CAS №: 65271-80-9 C22H28N4O6

RTECS: 5,8-біс((2-((2-гідроксиетил)аміно)етил)аміно)-1,4-дигідроксиантрахинон; або 1,4-дигідрокси-5,8-біс(2-((2-гідроксиетил)аміно)етиламіно)-9,10-антрацендион.
NLM: 1,4-дигідрокси-5,8-біс(5-гідрокси-3-азапентиламіно)антрахинон; або 1,4-біс(2-(2-гідроксиетиламіно)етил)аміно)-5,8-дигідроксиантрахинон.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичний антрацендіон; інтеркалює у ДНК з наступним її руйнуванням, що веде до пригнічення біосинтезу нуклеїнових кислот і загибелі клітини; гальмує синтез ДНК і РНК, має кластер- ефект і індукує аберації з розривами хромосом; як інший механізм дії має додаткове електростатичне приєднання мітоксантрону до ДНК, що призводить до численних розривів у ДНК; впливає як на клітини, що проліферують, так і на клітини, що не проліферують, дія його не залежить від фази клітинного циклу; має також противірусні, антибактеріальні, антипротозойні та імуномодулюючі властивості.

ПОКАЗАННЯ

метастатичний рак молочної залози, неходжкінська лімфома та г. нелімфобластний лейкоз (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими антинеопластичними ЛЗ); поширений гормонрефрактерний рак передміхурової залози з больовим с-мом, у разі недостатньої ефективності або неможливості застосування аналгетичних ЛЗ (у комбінації з низькими дозами кортикостероїдів).

ЗАСТОСУВАННЯ

слід вводити в/в; метастатичний рак молочної залози, неходжкінська лімфома: при монотерапії вводити у початковій дозі 14 мг/м2 ППТ шляхом одноразової в/в інфузії, курси лікування повторювати з інтервалами у 21-й день за умови нормалізації кількості лейкоцитів і тромбоцитів у крові; для пацієнтів зі зниженими резервами кісткового мозку унаслідок попередньої хіміотерапії або поганого загального стану початкову дозу знижувати до 12 мг/м2 ППТ або нижче; наступні дози і час їх введення визначають залежно від ступеня і тривалості мієлосупресії; не застосовувати пацієнтам, якщо кількість нейтрофілів становить <1500/мм3 та/або тромбоцитів <25000/мм3; комбінована терапія: при застосуванні мітоксантрону в комбінації з іншими мієлосупресивними ЛЗ початкову дозу знижувати на 2-4 мг/м2 ППТ порівняно з рекомендованою дозою при монотерапії, наступні дози визначати залежно від ступеня і тривалості мієлосупресії; г. нелімфобластний лейкоз: монотерапія при рецидиві: в/в 1 р/добу в дозі 12 мг/м2 ППТ протягом 5 днів поспіль (60 мг/м2); комбінована терапія: при індукційній терапії першої лінії вводять в/в 10-12 мг/м2 ППТ на добу 3 дні поспіль у комбінації з цитарабіном у дозі 100 мг/м2 ППТ на добу протягом 7 діб (шляхом безперервної в/в інфузії); зазвичай після першого курсу індукційної терапії слід призначати ще один курс індукційної терапії і курс консолідуючої терапії; у разі рецидиву захворювання або неефективності традиційної хіміотерапії першої лінії можна застосовувати мітоксантрон у поєднанні з етопозидом; слід мати на увазі, що комбінована терапія мітоксантроном і етопозидом або іншими цитотоксичними ЛЗ може спричиняти більш виражену мієлосупресію, ніж монотерапія мітоксантроном; корекцію доз мітоксантрону слід здійснювати залежно від тяжкості токсичних ефектів, відповіді на терапію та індивідуальних характеристик пацієнтів; гормонрефрактерний рак передміхурової залози з больовим с-мом: 12 мг/м2 ППТ шляхом коротких в/в інфузій з інтервалами у 21 день у поєднанні з преднізолоном (10 мг p/os).

ПРОТИПОКАЗАННЯ

виражене пригнічення функції кісткового мозку, підвищена чутливість до препарату або його компонентів, вагітність, годування груддю; не допускається п/ш, в/м, інтратекальне та внутрішньоартеріальне введення.

ПОБІЧНА ДІЯ

підвищена to; нудота, блювання; випадання волосся; аменорея, зниження сперміогенезу; відчуття втоми і слабкість; пригнічення функції кісткового мозку, лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія; р-ції підвищеної чутливості, анафілаксія; неврологічні розлади; тимчасові зміни ЕКГ, аритмія, низька фракція викиду лівого шлуночка, задишка, СН (застійна кардіоміопатія), біль у грудях, ІМ; стоматит/мукозит, втрата апетиту, діарея, болі в животі, запор, шлунково-кишкові кровотечі, анорексія, порушення функції печінки, зміна показників ферментів печінки, креатиніну, сечовини в сироватці крові і білірубіну; забарвлення в синьо-зелений колір сечі; оніхолізис; загрозливі для життя інфекції; флебіт; некрози; кон’юнктивіт; с-м лізису пухлини.