ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-08-28 г. № 971. Г.п. № RU/7525/01/01

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты Ib класса. Лидокаин.

Код АТС С01В В01.

Клинические характеристики

Показания

Желудочковые аритмии (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидной интоксикации, наркозе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжк формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые|тяжелые| нарушение функции печени/почек, порфирия|, миастения.

Способ применения и дозы.

Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, внутривенно капельно. Перед применением препарата обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к лидокаина, о чем свидетельствуют отек и покраснение в месте инъекции.

Раствор лидокаина 10% вводят внутримышечно в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым внутримышечно вводят 10% раствор в дозе 2-4 мг/кг (максимальная разовая доза — не более 200 мг (2 мл) с интервалом 4-6 часов. Детям внутримышечное введение не рекомендуется.

Для внутривенного струйного введения применяют 10% раствор лидокаина, разведенный до концентрации 20 мг/мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Для внутривенного капельного введения применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл; для этого 2 мл (1 ампула) препарата разбавляют в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество раствора, что вводится взрослым внутривенно капельно за сутки — не более 1200 мл. Внутривенную инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.

Взрослым назначают при введении дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5–2 мг/кг в течение 3-4 минут; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная разовая доза — 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02–0,055 мг/кг/мин (максимальная скорость 2 мг/мин) в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (до внутривенного капельного введения переходят только после струйного). Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 часов (до улучшения|улучшения| состояния пациента); продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При вводе|поступлении| в течение более чем 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение|вступление| лидокаина в дозе 40 мг через 10 минут после первой дозы нагрузки.

Максимальная доза для взрослых при внутривенном введении|поступлении| дозы нагрузка — 100 мг, при последующей|следующей| краплинній инфузии — 300 мг (4,5 мг/кг) за 1 час.

Пациентам пожилого возраста дозу снижают на 1/3.

При инфаркте миокарда до госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг/кг массы тела однократно внутримышечно (максимально — 200-300 мг (2-3 мл 10% раствора)).

Детям в возрасте от 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особой осторожностью; препарат растворяют так же, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйно дозу нагрузки 1 мг/кг в течение 5-10 минут, в случае необходимости возможно повторное введение через 5 минут (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Для непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) — 0,02–0,03 мг/кг/мин. Максимальная доза для детей, в случае повторного введения дозы нагрузки с интервалом 5 минут — 3 мг/кг; при непрерывной внутривенной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) — 0,05 мг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушение чувствительности, моторный блок; у пациентов с повышенной чувствительностью — эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия|беспокойство|, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|употреблении| в высоких дозах — аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко — тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в сердце.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, генерализованный дерматит, ангионевротический отек, анафилактические реакции (в т. ч. анафилактический шок).

Другие: ощущение жара, холода или онемение конечностей|скінченностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает с ростом анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления|тиснение|, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5–1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии — симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 12 лет.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах применяют пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилін, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) — усиливается кардиодепресивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид — возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации.

Курареподобными препараты — усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды — ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др) — усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароїд, эноксапарин, гепарин, варфарин и др) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза — усиливается пригнічувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В — необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин — возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) — возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Ізадрин, глюкагон — повышается клиренс лидокаина.

Норепінефрин, мексилетин — снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам — повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, — усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость скорой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, замедляет AV-проводимость, снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении начало,начало|действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующее активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Cmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном — через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови — 60-80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает сквозь плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации препарата, примененного роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем — 0,0035 мг/мл|.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих T ½ 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

T ½ после внутривенного болюсного введения составляет 1,5–2 часа, при длительных внутривенных инфузиях — до 3 часов и более. При нарушении функции печени T ½ может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20%.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические|физико-химические| свойства: прозрачный бесцветный| или слегка окрашенный раствор.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадіазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инъекций 100 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10 в коробке; № 5, № 5х2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Местонахождение

Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.