CAS №: 83150-76-9 C49H66N10O10S2

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

синтетичний октапептид, похідний природного гормону соматостатину, має подібні фармакологічні ефекти, але значно більшу тривалість дії; пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту (ГР), та пептидів і серотоніну, які продукуються в гастро-ентеро-панкреатичній ендокринній системі; пригнічує: секрецію ГР, що спричиняється аргініном, фізичним навантаженням та інсуліновою гіпоглікемією; секрецію інсуліну, глюкагону, гастрину та інших пептидів гастро-ентеро-панкреатичної ендокринної системи, що спричиняється прийомом їжі, та секрецію інсуліну і глюкагону, яка стимулюється аргініном; секрецію тиреотропіну, що спричиняється тиреоліберином

ПОКАЗАННЯ

акромегалія (для контролю основних проявів захворювання і зниження рівнів гормону росту (ГР) та інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у плазмі у тих випадках, коли відсутній достатній ефект від хірургічного лікування і променевої терапії); для лікування хворих на акромегалію, які відмовилися від операції або мають протипоказання до неї, а також для короткочасного лікування у проміжках між курсами променевої терапії до тих пір, доки повністю не розвинеться її ефект; полегшення симптомів, пов’язаних з ендокринними пухлинами ШКТ і підшлункової залози: карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому; ВІПоми(пухлини, що характеризуються гіперпродукцією вазоактивного інтестинального пептиду); глюкагономи; гастриноми/синдром Золлінгера-Еллісона — зазвичай у комбінації з антагоністами гістамінових Н2-рецепторів або інгібіторами протонного насоса; інсуліноми (для контролю гіпоглікемії у передопераційний період, а також для підтримуючої терапії); соматолібериноми (пухлини, що характеризуються гіперпродукцією рилізинг-фактора гормону росту); профілактика ускладнень після операцій на підшлунковій залозі; припинення кровотеч і профілактика рецидивів кровотеч із варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки (у комбінації зі специфічними лікувальними заходами, наприклад з ендоскопічною склерозивною терапією).

ЗАСТОСУВАННЯ

р-н для ін’єкцій вводять п/ш та в/в, суспензія д/ін’єкцій призначена виключно для в/м введення у сідничний м’яз; р-н при акромегалії спочатку вводять по 0,05 — 0,1 мг п/ш кожні 8 або 12 год., у подальшому добір дози повинен ґрунтуватися на щомісячних визначеннях концентрації гормону росту (ГР) та інсуліноподібного фактора росту 1 (ІФР-1) у крові; для більшості хворих оптимальна добова доза становить 0,3 мг, МДД — 1,5 мг/добу, яку не слід перевищувати; якщо впродовж 3 міс. лікування не відмічається достатнього зниження рівня гормону росту і поліпшення клінічної картини захворювання, терапію слід припинити; пацієнтів, стан яких контролюється п/ш введенням октреотиду, можна безпосередньо перевести на терапію суспензією в/м розпочинаючи із введення 20 мг упродовж 3 міс. з інтервалами між ін’єкціями у 4 тижні; при ендокринних пухлинах ШКТ і підшлункової залози р-н вводять п/ш у початковій дозі по 0,05 мг 1 — 2 р/добу; у подальшому, залежно від досягнутого клінічного ефекту, дозу препарату можна поступово збільшити до 0,1 — 0,2 мг 3 р/добу; суспензію в/м рекомендується розпочинати із введення 20 мг протягом 3 міс. з інтервалами між ін’єкціями 4 тижні; після першої ін’єкції суспензії протягом 2 тижн. необхідно продовжувати п/ш введення р-ну у попередній ефективній дозі; пацієнтам, у яких симптоми і біологічні маркери лише частково контролюються ч/з 3 міс. лікування дозою 20 мг, дозу можна збільшити до 30 мг кожні 4 тижні; для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі р-н вводять п/ш по 0,1 мг 3 р/добу протягом 7 наступних днів, починаючи з дня операції (щонайменше за 1 год. до лапаротомії); при кровотечі із варикозно розширених вен стравоходу р-н вводять у дозі 25 мкг/год шляхом безперервної в/в інфузії протягом 5 днів.

ПОБІЧНА ДІЯ

АР, шкірні висипання; діарея, біль у животі, нудота, запор, метеоризм, диспепсія, блювання, здуття живота, стеаторея, рідкі випорожнення, знебарвлення калових мас; головний біль, запаморочення; гіпотиреоз, дисфункція щитоподібної залози (знижений рівень тиреостимулюючого гормону, знижений рівень загального T4, знижений рівень вільного T4); підвищений рівень лужної фосфатази, підвищений рівень гаммаглутамілтрансферази; холелітіаз, холецистит, жовчні конкременти, гіпербілірубінемія; гіперглікемія, гіпоглікемія, порушена переносимість глюкози, анорексія,астенія, дегідратація; біль у місці ін’єкції; підвищення рівнів трансаміназ; свербіж, висипання, алопеція; диспное; брадикардія, тахікардія, аритмія; г. панкреатит, г. гепатит без холестазу, холестатичний гепатит, холестаз, жовтяниця, холестатична жовтяниця.