ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения препарата

Состав

действующие вещества: эритромицин, гуайфенезин;

1 мл суспензии содержит 25 мг эритромицина в форме стеарата и 15 мг гуайфенезина;

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор фруктовый, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) (Е 218), красители тартразин (Е 102) или желтый закат FCF (Е 110), сахарин натрия, сахар, вода очищенная.

Лекарственная форма

Суспензия оральная.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях.

Код АТС R05C A10.

Клинические характеристики

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, сопровождающиеся кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония, обострения хронического бронхита и инфекционное обострение хронического обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (также для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; гнойный синусит, санация носителей В. реrtussis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эритромицину, другим макролидам или какому-либо компоненту препарата. Детский возраст до 6 лет. Врожденные и приобретенные синдромы удлиненного интервала QT на ЭКГ, тяжелая печеночная недостаточность. Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом пимозидом или, эрготамином и дигідроерготаміном.

Способ применения и дозы

Перед каждым применением суспензию Макротусину необходимо тщательно взболтать. Препарат необходимо применять не менее чем за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после приема пищи. Дозу препарата устанавливают соответственно возрасту и тяжести состояния больного. Макротусин принимают 4 раза в сутки. Дозирование препарата осуществляют с помощью дозирующей ложки, вложенной в упаковку.

При легкой и умеренной степени тяжести течения заболевания разовая доза составляет:

Возраст, лет Доза препарата, мл Способ дозировки
6-7 10 2 мерные ложки
7-9 12,5 2,5 мерные ложки
более 9 лет и взрослые 15 3 мерные ложки

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от показаний, характера заболевания, возраста пациента. Средняя продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней.

Коррекции дозирования препарата при почечной недостаточности не проводят, при тяжелых нарушениях функции печени дозу необходимо уменьшить.

Побочные реакции

В единичных случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз могут наблюдаться тошнота, рвота, понос, боль в животе, анорексия, панкреатит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени (гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, холестатическая желтуха), агранулоцитоз, паренхиматозный нефрит. Снижение слуха (глухота) и/или шум в ушах, которые исчезают после отмены препарата. Также при применении Макротусину возможно развитие сердцебиение, удлинение интервала QT на ЭКГ; редко — желудочковые аритмии, в том числе аритмия типа torsades de pointes, усиление кашля, общая слабость, головокружение, состояние спутанности сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения. Ухудшение течения миастении gravis; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами.

У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гуайфенезина возможно развитие аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивница, зуд, мультиформная эритема, токсико-колікваційний некроз эпидермиса, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона. В единичных случаях при применении Макротусину, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека, отека мягких тканей лица и анафилактического шока. В таком случае необходимо назначить адреналин и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Передозировка

Возможны ощущения дискомфорта в области желудка, тошнота, рвота, понос, нарушения функции печени вплоть до острой печеночной недостаточности, а также нарушения слуха, шум в ушах, головокружение, нарушения сердечного ритма, которые проходят после отмены препарата. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое: промывание желудка, применение энтеросорбентов, тщательный контроль кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса. Эритромицин не удаляется из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Недостаточно данных относительно влияния препарата в период беременности, поэтому Макротусин применяют беременным женщинам по назначению и под наблюдением врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении Макротусину в период лактации кормление грудью необходимо прекратить на весь период приема препарата.

Дети. Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет.

Особенности применения.

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Через высокое содержание сахара, препарат следует с осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции печени, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксическими лекарствами. Во время длительного лечения препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени. У тяжелобольных, которые принимают одновременно с препаратом ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГАМК-КоА редуктазы необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых — следует назначить метронидазол или ванкомицин. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста, учитывая возрастные изменения функции печени и/или почек повышается риск развития ототоксического эффекта. Может усиливаться эффект антикоагуляційної терапии при совместном применении с эритромицином. Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных myasthenia gravis. У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа" torsades de pointes. Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии типа torsades de pointes, препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе. Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающих теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови для

избежание интоксикации. Эритромицин, который назначается беременным женщинам, которые болеют сифилисом, не достигает терапевтических концентраций у плода, поэтому сразу после рождения рекомендуется назначить пенициллин ребенку, мать которого принимала эритромицин внутрь. Длительное или повторное применение препаратов, содержащих эритромицин, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием препарата необходимо прекратить и применять соответствующие меры. Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенных флюорометричним методом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В терапевтических дозах препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, которые двигаются, но в связи с возможным возникновением головокружения, необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с высокой концентрацией внимания и при управлении транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами: повышает концентрацию теофиллина, амінофіліну, кофеина в сыворотке крови, чем повышает их токсичность — необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови. Повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанілу, метилпреднизолона, такролимуса, рифабутина — необходима коррекция доз этих препаратов. Нельзя сочетать лечение Макротусином с ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) учитывая значительное увеличение плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С дигоксином, повышает его абсорбцию и концентрацию в сыворотке, с циклоспорином, повышает его концентрацию и усиливает нефротоксичность, с карбамазепином, эритромицин способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина. В случае одновременного приема обоих препаратов может оказаться необходимым снижение дозы карбамазепина даже на 50%. С хинидином, прокаинамидом, цизапридом, приводит к повышению их концентрации в сыворотке крови, что может привести к удлинению интервала QT на ЭКГ или вызвать желудочковую тахикардию. С терфенадином и астемизолом, повышает их уровень в крови, что может быть причиной тяжелых нарушений сердечного ритма. При одновременном применении повышает концентрацию и усиливает токсичность гексобарбіталу, вальпроевой кислоты, зопиклона — необходима коррекция доз этих препаратов. Повышает концентрацию в крови ингибиторов ГАМК-KoA-редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) — возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином. Усиливает системное действие сиденафілу — необходимо уменьшение дозы сиденафілу. Нельзя применять вместе с хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, которые повышают кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, поскольку они инактивируют эритромицин. С пероральными контрацептивами увеличивает риск их гепатотоксичности. Замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, такие как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактацидозу при одновременном приеме их с эритромицином. Действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклинами, стрептомицином.

В лабораторных условиях доказано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызвать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, входящих в его состав. Эритромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков чувствительных к нему микроорганизмов вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин оказывает бактериостатическое действие. Спектр антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraхella catarrhalis, C. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей, в том числе Mycoplasma spp.,Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E. coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и тому подобное).

Гуайфенезин относится к отхаркивающих средств. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризуется кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может проявлять легкое седативное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку в неизмененном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизуется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Эритромицин всасывается в кишечнике. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при применении эритромицина основания, пиковая концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема 500 мг, время достижения пиковой концентрации 2-4 часа. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9–2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются в течение 6-8 часов. Эритромицин на 40-90% связывается с α1-гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерен высокий степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется в печени путем N-деметилирования. Выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится лишь 2,5–4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно экскретируется с грудным молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз.

Гуайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 час. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном состоянии. Гуайфенезин может окрашивать мочу в розовый цвет.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: препарат после перемешивания представляет собой суспензию желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом.

Срок годности.

2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

В контейнерах по 120 мл или 180 мл в картонной пачке вместе с дозирующей ложкой.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение

Украина, 21027, м. Винница, вул. 600-летия, 25.

Тел. + 38(0432)52-30-36. E-mail: trade@sperco.com.ua

www.sperco.com.ua