ИНСТРУКЦИЯ МИНЗДРАВА

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: мометазона фуроата моногидрат;

1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат 0.05173 г, что эквивалентно мометазона фуроат 50 мкг;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, глицерин, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кислота лимонная, моногидрат, натрия цитрат, вода очищенная.

Лекарственная форма.

Спрей назальный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета вязкая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. Код АТХ R01A D09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Мометазона фуроат — глікокортикостероїд для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Локальное противовоспалительное действие мометазона фуроата проявляется в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

В основном механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его способностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, которые страдают на аллергические заболевания. В клеточных культурах мометазона фуроат проявлял высокую эффективность ингибирования синтеза и высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-альфа. Также является сильным ингибитором продукции лейкотриенов и мощным ингибитором продукции цитокинов Th2, IL-4, IL-5 человеческими клетками T CD4 +.

В исследованиях с применением теста назальной провокации с аллергенами мометазона фуроат оказывал противовоспалительное действие как на ранней, так и поздней стадии аллергической реакции. Этот факт выявлен на фоне снижения активности (относительно плацебо) гистамина и эозинофилов, а также уменьшение количества (по сравнению с исходными данными) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 часов применения мометазона фуроата был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 часа.

Фармакокинетика.

Мометазона фуроат при назальном применении в виде водного спрея отличается общесистемной биодоступностью в плазме

Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, а то небольшое количество, что может проковтнутися и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции преимущественно в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой.

Дети.

Известно, что у детей, которым применяли мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не наблюдали.

Клинические характеристики.

Показания

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.

Лечение назальных полипов у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости (например, простой герпес).

Поскольку кортикостероиды имеют эффект угнетение заживления раны, пациентам, которым недавно делали операцию в носовой полости или у которых были травмы, нельзя применять назальный кортикостероид, пока не произойдет заживление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препарат Моміксон применяли одновременно с лоратадином, при этом не было отмечено никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его главного метаболита, а мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Совместная терапия хорошо переносилась больными.

Данные относительно взаимодействия с другими препаратами не представлены.

Ожидается, что совместная терапия с ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобіцистат, увеличит риск развития системных побочных эффектов. Сочетания следует избегать, если только польза не превышает повышенного риска системных побочных эффектов кортикостероидов, в этом случае пациентам следует учитывать возможность возникновения системных побочных эффектов кортикостероидов.

Особенности применения.

Препарат не следует применять при наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.

Моміксон, спрей назальный, следует применять с осторожностью пациентам с активной формой туберкулеза или неактивными туберкулезными инфекциями дыхательной системы, или нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.

Пациентов, которые получают кортикостероиды, в которых возможно возникновение иммуносупрессивного действия, следует предупредить о риске, связанном с контактом с носителями некоторых инфекционных заболеваний (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости обратиться за консультацией к врачу в случае, если контакт с ними состоится.

После 12 месяцев применения мометазона фуроата в исследовании с участием пациентов с круглогодичным ринитом не выявлено никаких симптомов атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат проявлял способность восстанавливать близкую к правильной, гистологическую структуру слизистой оболочки носа. Однако при применении препарата в течение нескольких месяцев или более пациентов следует периодически обследовать с целью выявления у них возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии препаратом или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, что сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения препаратом.

Моміксон, спрей назальный, не рекомендуется применять пациентам с перфорацией перегородки носа.

Системное действие кортикостероидов.

Могут возникнуть системные действия назальных кортикостероидов, особенно в случае больших доз, которые применяют в течение длительного периода. Проявление данных действий существенно менее вероятен, чем в случае приема пероральных кортикостероидов, и может отличаться у различных пациентов, так и в различных препаратов, содержащих кортикостероиды. Потенциальные системные действия могут проявляться в виде синдрома гиперкортицизма (Кушинга), изменения лица, как при синдроме Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, в том числе у подростков, катаракта, глаукома, реже — ряда психических симптомов или изменений в поведении, включая чрезмерную психомоторную активность, нарушение сна, страх, депрессию или агрессию (особенно у детей).

При применении назальных кортикостероидов зафиксированы случаи повышенного внутриглазного давления.

При длительном лечении препаратом Моміксон признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. За пациентами, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может потребовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.

При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение препаратом Моміксон у некоторых больных наряду с облегчением носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (например, боль в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия). Таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем. Смена терапии может также выявить аллергические заболевания (например, аллергический конъюнктивит, экзема), развившиеся ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.

Потенциальный риск синдрома Кушинга может возникнуть при длительном применении препарата в высоких дозах.

Полипы носа.

Ни безопасность применения, ни эффективность мометазона фуроата при лечении односторонних полипов носа, полипов, связанных с муковисцидозом, или полипов, которые полностью перекрывают носовую полость, не исследовали.

Односторонние полипы необычной или неправильной формы, особенно покрытые язвами или кровоточат, следует тщательно обследовать.

Влияние на рост детей и подростков.

Рекомендуется проводить регулярный контроль роста у детей, которые проходят длительное лечение назальными кортикостероидами. В случае замедления роста следует, если это возможно, уменьшить дозу назального кортикостероида до минимальной дозы, которая эффективно снимает симптомы. Также следует рассмотреть возможность направления пациента к специалисту — педиатру.

Несмотря на то, что применение лекарственного средства Моміксон, спрей назальный, позволяет контролировать симптомы воспаления слизистой оболочки носа у большинства пациентов, одновременное дополнительное лечение может способствовать снятию других симптомов, в том числе глазных.

Следует предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или періорбітальна припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения.

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая інтраназальне, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хоріоретинопатія, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Специальных исследований действия препарата у беременных женщин не проводили.

Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, препарат Моміксон применяют беременным и женщинам, которые кормят грудью, только если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, следует тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестна.

Способ применения и дозы.

Перед началом использования нового флакона препарата следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем примерно 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна доза). Если назальный спрей не использовать в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением необходимо повторное «виприскування» путем 2 нажатий, пока не будет наблюдаться полная подача.

Перед каждым использованием следует энергично встряхивать флакон.

Использованный флакон, а также флакон, вскрыт два месяца назад, следует выбросить.

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилого возраста) и детям старше 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 вспорскування в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточную дозу можно увеличить до максимальной — по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.

Для детей в возрасте 3-11 лет рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза — 100 мкг).

Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 часов после первого применения некоторым пациентам с сезонным аллергическим ринитом. Однако полную пользу от лечения не можно получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Назальные полипы. Обычно, рекомендуемая начальная доза лекарственного препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая доза:

200 мкг). Если через 5-6 недель применения лекарственного средства не наступит улучшение, суточную дозу лекарственного средства можно увеличить до двух доз спрея в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая доза — 4 00 мкг).

Следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов. Если через 5-6 недель применения лекарственного препарата 2 раза в сутки не наступит улучшение, следует повторно оценить состояние пациента и рассмотреть возможность изменения лечения.

Дети.

При проведении исследований у детей, у которых применяли мометазона фуроат в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.

Не исследовались безопасность и эффективность препарата Моміксон при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте до 18 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 3 лет.

Передозировка.

Вследствие того, что системная биодоступность препарата составляет

Ингаляция или пероральное применение избыточных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Побочные реакции.

Кровотечения из носа обычно прекращаются сами по себе и имеют незначительное обострение, наблюдались чаще по сравнению с плацебо (5%), однако частота возникновения была подобная или меньше по сравнению с назальными кортикостероидами, применяемыми в контрольной группе (до 15%) в клинических исследованиях у пациентов с аллергическим ринитом. Частота возникновения других побочных эффектов была сопоставима с плацебо. У пациентов, которые проходят лечение в связи с полипами носа, общая частота возникновения побочных эффектов была сопоставима с частотой, выявленной у пациентов с аллергическим ринитом.

Нижеприведенные побочные эффекты, вызванные применением препарата, классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

  Очень часто Часто Частота неизвестна
Инфекции и паразитарные инвазии   Фарингит,

инфекции верхних дыхательных путей**

 
Со стороны иммунной системы     гиперстезия, в т.ч. анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и одышка
Со стороны нервной системы   головная боль  
Со стороны органов зрения     глаукома,

повышенное внутриглазное давление,

катаракта

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения носовые кровотечения * носовые кровотечения, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа,

язвы носа

перфорация носовой перегородки
Со стороны пищеварительной системы   раздражение горла* нарушение вкуса и обоняния

* зафиксировано относительно дозирования дважды в сутки в случае полипов носа;

** фиксировалось нечасто при дозировке 2 раза в сутки в случае полипов носа.

У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%) была сопоставима с таковой при применении плацебо.

Срок годности

2 года.

Срок годности после первого открытия флакона — 2 месяца.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºс.

Упаковка.

По 10 г (60 доз), по 16 г (120 доз), 18 г (140 доз) суспензии в полиэтиленовом флаконе с дозирующим насосом и назальным аппликатором. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Фармеа, Франция/Farmea, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

10 улица Буше Томас, ЗАК Оржемон, Анже, 49000, Франция/10 rue Bouche Thomas, ZAC d'Orgemont, Angers, 49000, France.