ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2014-10-17 г. № 730. Г.п. № RU/2071/01/01

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

1 таблетка содержит ацетилцистеина 200 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный, магния стеарат, покрытие для нанесения оболочки Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. Таблетки имеют специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитические средства.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

АЦ-ФС разжижает мокроту, это связано со способностью сульфгидрильных групп действующего вещества ацетилцистеина разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин имеет антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. При применении препарата отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у больных хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клетки, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина как антидота при отравлении парацетамолом.

Фармакокинетика.

Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. В печени препарат деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Вследствие значительного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 1 час и составляет 15 ммоль/л. Период полувыведения из плазмы — 2 часа. Ацетилцистеин и его метаболиты экскретируются из организма преимущественно почками.

Клинические характеристики

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, требующих уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождение и отхаркивание.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или к любому компоненту препарата, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, легочное кровотечение, кровохарканье.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием АЦ-ФС с противокашлевыми средствами может усиливать застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином (за исключением доксициклина), ампициллином, амфотерицином В, цефалоспоринами, аминогликозидами) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому при пероральном применении АЦ-ФС и антибиотиков следует соблюдать не менее двух часов интервала между их приемом.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Одновременный прием ацетилцистеина с нитроглицерином может привести к усилению вазодилататорного эффекта нитроглицерина.

Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.

Ацетилцистеин устраняет гепатотоксичну действие парацетамола.

Особенности применения

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом АЦ-ФС необходимо назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Применение ацетилцистеина способствует разжижению бронхиального секрета. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, необходимо обеспечить постуральный дренаж мокроты и бронхоаспірацію.

АЦ-ФС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями надпочечников, почечной и/или печеночной недостаточностью, во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости.

При применении АЦ-ФС не следует допускать контакта препарата с металлами и резиной.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется дополнительное потребление жидкости, это усиливает муколитический эффект.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять АЦ-ФС.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью целесообразность назначения АЦ-ФС определяет врач с учетом оценки ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода или ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные о негативном влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы

АЦ-ФС назначать внутрь взрослым и детям старше 14 лет по 200 мг 2-3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки.

Длительность применения определяет врач в зависимости от тяжести заболевания и клинического ответа на лечение. При острых неосложненных формах заболеваний продолжительность лечения составляет не более 5-7 дней.

Препарат принимать после еды, таблетки глотать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется дополнительное употребление жидкости.

Дети.

Учитывая лекарственную форму, препарат не назначать детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Для детей существует риск гиперсекреции.

Терапия: лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определена по классификации: очень часто (≥10%), часто (≥1%, <10%), нечасто (≥0,1%, <1%), единичные (≥0,01%, <0,1%), редкие (<0,01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль.

Со стороны органов слуха: нечасто — звон/шум в ушах.

Аллергические реакции: нечасто — зуд, крапивница, экзантема, экзема, сыпь, ангионевротический отек. При применении ацетилцистеина сообщалось об отдельных случаях тяжелых реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла), наблюдались редкие случаи возникновения кровотечений, чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Отмечались случаи угнетение агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения тому нет. Сообщалось о единичных случаях анафилактической реакции или даже шок, случаи анемии. В случае возникновения изменений кожи или слизистой оболочки следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение АЦ-ФС.

Со стороны дыхательной системы: единичные — диспноэ, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциируется с бронхиальной астмой), ринорея.

Со стороны пищеварительного тракта: нечасто — изжога, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, неприятный запах изо рта, стоматит.

Общие нарушения: нечасто — лихорадка, редко — геморрагии.

В случае появления любых нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности дальнейшего применения препарата.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бульв. И. Лепсе, 8.