ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: аtenolol;

1 таблетка содержит атенолола 50 мг (0,05 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, магния карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Атенолол относится к группе кардиоселективных β1-адреноблокаторов. Лекарственное средство имеет антиангинальные, гипотензивные и антиаритмические эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, частоту сердечных сокращений (ЧСС), замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость миокарда и его потребность в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах не вызывает побочных явлений (бронхоспазм, сердечная недостаточность и др), характерных для неселективных β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь всасывается примерно 50% (пища не влияет на биодоступность), у лиц пожилого возраста — несколько больше. Медленно всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови наблюдается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови незначительное (6-16%). Не проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит плацентарный барьер. Почками выводится 85%, секретируемая молочными железами. Период полувыведения после приема внутрь составляет 6-9 часов; у больных с почечной недостаточностью этот период может быть более продолжительным. В незначительной степени (менее 10%) подвергается биотрансформации в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

  Лечение артериальной гипертензии;
  лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно в случае сочетания с тахикардией и артериальной гипертензией);
  нарушения сердечного ритма (аритмия, синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярний тахикардии, мерцания и трепетания предсердий; вентрикулярні (желудочковые) аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; - профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков);
  инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Противопоказания.

  Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к другим β-адреноблокаторов;
  острая сердечная недостаточность;
  кардиогенный шок;
  атриовентрикулярная блокада II и III степеней;
  синдром слабости синусового узла;
  синоатриальная блокада;
  синусовая брадикардия (ЧСС менее 45 ударов в минуту);
  артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм. рт. ст.);
  бронхиальная астма;
  метаболический ацидоз;
  тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО-Б);
  нелеченная феохромоцитома;
  почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении атенолола и:

  противодиабетических средств для перорального применения, таких как инсулин, возможно усиление или пролонгирование их действия. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В связи с этим необходимо осуществлять регулярный контроль сахара в крови;
  трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотіазидів, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например празозина) возможно усиление гипотензивного эффекта;
  блокаторов кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
  блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) возможно усиление их действия, особенно у пациентов с нарушениями вентрикулярної функции и/или атриовентрикулярной проводимости, что повышает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии. В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после отмены атенолола;
  сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацину и клонидина может возникнуть значительное замедление частоты сердечных сокращений;
  индометацина может снижаться антигипертензивный влияние атенолола;
  наркотических средств и антисептиков усиливается антигипертензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное изотропна действие обоих средств;
  периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады, поэтому перед операцией, что сопровождается наркозом, анестезиолога следует проинформировать о том, что больной принимает атенолол;
  эуфиллина и теофиллина возможно взаимное подавление терапевтических эффектов;
  лидокаина возможно уменьшение его выведения и повышение риска токсического действия лидокаина;
  симпатомиметических средств (адреналин) может снижаться действие β-адреноблокаторов;
  нитратов, периферических вазодилататоров, ингибиторов МАО возрастает их гипотензивное действие;
  пропафенона усиливается эффект атенолола, входящего в состав препарата;
  препаратов, содержащих калий, ослабляется эффект последних;
  препаратов, угнетающих центральную нервную систему, усиливается седативный эффект;
  наркотических анальгетиков усиливается наркотический эффект, возникает опасная заторможенность;
  антихолинэстеразных средств, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, лизиноприл) увеличивается уровень калия в крови.

Больным, принимающим одновременно атенолол и клонидин, последний можно отменить только через несколько дней после прекращения лечения атенололом.

Атенолол усиливает антигипертензивное действие празозина, их комбинация приводит к большему снижению артериального давления, чем при приеме только одного препарата.

При лечении атенололом не следует применять внутривенно такие блокаторы кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем или другие противоаритмические средства (например, дизопирамид).

Особенности применения.

Если у больных при лечении другими β-блокаторами наблюдалось возникновение тромбоцитопенической или нетромбоцитопенічної пурпуры, необходимо иметь в виду возможность возникновения этого побочного эффекта и при лечении атенололом.

Следует помнить, что во время приема атенолола в крайне редких случаях возможна манифестация латентного сахарного диабета или ухудшение состояния больных с имеющимся сахарным диабетом. Иногда наблюдаются нарушения липидного обмена: при уровне общего холестерина остается в норме, уменьшается уровень липопротеидов высокой плотности и повышается уровень триглицеридов в плазме крови.

Нельзя изменять дозировку или прекращать лечение атенололом без консультации врача. У больных с ишемической болезнью сердца/артериальной гипертензией при внезапной отмене лекарственного средства возможно развитие синдрома отмены: увеличение частоты или тяжести ангінальних приступов, повышение артериального давления, — поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно, в течение 10-14 дней.

В случае, когда частота пульса снизится ниже 50-55 ударов в минуту в состоянии покоя и у больных появятся симптомы, связанные с брадикардией, дозу нужно снизить.

Атенолол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и серьезность анафилактических реакций. Такие больные могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина (эпинефрина), которые используются для лечения аллергических реакций.

Так как атенолол выводится почками, больным с уровнем клиренса креатинина ниже 35 мл/мин./1,73 м2, доза должна быть снижена.

С особой осторожностью и только под строгим врачебным наблюдением необходимо применять атенолол:

  • при атриовентрикулярной блокаде i степени;
  • при сахарном диабете с колебанием уровня сахара в крови (в связи с возможностью возникновения тяжелого гипогликемического состояния);
  • в случае длительного голодания и тяжелых физических нагрузок (возможно возникновение тяжелых гипогликемических состояний);
  • при феохромоцитоме (с предварительным назначением блокаторов α1-адренорецепторов);
  • при нарушениях функции печени и/или почек (при назначении атенолола этой категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек);
  • при существующем псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе;
  • больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
  • больным, которые проходят десенсибілізувальну терапию или имеют тяжелые аллергические реакции в анамнезе;
  • при тромбоцитопенической/нетромбоцитопенічній пурпуре в анамнезе;
  • при гипертиреозе (препарат может маскировать тахикардию);
  • больным с миастенией гравис.

При тиреотоксикозе атенолол может маскировать клинические признаки гипертиреоза, гипогликемии (особенно тахикардию и тремор).

β-блокаторы не рекомендуется применять при вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).

В случае необходимости проведения хирургических вмешательств терапию атенололом рекомендуется прекратить за 24 часа до хирургического вмешательства или подобрать анестезувальный средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

При лечении атенололом возможные изменения результатов некоторых лабораторных исследований: повышение уровня липопротеидов, холестерина и калия в сыворотке крови, уровня катехоламинов и продуктов их метаболизма в моче и крови.

Хотя связь между атенололом и депрессией полностью не установлен, препарат с осторожностью следует применять таким больным.

Пациентам пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с уменьшенных доз, особенно при нарушениях функции почек (дозу можно увеличить под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). В случае выявления у таких пациентов выраженной брадикардии, гипотензии, нарушения ритма, проводимости или других осложнений необходимо уменьшить дозу атенолола или отменить его.

При необходимости назначения лекарственного средства пациентам с бронхообструктивным синдромом возможно одновременное применение β2-адреномиметиков.

На период лечения атенололом следует исключить употребление алкоголя.

Во всех указанных случаях врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск, назначая атенолол.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Атенолол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В период беременности (особенно в i триместре) атенолол можно применять лишь в исключительных случаях, тщательно взвесив соотношение польза/риск, поскольку до сих пор отсутствует достаточный опыт его применение беременным, особенно на ранних стадиях. Если женщины принимали атенолол, то в связи с возможностью возникновения у ребенка брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания лечение следует прекратить не менее чем за 24-48 часов до родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особым тщательным наблюдением в течение 24-48 часов после родов.

Атенолол проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами, учитывая, что во время лечения атенололом возможны такие побочные реакции со стороны нервной системы, как головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные расстройства.

Способ применения и дозы.

Таблетки глотают, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, перед приемом пищи, желательно в одно и то же время.

Дозы препарата и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта.

Инфаркт миокарда: после внутривенного введения, через 12 часов после инъекции, назначают 50 мг перорально и 100 мг еще через 12 часов.

Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают по 100 мг атенолола 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в сутки.

Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают с применения 100 мг препарата 1 раз в сутки. Некоторым пациентам достаточно 50 мг в сутки. Эффект наблюдается через 2 недели. В случае неэффективности применяют атенолол вместе с диуретиками.

Суправентрикулярные (наджелудочковая) и вентрикулярні (желудочковые) аритмии: препарат назначают 1-2 раза в сутки по 50-100 мг.

Максимальная суточная доза — 200 мг.

Дозы для больных со значительным нарушением функции почек зависят от уровня клиренса креатинина (КК): при КК 10-30 мл/мин дозы снижают в 2 раза (по 50 мг в сутки или через день), а при КК менее 10 мл/мин дозы снижают в 4 раза по сравнению с обычными.

Больным, находящимся на гемодиализе, следует применять 50 мг препарата после каждого диализа. Это необходимо делать в условиях стационара, так как может произойти заметное снижение артериального давления.

Дети.

Лекарственное средство не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется в основном нарушением со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем.

Передозировка может привести к брадикардии, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, кардиогенного шока. В тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания и/или дыхания, бронхоспазм, рвота; крайне редко — генерализованные судорожные приступы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, в случае передозировки или при состоянии, когда есть угроза снижения частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение атенололом необходимо прекратить. В отделениях интенсивной терапии нужно проводить тщательный надзор за жизненными показателями и при необходимости их корректировать.

При необходимости назначать:

  • атропин (0,5–2 мг внутривенно в виде болюса), эпинефрин;
  • глюкагон: начальная доза 1-10 мг внутривенно (струйно), в дальнейшем — 2-2,5 мг/ч в виде длительной инфузии;
  • симпатомиметики в зависимости от массы тела и эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналін, или адреналин).

Если наблюдается рефрактерностью к терапии брадикардии, возможна временная электрокардиостимуляция.

При бронхоспазме назначать β2-симпатомиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также внутривенно) или амінофілін внутривенно.

При генерализованных судорогах — медленное внутривенное введение диазепама.

Удаляется путем гемодиализа.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости (вплоть до остановки сердца), ортостатическая гипотензия, следствием которой может быть синкопальное состояние, перемежающаяся хромота, которая более выражена у больных с синдромом Рейно, появление симптомов сердечной недостаточности, ощущение холода и парестезии в конечностях. В отдельных случаях у больных со стенокардией возможно усиление приступов.

Со стороны нервной системы: ощущение усталости, головокружение, нарушение сна, головная боль, усиление потоотделения, депрессивные расстройства, ночные кошмары, бессонница, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, изменения настроения, психозы.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезных желез, конъюнктивит, чувство сухости в глазах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, нарушение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз, гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение либидо и потенции, импотенция, гинекомастия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов — появление симптомов бронхиальной обструкции, бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: пурпура, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: гиперемия кожи, зуд, кожные высыпания (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, экзантема, алопеция, крапивница, повышение уровня антинуклеарных антител, фотосенсибилизация, реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек), волчаночный синдром.

Другие: мышечная слабость, синдром отмены: увеличение частоты или тяжести ангінальних приступов, повышение артериального давления.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Монфарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 19100, Черкасская обл., м. Монастырище, вул. Заводская, 8.