ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Утверждено МОЗ Украины от 2017-06-12 г. № 651. Г.п. № RU/6599/01/01

Состав лекарственного средства

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного цвета и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов, с полусферическими концами; содержимое капсулы — порошок белого цвета.

Название и местонахождение производителя

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу», Украина, 61013, г. Харьков, вул. Шевченко, 22.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, подавляющие перистальтику. Код АТС А07D A03.

Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижение его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, оказывает антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации.

Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеет максимальный эффект против диареи.

Период полувыведения Лоперамида гидрохлорида у человека в среднем составляет 11 часов (9-14 часов). Элиминация происходит путем окислительного N-деметилирования, которое является основным путем метаболических превращений лоперамида. Связывание с протеинами плазмы составляет

95%, преимущественно с альбуминами. Выделение происходит в основном с калом.

Показания для применения

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи. Лоперамид можно рекомендовать в случае возникновения диареи путешественника (туриста). При наличии этого показания период лечения должен составлять 2 суток. Но в случае появления крови в испражнениях применение нужно прекратить до выяснения причины этого явления.

Противопоказания

Лоперамида гидрохлорид противопоказан пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или любому из компонентов препарата.

Лоперамид не применяют для первичной терапии пациентов с:

  • острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
  • острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter;
  • нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке.

Необходимо немедленно прекратить прием Лоперамида гидрохлорида, если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, а также дивертикулезом, мегаколон, токсический мегаколон.

Надлежащие меры безопасности при применении

Лечение диареи имеет симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ с инфекционным колитом как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамідом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью ввиду замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушением функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять.

Особые предостережения

Применение в период беременности или кормления грудью. Несмотря на отсутствие данных о том, что лоперамид имеет тератогенный или ембріотоксичний влияние, прежде чем назначать его в период беременности, особенно в течение I триместра, следует убедиться, что ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о проникновении лоперамида в материнское молоко недостаточно, но поскольку незначительное количество препарата была обнаружена в грудном молоке, прием лоперамида в период кормления грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лоперамид не влияет на скорость реакции. Однако в случае возникновения усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровня жидкости и электролитов. У детей эту потерю желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Взрослым и детям старше 6 лет.

Острая диарея:

начальная доза 2 капсулы (4 мг) для взрослых и 1 капсула (2 мг) для детей; в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого жидкого стула.

Хроническая диарея:

начальная доза для взрослых — 2 капсулы (4 мг) ежедневно, для детей — 1 капсула (2 мг) ежедневно; эта доза корректируется дальше так, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 капсул (2-12 мг) ежедневно.

Максимальная суточная доза при хронической и острой диарее для взрослых — 8 капсул (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 капсулы на 20 кг массы тела ребенка).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени.

Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Передозировка

Симптомы.

Может возникать угнетение ЦНС: ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания, задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети более чувствительны к влиянию на ЦНС в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение.

Как антидот используют налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее действие налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов, также проводят симптоматическую терапию (промывание желудка, применение активированного угля).

Побочные эффекты

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость или бессонница, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, спазмы и колики в животе; редко — диспепсия, рвота, илеус, метеоризм, сухость во рту; очень редко — паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколону.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С целью предотвращения взаимного усиления эффекта не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин).

Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять одновременно с Лоперамида гидрохлоридом детям.

Одновременное назначение лоперамида гидрохлорида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами

P-гликопротеинов (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах (от 2 мг до 16 мг) неизвестна.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере; № 10 (10х1), №20 (10х2) в блистерах в коробке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска

Без рецепта.