємії, лікування повинно бути зупинено і доза скоректована; при первинному нічному енурезі початкова доза становить 0,2 мг табл. або 120 мкг ОЛ на ніч, сублінгвально, вона може бути збільшена до 0,4 мг (240 мкг ОЛ) при відсутності ефекту, курс лікування 3 місяці, після чого протягом 1 тижня після завершення курсу лікування оцінюється необхідність повторного періоду лікування; при ніктурії початкова доза становить 0,1 мг табл. (60 мкг ОЛ) на ніч сублінгвально, при відсутності ефекту протягом 1 тижня дозу збільшують до 0,2 мг табл. (120 мкг ОЛ) і в подальшому до 0,4 мг табл. або 240 мкг ОЛ (частота збільшення дози — не більше 1 р/тиж.); при інтраназальному застосуванні спрею встановлюються такі дози: при нецукровому діабеті, посттравматичній поліурії та полідипсії центрального генезу доза для дітей від 1 року 10 мкг 1-2 р/добу, для дорослих — від 10 до 20 мкг 1-2 р/добу; для оцінки концентраційної здатності нирок використовують наступні дозування: для дорослих 40 мкг, для дітей до 1 року — 10 мкг, старше 1 року — 20 мкг; у формі назальних крапель: нецукровий діабет, посттравматична поліурія та полідипсія центрального генезу: дози для дорослих — 10-20 мкг (2-4 крап.) 1 — 2 р/добу, для дітей від 1 року доза становить 10 мкг 1 — 2 р/добу; проведення тестування на концентраційну здатність нирок: для дорослих — 40 мкг, для дітей віком до 1 року — 10 мкг, старше 1 року — 20 мкг; якщо потрібний клінічний ефект не досягається протягом 4 тижнів в результаті адекватного підбору дози, лікування слід призупинити; при виникненні симптомів затримки рідини і/або гіпонатріємії (головний біль, нудота, блювання, підвищення маси тіла, у тяжких випадках — виникнення судом) лікування призупинити до повного зникнення цих симптомів.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до десмопресину або до інших компонентів препарату; вроджена або психогенна полідипсія (з об’ємом сечоутворення понад 40 мл/кг/добу), полідипсія у хворих на алкоголізм; діагностована або підозрювана СН; стани, які потребують лікування діуретиками; діагностована гіпонатріємія; помірна та тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну нижче 50 мл/хв); с-ром порушення секреції антидіуретичного гормону; вік пацієнтів від 65 років, якщо десмопресин застосовувати для лікування ніктурії; тяжкі форми хвороби Віллебранда (тип ІІб); зниження активності фактора VIII до 5% та наявність антитіл до фактора VIII.

ПОБІЧНА ДІЯ

у дорослих: анафілактичні реакції, головний біль, гіпонатріємія, запаморочення, АГ, нудота, біль у животі, діарея, запор, блювання; симптоми з боку сечового міхура та уретральні симптоми; набряки, підвищена стомлюваність; безсоння, сонливість, парестезії; порушення зору; відчуття серцебиття; ортостатична гіпотензія; задишка; диспепсія, метеоризм, здуття живота; пітливість, свербіж, висипання, кропив’янка; м’язові судоми, міалгія; дискомфорт, біль у грудях, грипоподібний стан; підвищення маси тіла, підвищення рівня печінкових ферментів, гіпокаліємія; сплутаність свідомості; бронхоспазм, набряк мозку; алергічний дерматит; гарячка; у дітей: анафілактичні реакції, АГ, нудота, біль у животі, діарея, блювання; симптоми з боку сечового міхура та уретральні симптоми; лабільність настрою, агресія; периферичні набряки, підвищена стомлюваність; симптоми тривожності кошмари, зміни настрою; підвищена збудливість; гіпонатріємія; аномальна поведінка, емоційні порушення, депресія, галюцинації, безсоння; порушення уваги, психомоторна гіперактивність, судоми; носова кровотеча; алергічний дерматит, пітливість, висипання, кропив’янка.