ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Состав:
действующее вещество: аргинина гидрохлорид;
100 мл раствора содержит аргинина гидрохлорида 4,2 г;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Ионный состав на 1000 мл препарата: С6Н14N4O2 — 200 ммоль; Cl– 200 ммоль.
Лекарственная форма.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтовато-коричневая жидкость; теоретическая осмолярность — 398 мосмоль/л; рН 5,0–6,5.
Фармакотерапевтическая группа.
Кровезаменители и перфузионные растворы. Дополнительные растворы для внутривенного введения. Аминокислоты. Аргинина гидрохлорид.
Код АТХ B05X B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Аргинин (a-амино-d-гуанідиновалеріанова кислота) — аминокислота, которая относится к классу условно незаменимых аминокислот и является активным и разносторонним клеточным регулятором многочисленных жизненно важных функций организма, оказывает важные в случае критического состояния организма протекторные эффекты.
Аргинин оказывает антигипоксическое, мембраностабилизирующее, цитопротекторное, антиоксидантное, антирадикальну, дезинтоксикационную активность, проявляет себя активным регулятором промежуточного обмена и процессов энергообеспечения, играет определенную роль в поддержании гормонального баланса в организме. Известно, что аргинин увеличивает содержание в крови инсулина, глюкагона, соматотропного гормона и пролактина, участвует в синтезе пролина, полиамина, агматину, включается в процессы фібриногенолізу, сперматогенеза, оказывает мембранодеполяризуючу действие.
Аргинин является одним из основных субстратов в цикле синтеза мочевины в печени. Гіпоамоніємічний эффект препарата реализуется путем активации превращения аммиака в мочевину. Оказывает гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной, антигіпоксичній и мембраностабилизирующей активности, положительно влияет на процессы энергообеспечения в гепатоцитах.
Аргинин является субстратом для NО-синтазы — фермента, который катализирует синтез оксида азота в ендотеліоцитах. Препарат активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического гуанідинмонофосфату (цГМФ) в эндотелии сосудов, уменьшает активацию и адгезию лейкоцитов и тромбоцитов к эндотелию сосудов, угнетает синтез протеинов адгезии VCAM-1 и MCP-1, предотвращая таким образом образование и развития атеросклеротических бляшек, угнетает синтез эндотелина-1, который является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации и миграции гладких миоцитов сосудистой стенки. Аргинин угнетает также синтез асимметрического диметиларгініну — мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса. Препарат стимулирует деятельность вилочковой железы, которая продуцирует Т-клетки, регулирует содержание глюкозы в крови во время физической нагрузки. Оказывает кислотоутворювальну действие и способствует коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Фармакокинетика.
При непрерывной внутривенной инфузии максимальная концентрация аргинина гидрохлорида в плазме крови наблюдается через 20-30 минут от начала введения. Аргинин проникает через плацентарный барьер, фильтруется в почечных клубочках, однако практически полностью реабсорбируется в почечных канальцах.
Клинические характеристики.
Показания.
Метаболический алкалоз, гипераммониемия, атеросклероз сосудов сердца и головного мозга, атеросклероз периферических сосудов, в том числе с проявлениями перемежающейся хромоты, диабетическая ангиопатия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, гиперхолестеринемия, хронические обструктивные заболевания легких, легочная гипертензия, задержка развития плода и преэклампсия — в составе комплексной терапии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции почек, гиперхлоремический ацидоз; аллергические реакции в анамнезе; применение калийсберегающих диуретиков, а также спиронолактона. Инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При применении лекарственного средства Либра необходимо учитывать, что он может вызывать выраженную и стойкую гіперкаліємію на фоне почечной недостаточности у больных, которые принимают или принимали спиронолактон. Предыдущее применение калийсберегающих диуретиков также может способствовать повышению уровня концентрации калия в крови. При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение уровня инсулина в крови. Аргинин несовместим с тиопенталом.
Особенности применения.
У пациентов с почечной недостаточностью перед началом инфузии следует проверить диурез и уровень калия в плазме крови, поскольку препарат может способствовать развитию гиперкалиемии.
Препарат с осторожностью применять при нарушении функции эндокринных желез. Аргинин может стимулировать секрецию инсулина и гормона роста.
При появлении сухости во рту необходимо проверить уровень сахара в крови.
Осторожно следует применять при нарушениях обмена электролитов, заболеваниях почек. Если на фоне приема препарата нарастают симптомы астении, лечение необходимо отменить.
Препарат с осторожностью применяют у пациентов со стенокардией.
Несовместимость.
Препарат несовместим с тиопенталом.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плаценту, поэтому в период беременности его можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.
Данные относительно применения препарата в период кормления грудью отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может вызвать головокружение.
Способ применения и дозы.
Препарат вводить внутривенно капельно со скоростью 10 капель в минуту в течение первых 10-15 минут, потом скорость введения можно увеличить до 30 капель за минуту.
Суточная доза препарата — 100 мл раствора.
При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях дозу препарата можно увеличить до 200 мл в сутки.
Максимальная скорость введения инфузионного раствора не должна превышать 20 ммоль/час.
Детям в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5 — 10 мл на 1 кг массы тела в сутки.
Для лечения метаболического алкалоза дозу можно рассчитать таким образом:
аргинина гидрохлорид (ммоль)
-------------- 0,3 кг массы тела
избыток щелочи (Ве) (ммоль/л)
Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Возможную дополнительную коррекцию нужно проводить после получения результатов обновленного кислотно-щелочного баланса.
Дети.
Препарат применяют детям в возрасте от 3 лет.
Передозировка.
Симптомы: почечная недостаточность, гипогликемия, метаболический ацидоз.
Лечение. В случае передозировки инфузию препарата необходимо прекратить. Следует проводить мониторинг физиологических реакций и поддержание жизненных функций организма. При необходимости вводить залужнюючі средства и средства для налаживания диуреза (салуретики), растворы электролитов (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы). Терапия симптоматическая.
Побочные реакции.
Общие расстройства: гипертермия, ощущение жара, ломота в теле.
Со стороны костно-мышечной системы: боль в суставах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: изменения в месте введения, включая гиперемию, ощущение зуда, бледность кожи, вплоть до акроціанозу.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, изменения сердечного ритма, боль в области сердца.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство страха, слабость, судороги, тремор, чаще при превышении скорости введения.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Частное акционерное общество «Инфузия».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 21034, м. Винница, вул. Васильковая, бы. 55
или
Украина, 23219, Винницкая обл., Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, б. 84А.
Заявитель.
Частное акционерное общество «Инфузия».
Местонахождение заявителя.
Украина, 04073, г. Киев, Московский проспект, б. 21-А