ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения

препарата

 

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка

содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг;

вспомогательные

вещества: гипромеллоза, целлюлоза

микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, полиэтиленгликоль,

полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), железа

оксид красный (Е 172),

железа оксид желтый (Е 172).

 

Лекарственная форма. Таблетки,

покрытые оболочкой.

 

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактеріальні средства

группы хинолонов.

Фторхинолоны. Код АТС J01M А12.

 

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение у взрослых следующих инфекций легкой или

умеренной тяжести, вызванных чувствительными

к левофлоксацину микроорганизмами, таких как: острые синуситы, обострение хронических бронхитов,

пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительной системы

(пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия,

интраабдоминальные инфекции, простатит.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, эпилепсия, побочные

реакции со стороны cкелетно-мышечной системы после

предыдущего применения хинолонов.

 

Способ применения и дозы.

Левотор Таблетки

принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от

течения болезни и составляет не больше 14 дней. Рекомендовано продолжать

лечение Левотором по крайней мере в течение 48-72 часа после нормализации

температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Левотор Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования

таблетку можно разделить по риске для разделения. Принимать таблетки можно как

вместе с пищей, так и в

другой время.

 

 

 

 

 

 

 

 Таблица 1

 

Дозировка

для пациентов с

нормальной функцией почек, в

которых клиренс креатинина

составляет более 50 мл/мин:

Показания

Суточная доза

Количество приемов в сутки

Продолжительность лечения

Острые синуситы

500 мг

          1

раз

10-14 дней

Обострение хронического

бронхита

250-500 мг

1 раз

7-10 дней

Позагоспітальні

пневмонии

500-1000 мг

1-2 раза

7-14 дней

Неосложненные инфекции

мочевыделительной системы

250 мг

1 раз

3 дня

Простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции

мочевыделительной системы в т.ч.

пиелонефрит

250 мг

1 раз

7-10 дней

Инфекции кожи

и мягких тканей

500-1000 мг

1-2 раза

7-14 дней

Септицемия/

бактериемия

500-1000 мг

1-2 раза

10-14 дней

Интраабдоминальные инфекции*

500 мг

1 раз

7-14 дней

 

*В комбинации с

антибиотиками, которые действуют на

анаэробные возбудители.

Таблица 2

Дозировка для пациентов

с нарушенной функцией

почек, в которых

клиренс креатинина менее

50 мл/мин..

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от

тяжести инфекции)

50-20 мл/мин

первая доза —

250 мг;

следующие —

125 мг/24 ч

 

первая доза —

500 мг;

следующие —

250 мг/24 ч

первая доза —

500 мг;

следующие —

250 мг/12 ч

19-10 мл/мин

первая доза —

250 мг;

следующие –

 125 мг/48 ч

первая доза —

500 мг;

следующие –

125 мг/24 ч

первая доза —

500 мг;

следующие –

125 мг/12 ч

< 10 мл/мин, (а также при гемодиализе

и ХАПД *)

 

первая доза —

250 мг;

следующие –

125 мг/48 ч

первая доза –

 500 мг;

следующие –

125 мг/24 ч

первая доза: —

500 мг;

следующие –

125 мг/24 ч

 

* – После

после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД)

дополнительные дозы не нужны.

 

Дозировка для

пациентов с нарушенной

функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин

в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для

пациентов пожилого возраста. Если почечная

функция не нарушена,

нет нужды в

коррекции дозы.

 

Побочные

реакции.

Нежелательные эффекты, связанные с

применением Левотору, приведенные

ниже.

С

стороны кожи и общие

реакции повышенной чувствительности.

В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.

Редко:

общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с

такими признаками, как крапивница, спазм

бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко – отек кожи и

слизистых оболочек (например, кожи

лица и слизистой оболочки

глотки).

Очень редко: внезапное снижение артериального давления и

шок; удлинение QT-интервала,

повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому лучам.

Единичные случаи: тяжелые высыпания на коже и

слизистых оболочках с образованием пузырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона,

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная

эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать

более легкие реакции со стороны кожи. Такие

реакции могут появиться уже после первой дозы в течение нескольких

минут или часов после приема.

Со стороны пищеварительного тракта/обмена

веществ.

Часто: тошнота, понос.

Нечасто: отсутствие аппетита, рвота, боль в

животе, расстройства пищеварения.

Редко: кровавые поносы, которые иногда могут быть признаком воспаления кишечника, в

т. ч. псевдомембранозного колита.

Очень редко:

снижение содержания сахара в

крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особенное значение для больных сахарным

диабет. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность,

потение, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они,

могут вызвать приступы порфирии у

больных с наличием порфирии. Это может касаться также и

Левотору.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение/оцепенение,

сонливость, расстройства сна.

Редко:

неприятные ощущения, например, парестезия

в кистях, дрожание, беспокойство,

состояния страха, судорожные приступы и

спутанность сознания.

Очень редко:

расстройства зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, сниженное ощущение прикосновения, а

также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения.

Расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко:

тахикардия, снижение артериального давления.

Очень редко: коллапс, подобный шоку.

Со стороны скелетно-м'мышечной системы.

Редко: поражения сухожилий, в т. ч. его воспаление, боль в суставах

или ммышцах.

Очень редко: разрыв сухожилий (например ахиллова

сухожилия). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала

лечения и поразить ахиллово сухожилие

обеих ног. Возможна м’язова

слабость, которая особого значения

приобретает для больных тяжелой

миастенией.

Единичные случаи: поражение мускулатуры

(рабдомиолиз).

Со стороны печени и почек.

Часто: повышенные показатели печеночных энзимов

(например АЛТ, АСТ).

Нечасто: повышенные показатели билирубина и

креатинина сыворотки крови.

Очень редко: печеночные реакции, такие как воспаление

печени. Ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности,

например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Со стороны крови

Нечасто: повышение количества определенных клеток крови

(эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения).

Редко: снижение количества определенных лейкоцитов

(нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может

вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.

Очень редко: значительное уменьшение количества

определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что

может привести к тяжелым симптомам болезни (продолжительная или рецидивирующая

лихорадка, фарингит, выраженное болезненное

самочувствие).

Нечасто: снижение количества эритроцитов вследствие

их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови

(панцитопения).

Другие побочные действия.

В отдельных випадках:

общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка, аллергические реакции со стороны

легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение

каких-либо антибактериальных средств может привести к нарушениям, эт`связанных с

их влиянием на

нормальную микрофлору человеческого

организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая

потребует дополнительного лечения.

 

Передозировка.

Важнейшие предполагаемые симптомы

передозировка препарата Левотор

касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение,

нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота и

эрозия слизистых оболочек. Согласно

результатам исследований, при

применении доз выше от

терапевтические, наблюдалось удлинение QTинтервала. В

случаях передозировки необходимо

проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки

назначают промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в т.ч. перитонеальный диализ или ХАПД,

не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких

специфических антидотов.

 

Применение в

период беременности или кормления грудью.

Левотор нельзя назначать беременным и женщинам,

которые кормят грудью, из-за отсутствия исследований на

человеке и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который

растет, Если во время лечения Левотором наступает беременность, об этом следует

сообщить врачу.

 

Дети.

Детям и

подросткам (в возрасте до 18

лет) нельзя

применять Левотор, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

 

Особенности применения.

У больных пожилого возраста следует учитывать частое

ослабление функции почек.

 

Способность

влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими

механизмами.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами,

работают с машинами и механизмами следует

учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной

системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания,

расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения, в т.ч. во время ходьбы).

 

Взаимодействие с

другими лекарственными средствами и другие виды взаиємодій.

Адсорбция

левофлоксацина существенно уменьшается

при одновременном приеме с

антацидами, которые содержат магний

и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Рекомендован

интервал между приемом Левотору и вышеупомянутых препаратов

должен составлять не

меньше двух часов. Биодоступность таблеток Левотор значительно уменьшается при

одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять

не меньше двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено

взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное

снижение судорожного порога

при одновременном применении

хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами

и другими агентами, которые уменьшают

судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13 %

выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробеницид и

циметидин статистически достоверно

влияют на вывод

левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в

присутствии пробеницида на 34

%, а циметидина на 24

%. Благодаря этому оба

препараты способны блокировать

канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни

циклоспорина увеличивается

на 33 % при

одновременном приеме с

левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами

витамина К, например варфарином,

повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/международное нормализационное

соотношение) и/или кровотечения, которые

могут быть выраженными. Ввиду

это, пациентам, которые получают параллельно

антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции.

Не рекомендуется применение

левофлоксацина одновременно с алкоголем.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин

характеризуется широким спектром

антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря

подавление левофлоксацином бактериального фермента

ДНК-гиразы, который принадлежит к II типу топоизомераз. Результатом такого

угнетения является невозможность перехода

бактериальной ДНК из состояния релаксации в

надскрученное состояние, что, в свою

очередь, делает невозможным дальнейшее

деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности

левофлоксацина включает грамположительные,

грамотрицательные бактерии, вместе с

неферментирующими бактериями.

К

препарата чувствительны нижчезезначені

микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methiS, Staphylococcus coagulase

negative methi-S(1), Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peniI/S/R, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные

аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampiS/R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus

vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa,

Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H.pylori.

К действию

препарату непостоянно чувствительны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methiR.;

грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К действию

препарату резистентны:

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methiR, Staphylococcus coagulase negative methiS(1).

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин

неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Всасывания. Перорально введен левофлоксацин быстро и

почти полностью всасывается; пик

концентрации в плазме наблюдается

через 1 ч после приема.

Абсолютная биодоступность – почти 100 %. Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг. Прием пищи незначительно влияет

на его всасывание.

Распределение. Примерно

30-40 % левофлоксацина зв¢связывается с протеином сыворотки. Кумуляционный эффект

левофлоксацина при дозировании 500 мг один раз в сутки не

имеет клинического значения

и им можно пренебречь. Существует незначительная, но предполагаемая

его кумуляция при дозировании 500 мг два раза в сутки. Стабильные показатели

распределения достигаются

в течение 3 суток.

Распределение в тканях и жидкостях организма. Распределение

в слизистой бронхов и секрете

бронхиального эпителия.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете

бронхиального эпителия при дозе выше 500 мг перорарально составляла 8,3 и 10,8 mг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная

концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе свыше 500 мг перорально

составляла приблизительно 11,3 mг/мл и

достигалась на протяжении 4-6 часов после приема. Концентрация в легких постоянно

превышала таковую в плазме.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная

концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема

500 мг один или два раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 mг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин

плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После

перорального приема 500 мг левофлоксацина один раз в сутки в течение 3 дней

средние концентрации в ткани простаты составляли 8,7 mг/г, 8,2 mг/г и 2,0 mг/г соответственно через 2 ч, 6 ч

и 24 ч; среднее соотношение концентрации в простате/плазме -1,84.

Концентрация в моче. Средняя

концентрация левофлоксацина в течение

8-12 ч после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг перорально составляла 44 mг/мл, 91 mг/мл и 200 mг/мл

соответственно.

Метаболизм.

Левофлоксацин

метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин

и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты

составляют менее 5 % количества

препарата, выделяемого с мочой.

Вывод.

После орального введения левофлоксацин выводится из

плазмы относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8

ч). Выведение осуществляется, в

основном, почками (более 85 % введенной

дозы). Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после

внутривенного и перорального

введение.

 

Основные

физико-химические свойства: таблетки капсулоподібні

оранжево-коричневого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с обеих

сторон, с оттиском с одной стороны таблетки «8» и «3» по обе стороны от линии

разлома.

 

Срок

годности. 3 года.

 

Условия хранения.

Хранить при температуре

не выше 25 ° с в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном

для детей месте.

 

Упаковка.

По 10 таблеток в

блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

 

Категория отпуска. По рецепту.

 

Производитель.

Торрент Фармасьютикалс Лтд.

 

Местонахождение.

Індрад,

382721. Діст. Мехсана, Индия.