ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства

Утверждено МОЗ Украины от 2016-05-04 г. № 406. Г.п. № RU/11552/01/01

Состав

действующее вещество: desloratadine;

5 мл сиропа содержат дезлоратадина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кислота лимонная безводная; натрия цитрат, натрия бензоат (Е 211), трилон Б, сахароза, сорбит (E 420), желтый закат FCF (E 110), ароматизатор «Tutti Frutti AG7322», вода очищенная.

Лекарственная форма

Сироп.

Основные физико-химические свойства: жидкость оранжевого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ

R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

  • выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
  • выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
  • продуцирование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
  • адгезию и хемотаксис эозинофилов;
  • экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
  • IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
  • острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика. Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, не влияет на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема.

Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и количества приемов (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

  • Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба и кашель;
  • для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадина или к любому вспомогательного компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Особенности применения

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя как нарушения психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли дезлоратадин, и у пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача.

В случае установления непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Лордес® содержит сахарозу и сорбит, поэтому пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью цукрази-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Сорбит (Е 420). В случае установленной непереносимости некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может оказывать мягкое послабляющее действие. Энергетическая ценность 1 г сорбита — 2,6 ккал.

Желтый закат FCF (Е 110). Может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, применять дезлоратадинне рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение головокружения, сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем или работать со сложной техникой (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Лордес® сиропприменять независимо от приема пищи в следующих дозах:

дети в возрасте от 6 до 11 месяцев — по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; от 1 до 5 лет — по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; от 6 до 11 лет — по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность дезлоратадина в форме сиропа для детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Передозировка

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований дезлоратадина у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось, возможно усиление побочных эффектов.

В случае передозировки принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных эффектов как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Во время клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).

Другие побочные эффекты дезлоратидину, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, одышку, аллергические реакции, зуд, высыпания, крапивницу.

Срок годности

2 года.

После первого открытия сироп хранить в течение 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 150 мл во флаконе. Каждый флакон вместе с пластиковой мерной ложкой в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Санкаклар Коуи 81100 м. Дюздже, Турция.