CAS №: 84625-61-6 C35H38Cl2N8O4

Ітраконазол є рацемічною сумішшю чотирьох діастереоізомерів (1: 1: 1: 1) (дві енантиомерних пари), кожна з яких має три хіральних центра.
WHO, USPDDN: (±)-1-сек-бутил-4-[p-[4-[p- [[(2R*,4S*)-2-(2,4-дихлорофеніл)-2-(1H-1,2,4- триазол-1-ілметил)-1,3,-диоксолан-4-іл]метокси]феніл]-1-піперазиніл]феніл]-∆2-1,2,4-триазолін-5-он.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

протифунгінозна дія; похідний триазолу; активний відноcно інфекцій, зумовлених дерматофітами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дріжджами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp.,Candida spp., включаючи C. albicans, C.glabrata та C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp.,Paracoccidіoides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis та іншими різновидами дріжджів та грибків; послаблює синтез ергостеролу в грибкових клітинах, що забезпечує протигрибковий ефект.

ПОКАЗАННЯ

вульвовагінальний кандидоз; висівкоподібний лишай; дерматомікози, спричинені чутливими до ітраконазолу збудниками (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum): дерматофітія стоп, паховий дерматомікоз, дерматофітія тулуба, дерматофітія кистей рук; орофарингеальний кандидоз; оніхомікози, спричинені дерматофітами та/або дріжджами; гістоплазмоз; системні мікози (у випадках, коли протигрибкова терапія першої лінії не може бути застосована або в разі неефективності лікування іншими протигрибковими препаратами, що може бути зумовлено наявною патологією, нечутливістю патогена або токсичністю препарату): аспергільоз та кандидоз; криптококоз (включно з криптококовим менінгітом): лікування імуноослаблених пацієнтів з криптококозом та усіх пацієнтів з криптококозом центральної нервової системи; підтримувальна терапія у пацієнтів із СНІДом з метою запобігання рецидиву наявної грибкової інфекції; для профілактики грибкової інфекції у пацієнтів із тривалою нейтропенією у випадках, коли стандартна терапія є недостатньою; лікування кандидозу порожнини рота і/або стравоходу у ВІЛ- позитивних хворих і пацієнтів з імунодефіцитом; профілактика системних грибкових інфекцій, чутливих до ітраконазолу, коли стандартна терапія неприйнятна, у пацієнтів зі злоякісними захворюваннями крові або у разі пересадки кісткового мозку з високою ймовірністю нейтропенії (менше 500 клітин/мкл).

ЗАСТОСУВАННЯ

р-н приймати натще, прополоскати рот р-ном і потім проковтнути його; кандидоз порожнини рота і/або стравоходу: 200 мг/добу (2 мірні чашки) в 1 або 2 прийоми 1 тиждень, за відсутністю позитивного ефекту ч/з 1 тиждень лікування продовжувати ще 1 тиждень; лікування кандидозу порожнини рота і/або стравоходу, при резистентності до флуконазолу: 200-400 мг/добу (2-4 мірні чашки) в 1-2 прийоми протягом 2 тижнів, за відсутністю позитивного ефекту через 2 тижні лікування продовжувати ще 2 тижні; профілактика системних грибкових інфекцій: внутрішньо 5 мг/кг маси тіла/добу за 2 прийоми, прийом починають одразу перед лікуванням цитостатиками або за тиждень до пересадки кісткового мозку, прийом продовжують до відновлення числа нейтрофілів (не менше 1000 клітин/мкл); діти: безпечним є дозуванням 5 мг/кг 2 р/добу; гінекологічні захворювання (вульвовагінальні кандидози) — 200 мг 2 р/добу (1 день); дерматологічні/ офтальмологічні захворювання: висівкоподібний лишай — 200 мг 1 р/добу 7 днів; дерматомікози — 200 мг 1 р/добу 7 дн. або 100 мг 1 р/добу 15 днів; дерматофітія кистей рук та ступнів — 100 мг/добу 30 днів; орофарингеальні кандидози — 100 мг 1 р/добу 15 днів; слід збільшити дозу до 200 мг 1 р/добу впродовж 15 днів у пацієнтів із нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату в цих пацієнтів; оніхомікози (ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг як з ураженням нігтів на руках, так і без нього) — 200 мг 1 р/добу 3 місяці; оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 1-4 тижні після закінчення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальних та орофарингеальних кандидозів, та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок; аспергільоз: 200 мг 1-2 р/добу; кандидоз — 100-200 мг 1-2 р/добу; криптококоз (без ознак менінгіту) — 200 мг 1 р/добу; криптококовий менінгіт — 200 мг 2 р/добу; гістоплазмоз — 200 мг 1-2 р/добу; підтримувальне лікування пацієнтів із СНІДом — 200 мг 1 р/добу; профілактика у пацієнтів з нейтропенією — 200 мг 1 р/добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

гіперчутливість до препарату; одночасне застосування наступних ЛЗ: субстратів CYP3A4, які можуть подовжувати інтервал QT, таких як астемізол, бепридил, цизаприд, дофетилід, левацетилметадол (левометадил), мізоластин, пімозид, хінідин, сертиндол та терфенадин; інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, які метаболізуються CYP3A4, таких як аторвастатин, ловастатин та симвастатин; триазоламу та перорального мідазоламу; алкалоїдів ріжків, наприклад дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін та метилергометрин (метилергоновін); елетриптану; нізолдипіну; пацієнтам зі шлуночковою дисфункцією, такою як застійна СН, або застійною СН в анамнезі, за винятком лікування інфекцій, що загрожують життю; під час вагітності за відсутності життєвих показань.

ПОБІЧНА ДІЯ

диспепсія, нудота, біль у животі, запор; головний біль, зворотнє зростання активності печінкових ензимів, серйозна гепатотоксичність (включаючи поодинокі випадки г. та фатальної ПН), гепатит, менструальні розлади, еректильна дисфункція, запаморочення та АР (свербіж, висипи, кропив’янка, ангіонабряк), периферична нейропатія, алопеція, гіпокаліємія, застійна СН та набряк легень, інфекції ВДШ, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гіпертригліцеридемія, гіпокальціємія, периферична нейропатія, парестезія, гіпоестезія, порушення зору, включаючи помутніння зору та диплопію, тиніт, тимчасова чи стійка втрата слуху, диспное, риніт, синусит, панкреатит, блювання, діарея, дизгевзія, здуття живота, токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, г. генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість, міалгія, артралгія, полакіурія, нетримання сечі, набряки, пірексія.